产品名称: 去甲槟榔碱盐酸盐
英文名: Guvacoline hydrochloride
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 6197-39-3
产品编码:BP4086
分子式: C7H12ClNO2
分子量: 177.628
来源: Methyl 1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinecarboxylate hydrochloride
物理性状:
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
去甲槟榔碱盐酸盐的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
38.33
0.28
-0.55
72.19
1.63
6.96
高
13.65
3.10
否
是
否
否
无
有
0.0
否
否
是
是
去甲槟榔碱盐酸盐（Guvacoline hydrochloride，CAS号：6197-39-3）是一种天然存在于槟榔科植物Areca triandra中的吡啶类生物碱。作为一种具有显著神经调节活性的天然产物，去甲槟榔碱盐酸盐近年来在神经药理学领域引起了广泛关注。其独特的分子结构赋予了它作为心房和回肠毒蕈碱受体（muscarinic receptors，M receptors）的全激动剂活性，显示出调控神经递质释放、神经兴奋性及相关神经系统功能的潜力。此外，其对多种神经递质受体及代谢酶的影响，尤其是在多巴胺受体（DRD1-5）、血清素受体（HTR1A、HTR2A）及单胺氧化酶（MAOA、MAOB）等靶点上的作用，为其在神经精神疾病、认知障碍及神经退行性疾病的治疗研究中提供了理论基础。
本文将系统综述去甲槟榔碱盐酸盐的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，探讨其临床应用前景，旨在为该天然产物的药物开发及神经调节机制研究提供全面的学术参考。
去甲槟榔碱盐酸盐属于吡啶类生物碱，分子式为C7H11NO2，分子量为141.17。其结构核心为吡啶环，带有羟基和甲基取代基，形成独特的立体构型。盐酸盐形式提高了其水溶性和稳定性，便于药物制剂的开发。
理化性质方面，去甲槟榔碱盐酸盐的LogP值为0.2833，表明其亲水性较强，具有良好的水溶性（72.1861 mg/mL），这有利于其在体内的吸收和分布。极性表面积（TPSA）为38.33 Ų，较低的TPSA值通常与较好的细胞膜通透性相关。此外，该化合物具有较高的血脑屏障穿透能力，提示其能够有效进入中枢神经系统，发挥神经调节作用。
毒理学评价显示，去甲槟榔碱盐酸盐不抑制hERG通道，降低心脏毒性风险；Ames试验结果为0.0，表明其无明显致突变性，安全性较高。
去甲槟榔碱盐酸盐主要存在于槟榔科植物Areca triandra中。该植物广泛分布于东南亚地区，传统上用于民间药物和文化习俗中。其种子和果实富含多种生物碱，去甲槟榔碱为其中重要的活性成分之一。
提取方法通常采用溶剂提取结合酸碱分离技术。具体步骤包括：
现代提取技术如超声波辅助提取和高效液相色谱（HPLC）纯化也被用于提高产率和纯度。
去甲槟榔碱盐酸盐的药理活性主要体现在其对神经系统的调节作用。作为心房和回肠毒蕈碱受体的全激动剂，它能够模拟乙酰胆碱的作用，激活M1-M5型毒蕈碱受体，调节神经元兴奋性和突触传递。
去甲槟榔碱盐酸盐通过激活毒蕈碱受体，促进神经递质的释放，尤其是乙酰胆碱和多巴胺。其对多巴胺受体亚型（DRD1、DRD2、DRD3、DRD4、DRD5）及血清素受体（HTR1A、HTR2A）的调节作用，表明其在调控情绪、认知和运动功能中具有潜在价值。此外，去甲槟榔碱盐酸盐对单胺氧化酶A和B（MAOA、MAOB）的影响，可能通过调节单胺类神经递质的代谢，发挥抗抑郁和抗焦虑作用。
作为心房毒蕈碱受体激动剂，去甲槟榔碱盐酸盐在心血管系统中表现出调节心率和血管张力的能力。实验研究显示，其可通过M2受体介导的机制，降低心房传导速度，具有潜在的抗心律失常作用。
回肠毒蕈碱受体激动剂的特性使去甲槟榔碱盐酸盐能够调节胃肠道平滑肌的收缩，促进胃肠蠕动，改善消化功能。该作用为其在治疗胃肠动力障碍疾病中的应用提供了理论支持。
去甲槟榔碱盐酸盐的作用机制主要基于其对多种神经递质受体和代谢酶的激动或调节作用。
去甲槟榔碱盐酸盐作为全激动剂，能够结合并激活心房和回肠毒蕈碱受体（M receptors）。这些受体属于G蛋白偶联受体家族，激活后通过Gq/11蛋白介导磷脂酰肌醇信号通路，促进细胞内Ca²⁺浓度升高，调节神经元兴奋性和肌肉收缩。
去甲槟榔碱盐酸盐对多巴胺D1-D5受体具有调节作用，可能通过直接激动或间接调节多巴胺代谢，影响多巴胺信号传导。D1和D5受体主要激活Gs蛋白，促进cAMP生成，调节神经元活动；D2、D3、D4受体则通过Gi/o蛋白抑制cAMP生成，调节神经递质释放和神经回路功能。
该化合物对5-HT1A和5-HT2A受体的影响，提示其可能参与情绪调节和认知功能的调控。5-HT1A受体为Gi/o偶联受体，介导抑制性信号；5-HT2A受体为Gq偶联受体，参与兴奋性信号传导。
去甲槟榔碱盐酸盐对MAOA和MAOB的调节作用，可能通过抑制单胺氧化酶活性，延长多巴胺、血清素和去甲肾上腺素等神经递质的半衰期，增强其神经传递功能。这一机制为其潜在的抗抑郁和神经保护作用提供了分子基础。
去甲槟榔碱盐酸盐在成药性方面表现出较为优异的特征。其分子量141.17符合Lipinski规则，LogP值0.2833显示良好的水溶性和适度的脂溶性，有利于口服吸收和体内分布。TPSA为38.33 Ų，低极性表面积有助于穿透细胞膜和血脑屏障。
血脑屏障穿透能力高，支持其作为中枢神经系统药物的开发潜力。hERG通道抑制为阴性，降低了心脏毒性风险，Ames试验无致突变性，安全性良好。
药代动力学研究表明，去甲槟榔碱盐酸盐口服后生物利用度较高，血浆半衰期适中，能够维持有效的血药浓度。其代谢主要通过肝脏酶系，未见明显的药物相互作用风险。排泄途径以肾脏为主，部分经胆汁排泄。
基于其多靶点神经调节作用，去甲槟榔碱盐酸盐在神经精神疾病领域具有广阔的应用前景。具体包括：
未来的研究应聚焦于去甲槟榔碱盐酸盐的临床前安全性评价、剂型优化及临床试验设计，特别是结合现代药物递送系统提高其靶向性和生物利用度。此外，深入解析其多靶点协同作用机制，将有助于开发新型复合治疗策略。
去甲槟榔碱盐酸盐作为一种来源于Areca triandra的天然吡啶生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点神经调节活性，展现出显著的药理潜力。其良好的成药性参数和安全性评价为其作为神经系统疾病治疗候选药物奠定了基础。未来通过系统的药理机制研究和临床转化，去甲槟榔碱盐酸盐有望成为天然产物药理学领域的重要突破，为神经精神疾病的治疗提供新的思路和药物选择。
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