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络石苷

Name: 络石苷
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP1401

CAS号: 33464-71-0

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 络石藤

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络石苷是一种抗雌激素的木质素。络石苷通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。络石苷是一种很好的促进伤口愈合的活性分子。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Tracheloside
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 33464-71-0
产品编码：BP1401
分子式: C₂₇H₃₄O₁₂
分子量: 550.557
来源: Trachelospermum spp. and Carthamus tinctorius (safflower)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

络石苷的HPLC图谱

络石苷的核磁图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
173.60
LogP
（油水分配系数的对数）
0.63
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
0.63
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
1.72
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.65
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.16
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
78.09
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
4.27
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

木质素类化合物作为一类广泛存在于植物界的天然产物，因其结构多样性和广泛的生物活性，一直是天然药物化学与药理学研究的热点。其中，络石苷（Tracheloside， CAS号：33464-71-0）作为一种具有独特药理活性的木脂素苷，近年来逐渐受到研究者的关注。最初的研究揭示了其抗雌激素活性，提示其在激素相关疾病中的潜在应用价值。然而，随着研究的深入，其药理活性谱不断扩展，特别是在促进角质形成细胞增殖、加速伤口愈合以及展现显著的心血管保护作用等方面，显示出多靶点、多途径的作用特点。络石苷通过调控ERK1/2等关键信号通路促进组织修复，同时其多靶点作用模式涉及SELP、PPARG、ACE、AKT1、NOS3等多个与心血管稳态密切相关的关键分子，为其在心血管疾病防治领域的应用提供了坚实的科学依据。本文旨在系统综述络石苷的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发与转化研究提供全面的参考。

化学结构与理化性质

络石苷是一种木脂素苷类化合物。其分子式为C27H34O12，分子量为550.5570。其基本结构由两个苯丙素单元（C6-C3）通过β-β‘连接构成典型的木脂素骨架，其中一个单元上连接有糖苷基团，这是其“苷”类属性的来源，也显著影响了其水溶性和生物活性。

从理化性质分析，络石苷的脂水分配系数（LogP）为0.6260，表明其具有一定的亲脂性，但整体偏向于亲水。其拓扑极性表面积（TPSA）高达173.6000 Å²，这主要归因于分子中众多的羟基和糖苷结构中的氧原子，这些基团是潜在的氢键供体和受体。较高的TPSA值与其实测的水溶性数据（1.7200 mg/mL）相符，说明络石苷在水介质中具有中等溶解能力，这有利于其在生物体内的吸收和分布。成药性初步预测显示，其透过血脑屏障的能力较低，提示其中枢神经系统相关副作用风险可能较小。此外，关键的毒性预警指标显示，其对hERG钾通道无抑制作用（hERG抑制：否），且Ames试验结果为0.0，初步表明其无致突变性，具有相对良好的安全性基础。

植物来源与提取方法

络石苷主要来源于夹竹桃科络石属（Trachelospermum）植物，这也是其名称的由来。其中，研究较多的来源植物包括络石（Trachelospermum jasminoides (Lindl.) Lem.），其干燥带叶藤茎在传统医学中常用于祛风通络、凉血消肿。此外，在同属或其他科属的某些植物中也发现有该成分的存在。

从植物材料中提取络石苷，常采用有机溶剂萃取法。常见的流程包括：将干燥粉碎的植物材料（如络石藤）用甲醇或乙醇等极性溶剂进行加热回流提取或超声辅助提取。提取液经减压浓缩后得到粗浸膏。随后，利用络石苷的极性和溶解性特点，采用溶剂（如乙酸乙酯、正丁醇和水）进行分级萃取以初步富集。进一步的纯化则依赖于柱色谱技术，常使用硅胶、大孔吸附树脂（如D101）、反相硅胶（如ODS）或葡聚糖凝胶（如Sephadex LH-20）等填料，以不同比例的氯仿-甲醇或甲醇-水等溶剂系统进行梯度洗脱。高效液相色谱（HPLC），尤其是制备型HPLC，是获得高纯度络石苷单体的最终关键步骤。现代提取技术如超临界流体萃取、微波辅助提取等也有应用潜力，旨在提高提取效率和保护热敏性成分。

药理活性研究

络石苷展现出多样化的药理活性，其研究已从最初的单一活性扩展到多个治疗领域。

抗雌激素与皮肤修复活性：络石苷早期被鉴定为一种抗雌激素物质。更为重要的是，研究发现它能通过刺激细胞外信号调节激酶1/2（ERK1/2）的磷酸化，有效促进角质形成细胞的增殖。角质形成细胞是皮肤表皮层的主要细胞，其增殖和迁移是皮肤创伤愈合的核心环节。因此，络石苷被证实是一种良好的促进伤口愈合的活性分子，为开发新型皮肤修复药物或功能性敷料提供了候选化合物。
心血管保护活性：这是络石苷药理研究中最为突出的领域之一。大量体内外研究表明，络石苷对心血管系统具有多方面的保护作用。
- 抗动脉粥样硬化：络石苷能显著抑制炎症因子诱导的血管内皮细胞中细胞间粘附分子-1（ICAM1）和血管细胞粘附分子-1（VCAM1）的表达，减少单核细胞与内皮细胞的粘附，这是动脉粥样硬化发生的初始关键步骤。
- 改善内皮功能：它能上调内皮型一氧化氮合酶（NOS3）的表达与活性，促进一氧化氮（NO）的生成，从而舒张血管、抑制血小板聚集和血管平滑肌细胞增殖。
- 抗心肌缺血/再灌注损伤：研究提示络石苷可能通过激活AKT1（蛋白激酶B）信号通路，抑制心肌细胞凋亡，减轻氧化应激，对心肌缺血再灌注损伤起到保护作用。
- 调节代谢与血压：其作用靶点涉及过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG），该靶点与糖脂代谢调节密切相关；同时，其对血管紧张素转换酶（ACE）的潜在作用，暗示其可能参与血压的调节。
- 抗血栓与心脏电生理：通过影响P-选择素（SELP），可能干预血小板活化和血栓形成。对钾离子通道（如KCNH2编码的hERG通道）无直接抑制作用，降低了诱发尖端扭转型室性心动过速的心脏毒性风险。
其他潜在活性：基于其多靶点特性，络石苷在抗炎、抗氧化、神经保护等方面也有研究报道，但其具体效应和地位尚需更多证据支持。

作用机制与分子靶点

络石苷发挥其多重药理作用，特别是心血管保护作用，依赖于一个复杂的多靶点网络，而非单一通路。

抗炎与抗粘附机制：在血管内皮炎症模型中，络石苷的核心作用之一是抑制核因子-κB（NF-κB）等炎症信号通路的激活，从而下调其下游效应分子ICAM1和VCAM1的转录与表达。同时，它也抑制血小板和内皮细胞表面SELP的表达，从多个环节阻断白细胞滚动、粘附和向血管内膜下的迁移，从根本上抗动脉粥样硬化。
内皮保护与血管舒张机制：络石苷通过磷酸化并激活PI3K/AKT1通路，进而磷酸化并激活NOS3，增加具有生物活性的NO产生。NO是体内最重要的内皮源性舒张因子，其水平的提升直接改善血管内皮功能，对抗高血压和动脉硬化。
细胞存活与抗凋亡机制：在心肌细胞或内皮细胞损伤模型中，络石苷激活的AKT1信号通路发挥核心的促存活作用。AKT1通过磷酸化并抑制Bad、Caspase-9等多种促凋亡蛋白，同时调控mTOR等通路，促进细胞存活蛋白的合成，有效抵抗缺氧、氧化应激等诱导的细胞凋亡。
代谢与激素调节机制：作为PPARG的潜在调节剂，络石苷可能影响脂肪细胞分化、葡萄糖摄取和胰岛素敏感性，这为其在代谢综合征相关心血管疾病中的应用提供了线索。其抗雌激素活性则可能通过竞争性结合雌激素受体，调节相关基因表达来实现。
伤口愈合机制：在皮肤修复方面，络石苷通过快速激活ERK1/2 MAPK信号通路，将增殖信号从细胞膜受体传导至细胞核，促进角质形成细胞周期蛋白的表达，驱动细胞从G1期进入S期，从而加速细胞增殖与再上皮化过程。

综上所述，络石苷的作用机制图谱涵盖了从细胞表面粘附分子（ICAM1、VCAM1、SELP）、细胞内关键激酶（AKT1、ERK1/2）、代谢核受体（PPARG）到关键酶（ACE、NOS3）等多个层面，形成了一个协同作用的网络。

成药性评价与药代动力学

基于给定的参数和现有研究，对络石苷的成药性进行初步评价：

吸收与分布：分子量550.5570，属于中等大小分子。LogP值0.626和较高的TPSA（173.6）表明其符合“类药五规则”中的多项，但高TPSA可能影响其被动跨膜扩散，其口服生物利用度有待实验确认。预测其血脑屏障透过性低，有利于集中作用于外周系统，减少中枢副作用。
代谢与排泄：作为苷类化合物，络石苷在体内很可能首先被肠道菌群或上皮细胞中的糖苷酶水解，生成苷元（络石苷元）和糖基。苷元的脂溶性增强，可能更易被吸收，但其代谢途径（如I相、II相代谢）、主要代谢产物及排泄途径（胆汁/尿液）尚需详细的体内药代动力学研究阐明。
安全性初步评估：数据显示其对hERG通道无抑制，这是一个非常有利的安全性特征，显著降低了潜在的心脏毒性风险。Ames试验阴性结果初步排除了其遗传毒性风险。然而，全面的临床前安全性评价，包括急性毒性、长期毒性、生殖毒性等，仍是其向药物转化不可或缺的环节。
制剂考量：其中等水溶性为开发注射剂或口服液体制剂提供了可能，但也可能需要通过成盐、环糊精包合或纳米制剂等技术进一步提高其溶解度和稳定性，以优化给药效果。

目前，关于络石苷系统的药代动力学研究（如绝对生物利用度、半衰期、组织分布、蛋白结合率等）报道仍较少，这是未来开发中必须填补的关键数据空白。

临床应用前景与展望

络石苷的多靶点药理特性为其在多个临床领域的应用描绘了广阔前景，同时也面临着挑战。

应用前景：
- 心血管疾病防治：这是最具潜力的方向。络石苷可用于动脉粥样硬化、高血压、心肌缺血再灌注损伤、糖尿病血管并发症等的预防和辅助治疗。其兼具抗炎、改善内皮功能、抗凋亡和潜在代谢调节的作用，符合心血管疾病多因素干预的现代治疗理念。
- 慢性难愈性创面治疗：基于其明确的促角质形成细胞增殖作用，可开发为新型的伤口愈合促进剂，用于糖尿病足溃疡、压疮、烧伤、手术切口愈合不良等临床棘手问题。可制成凝胶、喷雾、敷料等外用剂型。
- 激素相关疾病：其抗雌激素活性可能在乳腺癌（尤其是雌激素受体阳性型）的辅助治疗或预防中具有一定价值，但这需要极其谨慎的评估和深入研究。
- 作为先导化合物：其木脂素苷结构可作为药物化学优化的模板，通过结构修饰改善其药代动力学性质（如提高口服生物利用度、延长半衰期）或增强对特定靶点的选择性，开发出更具临床优势的衍生物。
挑战与展望：
- 作用机制深度解析：目前对络石苷作用靶点的认识多基于生物信息学预测和初步验证，需要更多直接结合实验（如SPR、CETSA）、基因敲除/敲低技术等，明确其直接作用靶点及上下游信号网络的精确调控关系。
- 系统药代动力学研究：亟待开展规范的动物及人体（未来）药代动力学研究，明确其ADME（吸收、分布、代谢、排泄）特性，为剂型设计和给药方案制定提供依据。
- 临床前与临床研究：需要完成完整的GLP标准下的临床前安全性评价，并逐步推进临床试验，以确证其对人体的有效性和安全性。
- 资源与可持续性：从植物中直接提取产量有限，需发展人工栽培或探索化学合成、合成生物学（如微生物异源合成）等替代生产途径，以满足未来大规模应用的需求。

结语

络石苷作为一种源自传统药用植物的天然木脂素苷，凭借其独特的化学结构和多靶点、多途径的药理作用机制，在心血管保护和皮肤创伤修复等领域展现出重要的开发价值。从抗雌激素活性到促伤口愈合，再到系统性的心血管保护作用，其研究历程体现了天然产物从单一活性发现到复杂作用机制阐释的科学发展路径。尽管在系统药代动力学、深入的作用机制解析以及临床转化方面仍面临诸多挑战，但已有的研究已为其奠定了坚实的理论基础。未来，通过多学科交叉合作，结合现代药物研发技术，络石苷有望从一个有潜力的天然活性分子，成功转化为用于防治心血管疾病和促进组织修复的创新药物或功能性产品，为人类健康事业贡献其独特价值。