产品名称: 槲皮万寿菊素
英文名: Quercetagetin
中文别名:
英文别名: 3,3',4',5,6,7-Hexahydroxyflavone; 3,5,6,7,3',4'-Hexahydroxyflavone; 6-Hydroxyquercetin
Cas 号: 90-18-6
产品编码:BP4114
分子式: C15H10O8
分子量: 318.237
来源: Tagetes erecta L
物理性状:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
槲皮万寿菊素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
151.59
1.82
0.37
0.04
2.02
10.62
低
86.85
2.69
是
是
否
否
有
无
1.2
是
否
是
否
槲皮万寿菊素（Quercetagetin，CAS号：90-18-6）是一种天然类黄酮化合物，属于6-羟基槲皮素衍生物。作为植物二级代谢产物，槲皮万寿菊素因其独特的化学结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。其在抗氧化、抗炎及抗肿瘤等多方面表现出显著的药理活性，尤其作为一种中等强度且选择性的pim-1激酶抑制剂，展现出潜在的抗癌治疗价值。本文将系统综述槲皮万寿菊素的化学结构、植物来源、药理作用、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，以期为其后续研究与开发提供理论依据和参考。
槲皮万寿菊素的化学名称为6-羟基槲皮素，分子式为C15H10O8，分子量318.2370。其结构核心为典型的黄酮骨架（2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮），在槲皮素的基础上于C-6位引入了羟基基团，赋予其独特的化学性质和生物活性。槲皮万寿菊素的拓扑极性表面积（TPSA）为151.59 Ų，表明其具有较高的极性和氢键供体/受体能力，这对于其与生物大分子靶点的结合具有重要意义。LogP值为1.8223，显示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的渗透，但水溶性较低（0.0382 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度。
此外，槲皮万寿菊素的血脑屏障渗透能力较低，表明其在中枢神经系统的分布受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验值为1.2，表明其基因毒性风险较小，具备较好的安全性基础。
槲皮万寿菊素主要存在于菊科植物中，尤其是万寿菊属（Tagetes spp.）植物中含量丰富。万寿菊作为一种传统药用及观赏植物，其花、叶、茎等部位均可作为槲皮万寿菊素的来源。除万寿菊外，部分其他类黄酮含量较高的植物中亦有报道。
提取槲皮万寿菊素的常用方法包括有机溶剂浸提、超声辅助提取和高效液相色谱（HPLC）分离纯化。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合超声波辅助技术，可提高提取效率。提取液经过浓缩、液液分离及硅胶柱层析等步骤，最终通过反相HPLC纯化获得高纯度槲皮万寿菊素。近年来，超临界CO2萃取技术和分子印迹技术的应用也为槲皮万寿菊素的高效提取和分离提供了新思路。
槲皮万寿菊素作为类黄酮的重要成员，显示出显著的抗氧化能力。其通过清除自由基、抑制脂质过氧化及调节内源性抗氧化酶系统发挥保护作用。体外实验表明，槲皮万寿菊素能有效激活核因子红系2相关因子2（Nrf2）信号通路，诱导下游抗氧化酶如超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）及血红素加氧酶1（HMOX1）的表达，从而增强细胞的抗氧化防御能力。此外，槲皮万寿菊素对基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）及酪氨酸酶（TYR）等相关分子的调控，也间接参与组织修复和抗炎过程。
槲皮万寿菊素通过抑制炎症介质的产生和释放，发挥抗炎效果。其能够下调促炎细胞因子如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及环氧合酶-2（COX-2）的表达，减轻炎症反应。相关机制涉及NF-κB信号通路的抑制及MAPK通路的调节，进而降低炎症相关基因的转录活性。动物模型研究亦证实槲皮万寿菊素在炎症性疾病中的保护作用。
槲皮万寿菊素作为一种中等强度且选择性的pim-1激酶抑制剂（IC50 0.34 μM），在抗肿瘤研究中表现出潜力。pim-1激酶是细胞增殖、存活及凋亡调控的重要分子，过表达与多种肿瘤的发生发展密切相关。槲皮万寿菊素通过抑制pim-1激酶活性，阻断癌细胞的增殖信号，诱导细胞周期停滞和凋亡。此外，其还可影响癌细胞的迁移和侵袭能力，抑制肿瘤转移。体外多种肿瘤细胞系实验及体内肿瘤模型均支持槲皮万寿菊素的抗肿瘤效果。
槲皮万寿菊素的药理作用多靶点、多途径协同发挥，主要涉及以下几个方面：
pim-1激酶抑制
pim-1激酶作为槲皮万寿菊素的主要靶点，其抑制作用直接影响细胞周期调控蛋白（如Cyclin D1）、抗凋亡蛋白（如Bcl-2家族）表达，促进癌细胞凋亡。槲皮万寿菊素通过竞争性结合pim-1激酶ATP结合位点，实现酶活性的抑制。
抗氧化信号通路调节
槲皮万寿菊素激活Nrf2转录因子，促进其核内转位，增强抗氧化酶基因的表达，减轻氧化应激损伤。其对SOD1、SOD2、CAT、GPX1及HMOX1的调控，有助于维持细胞内氧化还原平衡。
炎症信号通路抑制
通过抑制NF-κB及MAPK信号通路，槲皮万寿菊素减少促炎因子的产生，缓解炎症反应。此作用机制对于慢性炎症相关疾病具有重要意义。
基质金属蛋白酶调控
槲皮万寿菊素对MMP1和MMP3的抑制，有助于防止细胞外基质降解，阻断肿瘤细胞的侵袭和转移。
综合来看，槲皮万寿菊素通过多靶点协同调控，发挥其抗氧化、抗炎及抗肿瘤的综合药理效应。
槲皮万寿菊素的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力。分子量318.2370符合Lipinski规则，LogP为1.8223，提示其脂溶性适中，利于体内吸收和分布。较高的TPSA值（151.59 Ų）表明其极性较强，可能限制口服吸收和细胞膜渗透，但其细胞渗透性仍被证实具有一定水平。
水溶性较低可能成为制剂开发中的挑战，需通过药物载体或化学修饰改善其溶解度和生物利用度。血脑屏障渗透性低，减少了中枢神经系统副作用风险，但限制了其在神经系统疾病中的应用。
安全性方面，hERG通道抑制阴性和Ames试验低致突变性，提示较低的心脏毒性和遗传毒性风险，符合药物安全性要求。
目前关于槲皮万寿菊素的药代动力学数据较为有限，初步研究显示其体内代谢主要通过肝脏酶系进行，代谢产物的活性及毒性尚需进一步探讨。未来需系统开展吸收、分布、代谢、排泄（ADME）及毒理学研究，为临床开发提供依据。
鉴于槲皮万寿菊素在抗氧化、抗炎及抗肿瘤等方面的多重活性，其在多种疾病治疗中具备广阔的应用前景。特别是在肿瘤治疗领域，作为pim-1激酶抑制剂，槲皮万寿菊素有望成为靶向治疗的新型候选药物。其抗炎和抗氧化特性也为慢性炎症性疾病、心血管疾病及代谢综合征的辅助治疗提供可能。
然而，槲皮万寿菊素的临床转化仍面临诸多挑战，包括其水溶性差、生物利用度低及系统性药代动力学数据缺乏等问题。未来研究应聚焦于：
此外，槲皮万寿菊素与其他药物的协同作用及其在多靶点药物开发中的潜力，也是未来研究的重要方向。
槲皮万寿菊素作为一种具有多重生物活性的天然类黄酮，凭借其抗氧化、抗炎及抗肿瘤等显著药理效应，展现出良好的药物开发潜力。其作为pim-1激酶抑制剂的发现，为肿瘤靶向治疗提供了新的思路。尽管目前在药代动力学和临床应用方面仍存在一定的限制，但随着提取技术、药物设计及临床研究的不断推进，槲皮万寿菊素有望成为未来天然产物药物开发的重要候选分子。未来的系统性研究将为其临床转化奠定坚实基础，推动其在疾病防治中的广泛应用。
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