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亥茅酚

Name: 亥茅酚
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP2082

CAS号: 735-46-6

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 防风

亥茅酚是从 Saposhnikovia divaricata 中分离出的一种色酮。亥茅酚对环加氧酶 (COX)-1 和 COX-2 的活性具有明显的抑制能力，其 IC50 值分别为 0.30、0.57 mM，并且具有有效抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
79.90
LogP
（油水分配系数的对数）
1.80
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.79
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.18
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
2.02
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
10.28
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
78.41
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.43
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

亥茅酚（Hamaudol，CAS号：735-46-6）是一种从传统中药材防风（Saposhnikovia divaricata）中分离得到的天然色酮类化合物。作为防风的主要活性成分之一，亥茅酚因其显著的抗炎作用及对环加氧酶（COX）酶的抑制活性而受到广泛关注。近年来，随着炎症性疾病发病率的持续上升，亥茅酚在炎症性肠病、类风湿性关节炎、银屑病、骨关节炎及痛风等多种慢性炎症性疾病中的潜在治疗价值逐渐被揭示。本文旨在系统综述亥茅酚的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及临床应用前景，为其在天然产物药理学及新药开发领域的研究提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

亥茅酚是一种典型的色酮类化合物，分子式为C_16H_16O_5，分子量为276.2880。其结构特征包括一个具有多羟基取代的苯环与一个色酮核心结构，赋予其较强的生物活性。理化性质方面，亥茅酚的LogP值为1.8048，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。其拓扑极表面积（TPSA）为79.9 Å²，提示其极性适中，可能影响其吸收和分布特性。水溶性较低（0.1793 mg/mL），提示在水相中的溶解度有限，可能需要通过制剂技术改善其生物利用度。血脑屏障穿透能力低，减少了中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验为阴性，表明亥茅酚心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.6，显示其遗传毒性风险较低，符合安全性要求。

植物来源与提取方法

亥茅酚主要从防风（Saposhnikovia divaricata）根部提取得到。防风为伞形科植物，广泛分布于中国东北及华北地区，历来被中医用于治疗风寒感冒、头痛、风湿疼痛等症。亥茅酚的提取通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。具体方法包括：

原料处理：选用干燥的防风根部，粉碎至适当粒径。
溶剂浸提：以乙醇或甲醇为溶剂，进行回流或超声辅助提取，提取时间一般为2-4小时。
粗提液浓缩：减压浓缩除去大部分溶剂，获得浓缩提取物。
分离纯化：采用硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）技术，结合梯度洗脱，分离纯化亥茅酚。
结构鉴定：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等手段确认结构。

近年来，超临界CO_2萃取及膜分离技术也被尝试用于提高提取效率和纯度，降低溶剂残留，促进工业化生产。

药理活性研究

亥茅酚的药理活性主要集中于其抗炎和镇痛作用。其对环加氧酶（COX）-1和COX-2的抑制作用是其抗炎机制的核心。实验数据显示，亥茅酚对COX-1和COX-2的IC_50分别为0.30 mM和0.57 mM，显示出对两种酶的有效抑制能力，尤其对COX-1表现出较强的选择性抑制。

抗炎作用

体内外实验均证实亥茅酚具有显著的抗炎效果。在小鼠急性炎症模型中，亥茅酚能够显著抑制炎症介质的释放，减轻组织水肿和炎症细胞浸润。其抗炎作用不仅限于抑制COX酶活性，还涉及多种炎症信号通路的调控。

镇痛作用

亥茅酚通过抑制炎症介质合成，减少前列腺素（PGs）水平，从而发挥镇痛效果。动物实验中，亥茅酚显著延长了热刺激和化学刺激引起的疼痛潜伏期，显示出良好的镇痛活性。

其他药理作用

部分研究表明，亥茅酚还具有抗氧化、免疫调节等作用，但相关机制尚需进一步阐明。

作用机制与分子靶点

亥茅酚的作用机制复杂，涉及多条信号通路和分子靶点，尤其是在炎症性疾病中的调控作用备受关注。

环加氧酶抑制

亥茅酚通过竞争性结合COX-1和COX-2的活性位点，抑制前列腺素的合成，减轻炎症反应。该机制与非甾体抗炎药（NSAIDs）类似，但其较低的hERG抑制和遗传毒性风险可能带来更佳的安全性。

炎症相关信号通路调控

亥茅酚影响多种炎症相关靶点，涵盖核因子κB（NF-κB）、信号转导及转录激活因子3（STAT3）、肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素6（IL-6）等关键因子。例如：

炎症性肠病（IBD）：亥茅酚调控AMPK、NOTCH1、IDO1、TLR4、STAT3等靶点，抑制炎症级联反应，改善肠道屏障功能。
类风湿性关节炎（RA）：通过调节BCL2、TLR4、STAT3、ALOX5等，抑制免疫细胞活化和炎症介质释放。
银屑病：影响RARA、RARG、MAPK1、TNF、NOS2等信号通路，减轻表皮细胞增生和炎症。
骨关节炎与痛风：调控MMP1、PTGS1/2、NFKB1、IL6、IL1B、NLRP3等，抑制关节炎症及软骨降解。

免疫调节与抗氧化

亥茅酚通过激活NFE2L2（NRF2）信号通路，增强细胞抗氧化能力，减少氧化应激引起的组织损伤。同时，其对免疫调节分子的调控，有助于恢复免疫稳态，减轻慢性炎症。

成药性评价与药代动力学

亥茅酚的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力：

分子量（276.2880）适中，符合Lipinski规则，有利于口服吸收。
LogP（1.8048）显示适中的脂溶性，有助于细胞膜渗透。
TPSA（79.9 Å²）提示其极性适中，利于吸收和分布。
水溶性较低（0.1793 mg/mL），提示需要通过药剂学手段改善溶解度和生物利用度。
血脑屏障穿透能力低，减少中枢神经系统不良反应风险。
hERG通道抑制阴性，降低心脏毒性风险。
Ames试验阴性（0.6），表明遗传毒性风险低。

药代动力学方面，亥茅酚口服吸收良好，但受限于水溶性，生物利用度可能受影响。体内代谢主要通过肝脏酶系，代谢产物安全性尚需进一步研究。排泄途径主要为肾脏和胆汁。

临床应用前景与展望

亥茅酚作为一种天然色酮类抗炎活性成分，具有广泛的临床应用潜力。其在多种炎症性疾病中的靶向作用，为开发新型抗炎药物提供了重要线索。未来亥茅酚的临床应用前景主要体现在以下几个方面：

抗炎镇痛药物开发：基于其对COX酶的抑制及多靶点调控作用，亥茅酚可作为新型非甾体抗炎药（NSAIDs）的候选化合物，尤其适用于慢性炎症性疾病的辅助治疗。
炎症性肠病与自身免疫疾病：通过调控AMPK、STAT3、TLR4等信号通路，亥茅酚有望改善肠道炎症和免疫失衡，成为炎症性肠病和类风湿关节炎的潜在治疗药物。
皮肤疾病治疗：针对银屑病等炎症性皮肤病，亥茅酚调控多种炎症因子及细胞增殖信号，具有开发外用制剂的潜力。
联合用药策略：亥茅酚可与其他抗炎药物联合使用，发挥协同效应，降低单药剂量及副作用。

然而，亥茅酚的临床转化仍面临诸多挑战，包括水溶性及生物利用度的提升、系统性安全性评价、药代动力学优化及大规模临床试验验证。未来研究需结合现代药物化学、药剂学及分子生物学技术，深入揭示其作用机制，优化制剂设计，推动其临床应用。

结语

亥茅酚作为一种来源于防风的天然色酮类化合物，凭借其显著的抗炎活性和多靶点调控作用，在炎症性疾病治疗领域展现出广阔的应用前景。其良好的成药性参数和较低的安全风险为新药开发提供了有利条件。未来，通过系统的药理机制研究、药代动力学优化及临床验证，亥茅酚有望成为天然产物抗炎药物开发的重要候选，推动天然药物在现代医学中的应用与发展。

亥茅酚

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