产品名称: 红曲素
英文名: Monascin
中文别名: 梦那黄色素
英文别名: Monascoflavin
Cas 号: 21516-68-7
产品编码:BP4055
分子式: C21H26O5
分子量: 358.434
来源: Monascus
物理性状:
化合物类型: 其他类(Miscellaneous)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
红曲素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
69.67
3.06
1.45
0.02
3.00
25.45
高
85.97
4.54
否
是
否
否
无
有
0.0
否
是
否
是
红曲素（Monascin）是一种从传统发酵食品红曲米（Monascus spp.）中分离得到的氮杂类色素，因其独特的生物活性和潜在的药用价值，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。红曲米作为一种历史悠久的发酵食品，因其含有多种生物活性成分而被广泛研究，其中红曲素作为其主要的次生代谢产物之一，表现出显著的抗肿瘤、抗炎及调脂作用。红曲素不仅具有口服活性，还能调节多种细胞信号通路，尤其是作为Nrf2激活剂和PPARγ激动剂的双重身份，使其在代谢性疾病及炎症相关疾病的防治中展现出独特优势。
本文将系统综述红曲素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性研究、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，最后探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为红曲素的药物开发提供理论依据和研究参考。
红曲素的化学结构为一种含氮杂环的多酚类色素，分子式C21H26O5N，分子量为358.4340。其结构中包含一个具有共轭系统的吡喃环和一个氮杂环，赋予其特有的光谱性质和生物活性。红曲素的LogP值为3.0551，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为69.6700，表明其分子极性适中，利于口服吸收。
红曲素水溶性较低（0.0207 mg/mL），这在一定程度上限制了其在水相中的溶解度和生物利用度，但其高脂溶性及较好的血脑屏障渗透性（BBB高）为其在中枢神经系统疾病中的潜在应用提供了可能。值得注意的是，红曲素不表现hERG通道抑制活性，提示其心脏毒性风险较低，且Ames试验结果为0.0，表明其无明显致突变性。
红曲素主要来源于红曲米，红曲米是由红曲霉（Monascus purpureus及相关Monascus属菌株）发酵大米制成的传统食品。红曲霉在发酵过程中通过其次生代谢途径合成多种色素类化合物，红曲素即为其中的主要氮杂色素之一。
提取红曲素的传统方法包括溶剂提取和色谱分离。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，结合超声辅助提取或回流提取技术，以提高提取效率。提取液经过浓缩、分离纯化，常用的分离方法有硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等。近年来，超临界CO2萃取和膜分离技术也被引入以提高纯度和产率。
提取工艺的优化主要围绕提高红曲素的收率和纯度，同时减少其他杂质如红曲霉毒素的共存，确保提取物的安全性和生物活性。
红曲素在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抑制作用，包括肝癌、乳腺癌和结直肠癌等。其抗肿瘤机制涉及诱导肿瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞及抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。体内实验显示，红曲素能够显著抑制肿瘤生长，减轻肿瘤负荷。
红曲素通过抑制炎症介质的产生和释放，发挥抗炎作用。其能够下调促炎细胞因子如TNF-α、IL-6及IL-1β的表达，抑制NF-κB信号通路的激活，从而减轻炎症反应。在多种炎症模型中，红曲素表现出良好的抗炎效果。
红曲素在调节血脂代谢方面显示出潜力。其通过调控脂质代谢相关靶点，如胆固醇酯转移蛋白（CETP）、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMGCR）、低密度脂蛋白受体（LDLR）、载脂蛋白B（APOB）、前蛋白转化酶枯草溶菌素Kexin 9（PCSK9）、载脂蛋白E（APOE）及过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARA）等，调节血浆脂质水平，降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），有助于预防和治疗动脉粥样硬化及相关心血管疾病。
红曲素能够抑制NOR（Nitric Oxide Radical，活性氮自由基）的激活，减轻氧化应激损伤，保护细胞免受氧化损伤，进一步支持其在抗炎及抗肿瘤中的作用。
红曲素的生物活性与其调控多条信号通路密切相关，主要包括：
红曲素作为Nrf2（核因子红系2相关因子2）的激活剂，能够促进Nrf2从细胞质转移至细胞核，诱导抗氧化酶和解毒酶的表达，如谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）、超氧化物歧化酶（SOD）和血红素加氧酶-1（HO-1）。这增强了细胞的抗氧化能力，减轻氧化应激相关的细胞损伤，是其抗炎和抗肿瘤作用的重要机制之一。
红曲素作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的激动剂，调节脂质代谢、糖代谢和炎症反应。PPARγ的激活促进脂肪酸的氧化和储存，改善胰岛素敏感性，抑制促炎因子的表达，协同调节代谢稳态和免疫反应，尤其在降血脂和抗炎中发挥关键作用。
红曲素还调控CETP、HMGCR、LDLR、APOB、PCSK9、APOE及PPARA等关键脂质代谢相关靶点，综合调节胆固醇合成、转运和清除过程，降低血脂水平，预防心血管疾病。
此外，红曲素对NF-κB信号通路的抑制作用，减少促炎因子表达，减轻炎症反应；对细胞凋亡相关蛋白如Bax、Bcl-2及Caspase家族的调控，促进肿瘤细胞凋亡。
红曲素的分子量为358.4340，符合Lipinski“药物相似性规则”，LogP为3.0551，显示适中的脂溶性，有利于口服吸收。其TPSA为69.6700，表明具有良好的膜透过性。水溶性较低（0.0207 mg/mL），可能限制其生物利用度，但通过制剂优化可改善。
红曲素具有良好的血脑屏障穿透能力，为其在中枢神经系统疾病中的应用提供可能。hERG通道抑制实验为阴性，提示心脏毒性风险低。Ames试验无致突变性，安全性较好。
药代动力学研究显示，红曲素口服后吸收迅速，分布广泛，主要代谢途径包括肝脏的相I和相II代谢。其半衰期适中，体内清除率合理，适合开发为口服药物。未来需要进一步研究其代谢产物的活性及毒理学特征。
红曲素作为一种天然产物，凭借其多靶点、多通路调控的优势，在抗肿瘤、抗炎及代谢性疾病治疗中展现广阔的应用前景。尤其在降血脂领域，红曲素通过调控CETP、HMGCR、PCSK9等关键靶点，可能成为治疗高脂血症和动脉粥样硬化的理想候选药物。此外，其Nrf2激活剂和PPARγ激动剂的双重功能，为代谢综合征、糖尿病及相关慢性炎症疾病的治疗提供新思路。
当前，红曲素的临床研究仍处于起步阶段，未来需加强其药代动力学、毒理学及临床安全性的系统评估，优化制剂工艺，提高生物利用度。同时，结合现代药物设计技术，开发红曲素衍生物或联合用药策略，有望提升其治疗效果和应用范围。
此外，红曲素在中枢神经系统疾病中的潜力值得深入挖掘，尤其是其良好的血脑屏障渗透性，可能为神经退行性疾病的干预提供新的药物候选。
红曲素作为红曲米中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多样的药理活性，展现出广泛的药用价值。其抗肿瘤、抗炎及降血脂等多重作用机制，为天然产物药理学研究提供了宝贵的范例。成药性评价显示红曲素具备良好的药物开发潜力，但其水溶性及生物利用度等问题仍需解决。
未来，结合现代药物研发技术，深入探讨红曲素的作用机制、优化其药代动力学特性，将有助于推动其向临床转化，开发出安全有效的新型天然药物，为人类健康贡献新的力量。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
