产品名称: 槟榔次碱
英文名: Arecaidine
中文别名: N-Methylguvacine；Arecaine
英文别名:
Cas 号: 499-04-7
产品编码:BP4085
分子式: C7H11NO2
分子量: 141.17
来源: "1,2,5,6-Tetrahydro-1-methyl-3-pyridinecarboxylic acid;Arecaine"
物理性状:
化合物类型: 生物碱类(Alkaloids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
槟榔次碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
40.54
-1.08
-1.09
36.31
0.96
3.89
高
21.14
2.68
是
是
否
否
无
无
0.0
否
是
是
否
槟榔次碱（Arecaidine），CAS号499-04-7，是一种重要的吡啶类生物碱，主要存在于槟榔（Areca catechu）中。作为槟榔中的活性成分之一，槟榔次碱因其独特的神经药理学特性而受到广泛关注。近年来，随着对神经兴奋作用及神经调节机制研究的深入，槟榔次碱因其作为有效的γ-氨基丁酸（GABA）吸收抑制剂的作用，成为天然产物药理学领域的研究热点。槟榔次碱不仅能通过H+偶联的氨基酸转运蛋白1（PAT1，SLC36A1）调控L-脯氨酸的摄取，还涉及多种神经递质受体的调节，尤其是与神经兴奋相关的烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）亚单位如CHRNA7、CHRNB2、CHRND、CHRNE及CHRNG等靶点的相互作用。
本文旨在系统综述槟榔次碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并探讨其在神经系统疾病中的潜在临床应用前景。通过整合近年来的研究进展，期望为槟榔次碱的深入开发与应用提供理论依据和科研指导。
槟榔次碱是一种典型的吡啶生物碱，其分子式为C6H11NO2，分子量为141.1700。结构上，槟榔次碱包含一个吡啶环，侧链上带有羧基和氨基，具有氨基酸类似的结构特征。其理化性质显示，槟榔次碱的LogP值为-1.0803，表明其亲水性较强，水溶性达到36.3067 mg/mL，极易溶于水，这为其体内吸收及分布提供了有利条件。极性的拓扑极表面积（TPSA）为40.54 Ų，符合小分子药物的理想范围，有助于通过血脑屏障（BBB）。事实上，槟榔次碱具有较高的血脑屏障透过能力，支持其作为中枢神经系统活性分子的潜力。
此外，槟榔次碱不表现出hERG通道抑制作用，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果为0，表明其不具备明显的遗传毒性，进一步支持其安全性。综合这些理化特征，槟榔次碱在药物开发中展现出良好的成药性基础。
槟榔次碱主要存在于槟榔（Areca catechu L.）的果实中。槟榔作为传统东南亚及南亚地区广泛使用的植物，不仅作为咀嚼兴奋剂，也因其丰富的生物碱成分而被药理学界重视。槟榔次碱是槟榔碱（Arecoline）的代谢产物之一，二者在槟榔中的含量及比例受品种、成熟度及地理环境影响显著。
传统的槟榔次碱提取方法主要依赖于酸性水溶液的浸提，结合液-液分配和柱层析纯化。具体步骤包括：
现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取及膜分离技术也被逐步引入，提高了提取效率和纯度，同时降低了环境污染和能耗。
槟榔次碱的药理活性主要体现在其对中枢神经系统的调节作用，尤其是作为GABA吸收抑制剂的功能。GABA是哺乳动物中枢神经系统的主要抑制性神经递质，其摄取抑制可增强神经抑制信号，调节神经兴奋与抑制的平衡。
槟榔次碱能够有效抑制GABA的再摄取，延长GABA在突触间隙的作用时间，增强抑制性神经传导。体外实验表明，槟榔次碱通过竞争性抑制PAT1（SLC36A1）介导的氨基酸转运，尤其是L-脯氨酸的摄取，间接影响GABA的代谢和功能。该机制为其神经保护及抗焦虑、抗癫痫等神经系统疾病的潜在治疗作用奠定了基础。
尽管槟榔次碱表现出GABA吸收抑制的抑制性作用，但其对烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）亚单位的调节揭示了其复杂的神经兴奋作用。研究发现，槟榔次碱能够与CHRNA7、CHRNB2、CHRND、CHRNE及CHRNG等受体亚单位相互作用，调节神经兴奋性传导。特别是CHRNA7亚单位在认知功能、炎症调节及神经保护中具有重要作用，槟榔次碱对其的调节可能与其神经调节功能密切相关。
部分研究还发现槟榔次碱具有抗氧化、抗炎及调节神经递质释放的作用，这些多靶点作用共同促进其在神经系统疾病中的潜在应用价值。此外，槟榔次碱对胃肠道平滑肌的影响也被报道，提示其在胃肠动力调节方面可能具有一定的药理意义。
槟榔次碱的作用机制主要围绕其对神经递质系统的调节展开，涉及GABAergic系统和烟碱型乙酰胆碱受体系统两个关键靶点。
PAT1是一种质子驱动的氨基酸转运蛋白，广泛分布于中枢神经系统及肠道上皮细胞。槟榔次碱作为PAT1的底物，能够竞争性抑制L-脯氨酸的摄取。L-脯氨酸是神经递质和神经调节因子的前体，其摄取受阻将影响神经元内的代谢平衡，进而调节GABA的合成与释放。
槟榔次碱通过调控PAT1介导的氨基酸转运，间接增强GABA的神经抑制作用，表现出神经保护及抗兴奋过度的药理效应。
槟榔次碱对nAChRs亚单位的调节是其神经兴奋作用的重要机制。nAChRs是一类配体门控离子通道，介导胆碱能神经信号的快速传递。槟榔次碱与CHRNA7、CHRNB2、CHRND、CHRNE及CHRNG亚单位结合，影响受体的构象状态及离子通透性，调节神经元的兴奋性和突触可塑性。
尤其是CHRNA7亚单位，参与认知功能、炎症反应及神经保护，槟榔次碱对其的调节可能为开发认知障碍、神经炎症等疾病的新型治疗策略提供依据。
除上述主要靶点外，槟榔次碱可能通过调节其他神经递质系统如谷氨酸能系统、单胺类神经递质系统等发挥综合神经调节作用。其多靶点特性为复杂神经疾病的治疗提供了可能，但也增加了作用机制研究的复杂性。
槟榔次碱的成药性评价基于其理化性质、安全性及体内药代动力学特征。
槟榔次碱具有较低的分子量（141.17 Da）、适中的极性（TPSA 40.54 Ų）及负LogP值（-1.08），显示出良好的水溶性和适度的脂溶性，符合口服小分子药物的理想特征。其高水溶性有利于制剂开发和体内吸收。
hERG通道抑制实验结果为阴性，表明槟榔次碱不易引发心律失常等心脏毒性问题。Ames试验为0，说明其不具备明显的基因毒性，安全性较高。现有的毒理学数据支持槟榔次碱作为药物候选分子的安全性基础。
槟榔次碱具有较高的血脑屏障透过性，能够有效进入中枢神经系统，发挥神经调节作用。体内代谢途径尚未完全明确，但推测主要通过肝脏代谢酶系统进行生物转化。其半衰期、口服生物利用度及代谢产物的活性等参数仍需进一步系统研究。
槟榔次碱的药代动力学特征支持其作为中枢神经系统药物的开发潜力，但需结合临床前药代动力学及毒理学研究，优化剂型与给药方案。
槟榔次碱因其独特的神经调节作用，在神经系统疾病的治疗中具有广阔的应用前景。
槟榔次碱通过调节GABAergic系统及nAChRs受体，可能改善神经兴奋失衡状态，具有抗焦虑、抗癫痫及认知功能改善的潜力。特别是对阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的认知障碍症状，槟榔次碱可能作为辅助治疗药物发挥作用。
槟榔次碱的抗氧化和抗炎活性为其在神经保护领域提供了理论支持。通过调节神经炎症反应，槟榔次碱有望减缓神经损伤进程，促进神经功能恢复。
槟榔次碱对神经递质系统的多靶点调节作用也提示其在抑郁症、精神分裂症等精神疾病中的潜在应用价值。未来通过结构优化和剂型改进，槟榔次碱或其衍生物可成为新型精神药物的候选分子。
尽管槟榔次碱展现出良好的药理活性和成药性，但其临床开发仍面临诸多挑战，包括系统的药代动力学研究、长期安全性评价、有效剂量及给药方式的确定等。此外，槟榔次碱的多靶点作用机制复杂，需结合现代分子药理学和系统生物学方法深入解析。
未来研究应聚焦于：
槟榔次碱作为一种来源于传统植物槟榔的吡啶生物碱，凭借其独特的GABA吸收抑制作用和对烟碱型乙酰胆碱受体的调节，展现出丰富的神经药理活性和良好的成药性特征。其高水溶性、良好的血脑屏障透过性及较低的毒性风险，为其作为中枢神经系统药物的开发奠定了坚实基础。
未来，通过多学科交叉的深入研究，槟榔次碱有望成为治疗神经兴奋失衡、认知障碍及神经退行性疾病的新型候选药物。系统的药代动力学、毒理学及临床研究将是推动其临床转化的关键。总之，槟榔次碱的研究不仅丰富了天然产物药理学的理论体系，也为神经系统疾病的创新治疗提供了新的思路和方向。
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