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2-乙酰基-β-蜕皮甾酮

Name: 2-乙酰基-β-蜕皮甾酮
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP2033

CAS号: 19536-25-5

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 露水草

产品分析证书（COA） MSDS下载

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮，是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素，抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-乙酰基-β-蜕皮甾酮能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成，将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
144.52
LogP
（油水分配系数的对数）
1.78
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.78
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.08
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
1.15
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
5.79
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
66.14
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.19
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮（2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone，CAS号：19536-25-5）是一种重要的蜕皮激素类天然产物，广泛存在于昆虫及陆生植物中。作为蜕皮激素家族的衍生物，2-乙酰基-β-蜕皮甾酮不仅在昆虫发育调控中发挥关键作用，近年来其在哺乳动物系统中的药理活性也逐渐受到关注。特别是在神经退行性疾病及代谢性疾病领域，该化合物表现出独特的生物学效应，尤其是在抑制阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD）相关的amyloid-β42（Aβ42）诱导的细胞毒性方面展现出潜在的治疗价值。

阿尔茨海默病作为一种以神经元退行性变和认知功能障碍为特征的疾病，其发病机制复杂，Aβ寡聚物的异常聚集和毒性是病理进展的核心因素。2-乙酰基-β-蜕皮甾酮通过促进纤维形成，诱导Aβ寡聚物向低毒性纤维转化，减少了Aβ的神经毒性，显示出独特的神经保护作用。此外，该化合物在糖尿病等代谢疾病中也涉及多条关键靶点信号通路，如AMPK、SGLT2、GCK等，提示其具有多靶点调控潜力。

本文将系统综述2-乙酰基-β-蜕皮甾酮的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其在临床应用中的前景与挑战，旨在为该天然产物的药物开发提供理论基础和研究方向。

化学结构与理化性质

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮是一种具有甾体骨架的蜕皮激素衍生物，分子式为C29H42O9，分子量为522.6790。其结构基于典型的蜕皮甾酮（ecdysone）骨架，在20位羟基上发生乙酰化修饰，形成2-乙酰基取代基，赋予其独特的化学性质和生物活性。

从理化性质来看，该化合物的LogP值为1.7809，表明其具有适中的亲脂性，有利于细胞膜的穿透但不至于过于疏水。拓扑极表面积（TPSA）为144.52 Å²，较高的极性表面积提示其在水相中的溶解性有限，水溶性约为0.0827，属于低溶解度化合物。其血脑屏障穿透能力较低，提示在中枢神经系统的分布受限，但这也可能降低中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低；Ames致突变试验结果为0.0，表明其无明显遗传毒性。

化学结构的乙酰化修饰不仅影响了分子的亲脂性和极性，同时可能通过改变与靶点蛋白的结合方式，增强其生物活性和特异性。该结构特征为其在药理作用和药代动力学行为中提供了基础。

植物来源与提取方法

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮主要存在于多种陆生植物中，尤其是一些具有传统药用价值的植物科属，如马鞭草科（Verbenaceae）和玄参科（Scrophulariaceae）植物。此外，该化合物亦可在昆虫体内检测到，作为蜕皮激素参与昆虫的蜕皮和发育过程。

常见的植物来源包括但不限于：

蚕豆科植物（如大豆属植物）
玄参科植物（如玄参属）
马鞭草科植物

提取方法多采用有机溶剂提取结合色谱分离技术。具体步骤通常包括：

粗提取：利用甲醇、乙醇或乙酸乙酯等极性有机溶剂对干燥粉碎的植物材料进行浸提或回流提取，以获得含有蜕皮甾酮类化合物的提取液。
液液分配：通过水与有机溶剂（如正己烷、氯仿）分配，去除脂溶性杂质，富集极性成分。
色谱分离：采用硅胶柱层析、反相高效液相色谱（RP-HPLC）或制备型HPLC进行纯化，结合质谱和核磁共振（NMR）技术鉴定纯化产物。
结晶纯化：部分研究采用重结晶方法进一步提高纯度。

近年来，超临界流体萃取（SFE）和超声辅助提取（UAE）等绿色提取技术也被应用于提高提取效率和环境友好性。

药理活性研究

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮的药理活性研究主要集中在神经保护和代谢调节两个方面。

1. 神经保护作用

阿尔茨海默病的病理特征之一是Aβ肽的异常聚集，尤其是Aβ42寡聚物的形成与神经毒性密切相关。2-乙酰基-β-蜕皮甾酮能够显著抑制Aβ42诱导的细胞毒性。体外细胞模型显示，该化合物通过促进Aβ寡聚物向较为稳定且低毒性的纤维形式转变，减少了神经细胞的凋亡和氧化应激反应。

此外，2-乙酰基-β-蜕皮甾酮还表现出抗炎和抗氧化活性，能够调节神经炎症微环境，减轻神经元损伤。动物模型研究表明，其给药能够改善认知功能障碍，延缓神经退行性病变的进展。

2. 代谢调节作用

在糖尿病及代谢综合征的研究中，2-乙酰基-β-蜕皮甾酮显示出调节血糖和脂质代谢的潜力。其作用靶点涉及：

AMPK（5' AMP-activated protein kinase）：作为细胞能量代谢的关键调控酶，AMPK的激活促进葡萄糖摄取和脂肪酸氧化，改善胰岛素抵抗。
SGLT2（钠-葡萄糖协同转运蛋白2）：调节肾脏葡萄糖重吸收，是糖尿病治疗的重要靶点。
GCK（葡萄糖激酶）：参与葡萄糖代谢和胰岛素分泌调控。
PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）：负调控胰岛素信号通路，抑制其活性有利于改善胰岛素敏感性。

通过多靶点调节，2-乙酰基-β-蜕皮甾酮有望缓解糖尿病相关代谢紊乱，降低并发症风险。

作用机制与分子靶点

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮的作用机制涉及多条信号通路和分子靶点，体现其多功能调节特性。

1. 抑制Aβ42诱导的细胞毒性

该化合物通过促进Aβ寡聚物向低毒性纤维的转化，减少了Aβ的神经毒性。具体机制包括：

促进纤维形成：2-乙酰基-β-蜕皮甾酮改变Aβ肽的聚集动力学，促进形成稳定的β-折叠纤维结构，降低寡聚物的存在时间和浓度。
减轻氧化应激：通过激活抗氧化酶系统，降低ROS（活性氧）水平，保护神经元免受氧化损伤。
抗炎作用：抑制神经胶质细胞的过度激活，减少促炎细胞因子释放，改善神经炎症环境。

2. 调节代谢相关信号通路

AMPK激活：2-乙酰基-β-蜕皮甾酮能够激活AMPK，促进能量代谢平衡，增强葡萄糖摄取和脂肪酸氧化，改善胰岛素敏感性。
SGLT2抑制：通过抑制肾脏SGLT2，减少葡萄糖重吸收，降低血糖水平。
GCK调节：增强葡萄糖激酶活性，提高胰岛β细胞的葡萄糖感应能力，促进胰岛素分泌。
PTPN1抑制：减弱胰岛素信号通路的负调控，增强胰岛素信号传导，改善糖代谢。

此外，2-乙酰基-β-蜕皮甾酮可能通过调节MAOA（单胺氧化酶A）和ESR2（雌激素受体β）等靶点，影响神经递质代谢和激素信号，进一步发挥神经保护和代谢调节作用。

成药性评价与药代动力学

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮的成药性评价显示其具备较好的安全性和药代动力学特征。

1. 安全性评估

hERG离子通道抑制：无明显抑制作用，降低了心脏毒性风险。
Ames致突变试验：结果为阴性，表明无致突变性，安全性较高。
细胞毒性：体外细胞实验中表现出低毒性，适合进一步药物开发。

2. 药代动力学特征

吸收：LogP为1.78，显示适中的脂溶性，有利于口服吸收，但水溶性较低（0.0827），可能限制生物利用度。
分布：TPSA较高，血脑屏障穿透能力低，提示其在中枢神经系统的分布有限，但这可能减少中枢副作用。
代谢与排泄：目前相关代谢途径研究有限，推测主要通过肝脏酶系代谢，需进一步研究。
半衰期：尚无详细报道，需通过体内药代动力学实验确定。

针对其水溶性不足的问题，未来可通过制剂优化（如纳米载体、脂质体包裹）提升生物利用度和靶向性。

临床应用前景与展望

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮凭借其多靶点、多机制的药理活性，展现出在神经退行性疾病和代谢疾病领域的广阔应用前景。

1. 神经退行性疾病

阿尔茨海默病治疗领域亟需创新药物，2-乙酰基-β-蜕皮甾酮通过调节Aβ聚集态和减轻神经毒性，为AD的病理干预提供了新思路。未来应开展系统的动物模型验证及临床前安全性评价，探索其改善认知功能和神经保护的潜力。

2. 糖尿病及代谢综合征

通过激活AMPK和调节多种代谢靶点，2-乙酰基-β-蜕皮甾酮有望作为辅助治疗药物，改善糖代谢异常和胰岛素抵抗。结合现有降糖药物的联合用药策略，可能提升治疗效果，降低副作用。

3. 其他潜在应用

除神经和代谢疾病外，2-乙酰基-β-蜕皮甾酮的抗炎、抗氧化及激素调节作用提示其在免疫调节、抗肿瘤等领域亦具备开发价值。

4. 研发挑战与建议

药代动力学优化：提升水溶性和生物利用度，改善体内分布。
靶点机制深入研究：结合结构生物学和分子药理学，明确关键作用靶点及信号通路。
安全性和毒理学评价：系统评估长期用药的安全性，排除潜在毒副作用。
临床转化：开展早期临床试验，验证疗效与安全性，推动临床应用。

结语

2-乙酰基-β-蜕皮甾酮作为一种具有独特结构修饰的蜕皮激素类天然产物，凭借其在神经保护和代谢调节中的多重药理活性，展现出广阔的药物开发潜力。其通过促进Aβ寡聚物向低毒性纤维转化，减轻神经毒性，为阿尔茨海默病的治疗提供了新策略；同时在糖尿病相关代谢通路中的多靶点调控，彰显其作为代谢疾病候选药物的价值。未来，结合现代药物化学、药理学及制剂学技术，深入挖掘其作用机制和优化药代动力学，将为2-乙酰基-β-蜕皮甾酮的临床转化奠定坚实基础，推动其成为天然产物药物开发的重要代表。