产品名称: 缬草烯酸
英文名: Valerenic acid
中文别名:
英文别名: (-)-Valerenic acid；Nardin
Cas 号: 3569-10-6
产品编码:BP4739
分子式: C15H22O2
分子量: 234.339
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
缬草烯酸的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
37.30
4.10
1.32
0.15
6.12
10.30
高
90.56
4.04
否
是
否
否
无
无
0.0
否
否
是
否
缬草烯酸（Valerenic acid，CAS号：3569-10-6）是从传统草药缬草（Valeriana officinalis L.）中分离得到的一种倍半萜类天然产物。作为缬草中主要的活性成分之一，缬草烯酸因其显著的中枢神经系统调节作用而备受关注。近年来，随着对天然产物药理学的深入研究，缬草烯酸作为一种口服活性的GABAA受体正变构调节剂及5-HT5a受体部分激动剂，其抗焦虑、镇静及抗氧化等多重生物活性逐渐被揭示。本文将系统综述缬草烯酸的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，旨在为其进一步的药物开发和临床应用提供理论依据和研究参考。
缬草烯酸是一种倍半萜类化合物，分子式为C15H22O2，分子量为234.3390。其结构特征包括一个含有环戊烯环的倍半萜骨架和一个羧酸官能团，属于(-)-缬草烯酸的光学异构体。缬草烯酸的LogP值为4.1047，显示其具有较强的脂溶性，有利于穿透脂质膜，尤其是血脑屏障（BBB）。其拓扑极性表面积（TPSA）为37.3 Ų，进一步支持其良好的膜透过性。水溶性较低（0.1498 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，但这也符合多数脂溶性天然产物的特征。体外安全性评价中，缬草烯酸未表现出hERG通道抑制活性，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其具有较好的安全性基础。
缬草烯酸的化学结构式如下：
O
||
C-C5环-倍半萜骨架
（注：此处为结构示意，具体结构请参照相关化学数据库）
缬草烯酸主要存在于缬草（Valeriana officinalis L.）的根和根茎中。缬草是一种广泛分布于欧洲和北美的多年生草本植物，因其传统的镇静和抗焦虑用途而被广泛研究。缬草根中含有多种活性成分，包括挥发油、缬草烯酸及其衍生物、倍半萜类、黄酮类和有机酸等。
缬草烯酸的提取通常采用溶剂提取结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯等。具体步骤一般包括：
近年来，超临界CO2萃取和微波辅助提取等新兴技术也被应用于缬草烯酸的提取，显著提高了提取效率和纯度。
缬草烯酸作为缬草的主要活性成分，表现出多种中枢神经系统药理活性，主要包括抗焦虑、镇静、抗抑郁及抗氧化作用。
大量体内外研究表明，缬草烯酸具有显著的抗焦虑效应。其抗焦虑作用主要通过调节GABAA受体实现。GABAA受体是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质受体，调节神经兴奋性平衡。缬草烯酸作为GABAA受体的正变构调节剂，能够增强GABA介导的神经抑制作用，从而发挥抗焦虑效果。
此外，缬草烯酸还作用于5-羟色胺（5-HT）受体亚型5-HT5a，作为部分激动剂调节神经递质系统，进一步促进抗焦虑活性。
缬草烯酸通过增强GABAA受体功能，能够诱导镇静和催眠效果。动物实验显示，缬草烯酸能够缩短睡眠潜伏期，延长睡眠时间，表现出良好的镇静催眠活性。
部分研究还发现，缬草烯酸能够调节多巴胺（DRD2）、血清素（HTR1A、HTR2A）及脑源性神经营养因子（BDNF）等神经递质和信号通路，显示出潜在的抗抑郁作用。
缬草烯酸具有显著的抗氧化性能，能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。其抗氧化机制可能与其倍半萜结构中的羧酸基团及脂溶性特征有关，能够有效保护神经细胞免受氧化损伤，促进神经保护。
缬草烯酸的药理作用主要通过多靶点、多通路实现，涉及神经递质受体、信号转导分子及神经营养因子等。
缬草烯酸作为GABAA受体的正变构调节剂，特别是通过含有β3亚单位的GABAA受体介导其抗焦虑活性。GABAA受体是一个配体门控氯离子通道，GABA结合后导致氯离子内流，产生神经抑制。缬草烯酸通过增强GABA的效应，提高神经元的抑制性信号传导，从而减轻焦虑和诱导镇静。
缬草烯酸作为5-羟色胺5-HT5a受体的部分激动剂，调节5-HT神经系统。5-HT5a受体在调节情绪、睡眠及认知功能中起重要作用，缬草烯酸的激动作用有助于改善焦虑和情绪障碍。
缬草烯酸还涉及多巴胺受体（DRD2）、血清素受体（HTR1A、HTR2A）及神经递质转运蛋白（SLC6A4）等靶点，调节神经递质平衡。此外，缬草烯酸能够影响单胺氧化酶A（MAOA）活性，调节神经递质代谢，进而发挥抗焦虑和抗抑郁效果。
缬草烯酸影响cAMP反应元件结合蛋白1（CREB1）及脑源性神经营养因子（BDNF）表达，促进神经可塑性和神经保护。这些信号通路的调节有助于改善神经功能，缓解焦虑和抑郁症状。
缬草烯酸具有良好的成药性特征。其分子量234.3390，符合Lipinski规则，LogP为4.1，显示适中的脂溶性，有利于口服吸收和血脑屏障穿透。TPSA为37.3 Ų，低极性有助于中枢神经系统的渗透。
水溶性较低（0.1498 mg/mL），可能限制其生物利用度，但通过制剂技术可改善。体内药代动力学研究表明，缬草烯酸口服后能有效进入脑组织，发挥中枢作用。
安全性方面，缬草烯酸未显示hERG通道抑制，降低了心脏毒性风险；Ames试验阴性，表明无致突变性，安全性较高。
然而，缬草烯酸的代谢途径尚需进一步研究，初步数据提示其可能通过肝脏细胞色素P450酶系代谢，存在潜在的药物相互作用风险。
缬草烯酸作为缬草的主要活性成分，凭借其显著的抗焦虑、镇静及抗氧化活性，具有广阔的临床应用前景。当前，缬草提取物已作为辅助治疗焦虑症和睡眠障碍的天然药物广泛使用，而缬草烯酸的纯化和单体研究为其规范化、标准化的药物开发奠定了基础。
未来，缬草烯酸可作为新型抗焦虑药物的候选化合物，尤其适用于轻中度焦虑患者及对传统药物耐受性差者。其多靶点作用机制提供了治疗多种神经精神疾病的可能性。
此外，缬草烯酸的抗氧化和神经保护作用提示其在神经退行性疾病、认知障碍等领域的潜在应用价值。
然而，缬草烯酸的临床应用仍面临一些挑战，包括低水溶性导致的生物利用度限制、药代动力学特征不明及长期安全性评价不足等。未来研究应着重于：
缬草烯酸作为一种来源于传统草药缬草的倍半萜类天然产物，因其独特的化学结构和多靶点药理作用，成为天然产物药理学领域的重要研究对象。其通过调节GABAA受体及5-HT5a受体，发挥显著的抗焦虑、镇静及抗氧化作用，展现出良好的成药性和安全性。
尽管目前对缬草烯酸的研究已取得重要进展，但其药代动力学特性、长期安全性及临床疗效仍需深入探讨。未来，结合现代药物化学、药理学及临床研究手段，缬草烯酸有望发展成为安全有效的新型中枢神经系统药物，为焦虑症及相关神经精神疾病的治疗提供新的策略和选择。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
