产品名称: 槲皮万寿菊苷
英文名: Quercetagitrin
中文别名:
英文别名: Quercetagetin 7-glucoside;Quercetagetin 7-O-β-D-glucosi
Cas 号: 548-75-4
产品编码:BP4113
分子式: C21H20O13
分子量: 480.378
来源: Tagetes erecta L
物理性状:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
230.74
-0.28
-0.96
1.07
0.67
0.10
低
77.81
4.14
是
否
否
否
有
无
1.2
是
否
是
否
槲皮万寿菊苷（Quercetagitrin，CAS号：548-75-4）是一种从非洲万寿菊（Tagetes erecta）中分离得到的天然黄酮苷类化合物。作为槲皮素类衍生物之一，槲皮万寿菊苷因其显著的生物活性，尤其是在抗炎、抗氧化及神经保护等方面的潜力，近年来受到广泛关注。该化合物不仅表现出对神经退行性疾病如阿尔茨海默病（AD）相关病理过程的调控作用，还能通过调节葡萄糖代谢途径，对2型糖尿病（T2DM）产生积极影响。其多靶点作用机制和良好的安全性使其成为天然产物药理学和新药研发领域的研究热点。
本文将系统综述槲皮万寿菊苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，最后探讨其在临床应用中的潜力与未来发展方向，旨在为该天然产物的深入研究及药物开发提供理论依据和参考。
槲皮万寿菊苷的化学名称为Quercetagetin-7-O-glucoside，分子式为C21H20O13，分子量为480.3780。其结构基于槲皮万寿菊素（Quercetagetin）核心，通过7位羟基与葡萄糖形成O-糖苷键，构成黄酮-7-O-葡萄糖苷。该结构赋予其较强的亲水性，LogP值为-0.2782，表明其亲水性较强，水溶性为1.0713，具有较好的水溶解度，有利于体内吸收和分布。
其拓扑极性表面积（TPSA）高达230.74 Ų，反映出分子具有较多极性基团，尤其是多个羟基和糖苷部分，增强了其与生物大分子的结合能力。槲皮万寿菊苷的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的直接穿透能力有限，但其通过调节外周或脑内靶点间接发挥神经保护作用的可能性较大。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低；Ames致突变试验值为1.2，提示其基因毒性风险较低，安全性较好。
槲皮万寿菊苷主要来源于非洲万寿菊（Tagetes erecta），这是一种广泛分布于热带和亚热带地区的草本植物，常用于园艺和传统医药。非洲万寿菊花序富含多种黄酮类化合物，其中槲皮万寿菊苷含量较为丰富。
提取槲皮万寿菊苷的常用方法包括：
近年来，超临界CO₂萃取及微波辅助提取等新技术也被尝试用于提高提取效率和纯度，推动槲皮万寿菊苷的规模化制备。
槲皮万寿菊苷的药理活性涵盖抗炎、抗氧化、神经保护及代谢调节等多个方面。
研究表明，槲皮万寿菊苷能够显著抑制炎症介质的释放和炎症信号通路的激活。其通过抑制核因子κB（NF-κB）信号通路的活化，减少促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，表现出良好的抗炎效果。在P301S-Tau转基因小鼠模型中，槲皮万寿菊苷能够逆转神经炎症反应，减轻认知障碍，提示其在神经炎症相关疾病中的潜在应用价值。
槲皮万寿菊苷能够抑制Tau蛋白的异常积累，减缓神经元损伤。Tau蛋白异常磷酸化和聚集是阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病的病理特征之一。槲皮万寿菊苷通过调控相关信号通路，减轻Tau病理变化，保护神经元功能，改善认知能力。
作为黄酮类化合物，槲皮万寿菊苷具有显著的抗氧化能力。它能激活核因子红系2相关因子2（NRF2）信号通路，促进下游抗氧化酶如超氧化物歧化酶（SOD1、SOD2）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPX1）和血红素加氧酶1（HMOX1）的表达，清除过量活性氧（ROS），减轻氧化应激对细胞的损伤。
槲皮万寿菊苷能够增强成熟C2C12成肌细胞对葡萄糖的摄取，提示其在调节葡萄糖代谢和胰岛素敏感性方面具有潜力。这一特性使其在2型糖尿病的辅助治疗研究中备受关注。
槲皮万寿菊苷的多靶点作用机制是其药理活性多样化的基础。
槲皮万寿菊苷是蛋白酪氨酸磷酸酶PTPN6和PTPN9的双靶点抑制剂，IC50分别为1 μM和1.7 μM。PTPN6和PTPN9参与多种细胞信号转导过程，调控免疫反应和细胞代谢。通过抑制这两个靶点，槲皮万寿菊苷能够调节炎症反应和代谢稳态，发挥抗炎和代谢调节作用。
NF-κB是调控炎症和免疫反应的关键转录因子。槲皮万寿菊苷通过阻断IκBα的磷酸化和降解，抑制NF-κB核转位，减少促炎基因表达，从而减轻炎症反应。
槲皮万寿菊苷能够激活NFE2L2/NRF2信号通路，诱导抗氧化酶基因表达，提升细胞抗氧化防御能力。此外，它还可能通过调节基质金属蛋白酶MMP1和MMP3，维护细胞外基质稳定，减缓组织炎症和损伤。
槲皮万寿菊苷可抑制Tau蛋白的异常聚集，可能通过调节Tau的磷酸化状态和促进其降解，减轻神经元毒性，改善认知功能。
槲皮万寿菊苷的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力：
目前，关于槲皮万寿菊苷的药代动力学数据较为有限。鉴于其高极性和糖苷结构，推测其口服吸收可能受限，体内代谢可能涉及糖苷水解酶介导的糖苷键断裂，释放活性槲皮万寿菊素。未来需进一步开展体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究，明确其药代动力学特征和代谢产物的生物活性。
槲皮万寿菊苷凭借其多靶点、多机制的药理活性，在神经退行性疾病和代谢性疾病领域展现出广阔的应用前景。
阿尔茨海默病的发病机制复杂，涉及Tau蛋白异常积累、神经炎症和氧化应激等多重病理过程。槲皮万寿菊苷通过抑制Tau积累、减轻神经炎症和增强抗氧化能力，显示出潜在的神经保护作用。其在P301S-Tau转基因小鼠模型中的有效性为其临床转化提供了有力支持。未来可结合药物递送技术，提升其脑内有效浓度，增强治疗效果。
槲皮万寿菊苷增强成肌细胞葡萄糖摄取的能力，提示其可能改善胰岛素抵抗，调节血糖水平。结合其抗炎和抗氧化作用，有望成为2型糖尿病及其并发症的辅助治疗剂。进一步的临床前和临床研究将有助于明确其疗效和安全性。
槲皮万寿菊苷的抗炎和抗氧化特性使其在炎症性疾病、心血管疾病及肿瘤等领域也具备潜在的应用价值。特别是在调节免疫反应和细胞信号通路方面的作用，为其多领域开发提供了可能。
槲皮万寿菊苷作为一种来源于非洲万寿菊的天然黄酮苷，展现出丰富的药理活性和良好的安全性。其多靶点抑制PTPN6和PTPN9，调控NF-κB和NRF2信号通路，抑制Tau蛋白积累，增强葡萄糖摄取，构建了其抗炎、抗氧化、神经保护及代谢调节的多重作用机制。尽管其血脑屏障渗透性较低，但通过优化给药策略和结构修饰，槲皮万寿菊苷仍具备成为治疗阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病候选药物的潜力。
未来研究应聚焦于其药代动力学特征、体内代谢路径及长期安全性评价，同时探索其联合用药和结构优化策略，推动槲皮万寿菊苷向临床应用转化。综上所述，槲皮万寿菊苷不仅丰富了天然产物药理学的研究内容，也为相关疾病的治疗提供了新的思路和候选分子。
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