产品名称: 去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯
英文名: Demethylwedelolactone sulfate
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 1318240-80-0
产品编码:BP2067
分子式: C15H8O10S
分子量: 380.279
来源:
化合物类型: 香豆素类(Coumarins)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
成都普瑞法科技开发有限公司是四川省科技厅认定的高新技术企业，是一家集研发、生产、销售于一体的国际性技术企业，主要从事高纯度中药化学成分，中药对照品，高品质提取物，新药研发用天然产物中间体以及药物杂质的生产，定制和生产工艺开发；主要研究天然产物在医药，食品，日化等大健康领域的开发和应用；服务于全球科研机构、高校和各种终端客户。
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3. 中药化学成分(活性单体)的工业化高效分离及分离纯化工艺解决方案
4. 新药研发用天然产物中间体，药物杂质以及精细化学品的定制分离和合成（半合成）
5. 仿制药和创新药物的药学研究研发外包服务，新药筛选用中药化学成分化合物库
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯（Demethylwedelolactone sulfate）是一种从传统中药植物蟛蜞菊（Eclipta prostrata L.）中分离得到的香豆素类天然产物。作为蟛蜞菊中重要的活性成分之一，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。尤其是在肿瘤生物学，特别是乳腺癌的治疗研究中，该化合物表现出显著的药理潜力。
乳腺癌作为全球女性最常见的恶性肿瘤之一，具有高度的异质性和复杂的分子机制。传统治疗方法如手术、放疗、化疗和内分泌治疗虽取得一定疗效，但仍面临耐药性、毒副作用及复发转移等难题。因此，开发具有新颖作用机制和低毒性的抗乳腺癌药物成为当前研究热点。去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯通过调控多种关键分子靶点，展现出潜在的抗肿瘤活性，尤其是在调节AMPK信号通路、抑制STAT3活性及影响肿瘤细胞凋亡相关蛋白等方面具有重要意义。
本文将系统综述去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯的化学结构与理化性质、植物来源与提取工艺、药理活性及作用机制，结合其成药性参数和药代动力学特征，探讨其在乳腺癌治疗中的潜在应用价值及未来发展方向，旨在为天然产物抗癌药物的研发提供理论支持和研究参考。
去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯属于香豆素类化合物，其基本骨架为香豆素（1,2-苯并吡喃-2-酮），在去甲蟛蜞菊内酯分子基础上于7位羟基形成硫酸酯结构。该结构的引入显著影响了分子的极性及水溶性，进而影响其生物活性及药代动力学特性。
结构上，硫酸酯基团的引入不仅增加了分子的亲水性，还可能通过静电和氢键作用增强与靶点蛋白的结合亲和力。此外，香豆素核心结构赋予其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的生物活性基础。
去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯主要来源于菊科植物蟛蜞菊（Eclipta prostrata L.），该植物广泛分布于亚洲、非洲及美洲的热带和亚热带地区。蟛蜞菊在传统中医药中被广泛用于治疗肝病、炎症及皮肤疾病，其化学成分丰富，包括多种香豆素、黄酮、三萜类及多糖等。
去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯的提取通常采用以下步骤：
近年来，随着分离技术的进步，超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱-质谱联用技术被引入，提高了去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯的提取效率和纯度，为其药理研究提供了稳定的物质基础。
去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯的药理活性研究主要集中于其抗肿瘤作用，尤其是对乳腺癌细胞的抑制效果。多项体外和体内研究表明，该化合物具有显著的抗增殖、促凋亡及抗转移活性。
抗乳腺癌细胞增殖
体外细胞实验显示，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯能够显著抑制多种乳腺癌细胞系（如MCF-7、MDA-MB-231）的增殖，表现出剂量依赖性。其作用机制涉及细胞周期阻滞，主要在G1期停滞，抑制细胞周期蛋白D1表达。
诱导细胞凋亡
该化合物能够激活内源性凋亡通路，调节BCL2家族蛋白表达，降低抗凋亡蛋白BCL2水平，促进凋亡蛋白BAX释放，激活半胱天冬酶3（Caspase-3），从而诱导肿瘤细胞程序性死亡。
抑制肿瘤转移与侵袭
去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯能够下调基质金属蛋白酶2（MMP2）表达，抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭能力，减少肿瘤转移风险。
抗多药耐药
研究发现，该化合物对乳腺癌细胞中常见的药物外排泵ABCB1和ABCG2具有抑制作用，有助于克服化疗药物的耐药性，提高药物疗效。
抗炎与抗氧化作用
作为香豆素衍生物，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯还表现出一定的抗炎和抗氧化活性，有助于改善肿瘤微环境，抑制肿瘤相关炎症反应。
去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯的抗乳腺癌作用涉及多条信号通路和关键分子靶点，体现了其多靶点、多机制的药理特征。
AMPK（PRKAA1）激活
AMP活化蛋白激酶（AMPK）作为细胞能量代谢的关键调控因子，其激活能够抑制肿瘤细胞的代谢重编程和增殖。去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯能够激活AMPK，促进细胞能量稳态调节，抑制mTOR信号通路，阻断肿瘤细胞生长。
STAT3信号通路抑制
信号转导及转录激活因子3（STAT3）在肿瘤细胞增殖、存活及免疫逃逸中起关键作用。该化合物通过抑制STAT3的磷酸化和核转位，降低其转录活性，从而抑制肿瘤相关基因表达，促进细胞凋亡。
调控雌激素受体β（ESR2）
ESR2作为乳腺癌重要的核受体，调节肿瘤细胞的增殖和分化。去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯可调节ESR2表达，影响激素依赖性肿瘤的生长。
抑制药物外排泵ABCB1和ABCG2
该化合物能够抑制多药耐药相关的ABC转运蛋白，增加细胞内药物浓度，逆转耐药表型，提高化疗药物的敏感性。
调节蛋白激酶Cα（PRKCA）和微管相关蛋白τ（MAPT）
通过影响PRKCA和MAPT信号，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯调控细胞骨架动态和平衡，抑制细胞迁移和侵袭。
抑制基质金属蛋白酶2（MMP2）表达
减少肿瘤细胞对基质的降解，抑制肿瘤转移过程。
调控淋巴细胞激酶（LCK）
LCK在免疫细胞信号传导中起重要作用，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯可能通过调节LCK影响肿瘤免疫微环境，增强抗肿瘤免疫反应。
综上，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯通过多靶点协同作用，干预肿瘤细胞的代谢、增殖、凋亡及转移等关键过程，展现出良好的抗乳腺癌潜力。
去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯的成药性评价基于其理化性质、毒理学数据及药代动力学特征，显示出较为理想的药物开发潜力。
此外，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯的化学修饰潜力较大，通过结构优化可改善其膜透过性和代谢稳定性，提升药效和生物利用度。
尽管去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯在体外和部分体内模型中表现出良好的抗乳腺癌活性，但其临床应用仍处于早期阶段。未来的研究重点应包括：
系统的药代动力学和毒理学研究
明确其体内代谢途径、半衰期及潜在毒性，为临床前安全性评价提供依据。
药物制剂开发
通过纳米载体、脂质体或其他给药系统改善其生物利用度和靶向性，提升治疗效果。
联合用药策略
探索与现有化疗药物、靶向药物或免疫治疗的协同作用，克服耐药性，提高治疗响应率。
临床前动物模型验证
采用乳腺癌异种移植及转基因动物模型，系统评价其抗肿瘤活性及安全性。
分子机制深入解析
利用基因组学、蛋白质组学等现代技术，进一步揭示其作用网络和潜在靶点，指导精准用药。
多疾病适应症拓展
由于其抗炎、抗氧化及免疫调节特性，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯在其他肿瘤及慢性炎症疾病中的应用潜力亦值得关注。
综上，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯作为一种多靶点抗乳腺癌天然产物，具备良好的药物开发前景。通过持续的基础与转化研究，有望成为新型抗肿瘤药物的重要候选。
去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯作为蟛蜞菊中的重要香豆素类成分，凭借其独特的化学结构和显著的抗乳腺癌活性，展现出天然产物药理学研究的巨大潜力。其多靶点作用机制涵盖能量代谢调控、信号转导抑制、凋亡诱导及耐药逆转等多个方面，为乳腺癌的综合治疗提供了新的思路和策略。
尽管目前其临床应用尚处于起步阶段，但随着提取纯化技术的进步和分子机制研究的深入，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯有望通过结构优化和药物制剂改良，克服现有药物的局限性，成为抗乳腺癌领域的潜力新药。
未来，结合现代药物研发技术和多学科交叉研究，去甲蟛蜞菊内酯-7-硫酸酯的开发与应用前景广阔，值得科研人员和药物开发者持续关注与投入。
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