英文名: Nordihydrocapsaicin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 28789-35-7
产品编码：BP1006
分子式: C17H27NO3
分子量: 293.407
来源: the pungent principle of red pepper (Capsicum annuum)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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降二氢辣椒碱的HPLC图谱
降二氢辣椒碱的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
58.56
3.69
3.69
0.06
2.63
7.03
高
90.16
1.85
是
否
是
否
无
无
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否
否
否
否
降二氢辣椒碱（Nordihydrocapsaicin，CAS号：28789-35-7）作为辣椒素（Capsaicin）的一种重要类似物，因其独特的化学结构和显著的生物活性，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。降二氢辣椒碱主要存在于新鲜及加工辣椒中，具有口服活性，能够引起典型的烧灼感，同时展现出良好的镇痛和抗癌潜力。辣椒素类化合物因其与多种离子通道及受体的相互作用，在疼痛调控、炎症反应及肿瘤治疗等方面显示出重要的药理学价值。本文旨在系统综述降二氢辣椒碱的化学结构、理化性质、植物来源、提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，期望为该化合物的进一步研究和开发提供理论基础和参考。
降二氢辣椒碱的分子式为C18H27NO3，分子量293.4070，结构上属于辣椒素类化合物的还原型衍生物。其核心结构包含一个芳香环与一个长链脂肪醇胺侧链，区别于辣椒素的是侧链上的双键被还原，故称为“降二氢”。此结构特征赋予其较高的脂溶性（LogP=3.6940），有利于穿透细胞膜及血脑屏障（BBB穿透性高）。其极性表面积（TPSA）为58.56 Ų，表明其分子具有适中的极性，有助于与蛋白靶点形成稳定的相互作用。水溶性较低（0.0592 mg/mL），提示在制剂开发中需考虑溶解性提升策略。安全性方面，降二氢辣椒碱未表现出hERG通道抑制活性，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其具有较好的安全性基础。
降二氢辣椒碱主要存在于辣椒属植物（Capsicum spp.）的果实中，尤其是新鲜及加工辣椒中含量丰富。辣椒素类化合物的含量受品种、成熟度、栽培环境及加工工艺影响较大。传统提取方法多采用有机溶剂浸提，如乙醇、甲醇或乙酸乙酯，结合超声波辅助提取或索氏提取以提高提取效率。随后通过液液分配、硅胶柱层析及高效液相色谱（HPLC）进行纯化和分离，最终获得高纯度的降二氢辣椒碱。近年来，超临界CO2萃取技术因其环保、高效的特点被逐步应用于辣椒素类化合物的提取，显示出良好的应用前景。
降二氢辣椒碱作为辣椒素类似物，表现出显著的镇痛活性。其镇痛效果主要体现在对急性疼痛和慢性神经性疼痛的缓解上。体内外研究表明，降二氢辣椒碱通过激活及调节多种疼痛相关受体和离子通道，参与疼痛信号的传递与调控。与辣椒素类似，降二氢辣椒碱能够激活TRPV1受体，诱导钙离子内流，导致感觉神经末梢的脱敏，从而实现镇痛效果。此外，其对CNR1（大麻素受体1）、OPRD1（δ-阿片受体）、OPRM1（μ-阿片受体）及OPRK1（κ-阿片受体）等多种神经递质受体具有调节作用，协同参与疼痛缓解过程。
除镇痛作用外，降二氢辣椒碱在抗肿瘤领域展现出潜力。体外细胞实验显示，降二氢辣椒碱可诱导多种癌细胞系的凋亡，抑制细胞增殖及迁移。其抗癌机制涉及调控细胞周期、诱导线粒体依赖性凋亡途径及抑制炎症相关酶PTGS2（COX-2）的表达，减弱肿瘤微环境中的促炎信号。此外，降二氢辣椒碱通过调节TRPA1通道及多巴胺受体DRD2，可能影响肿瘤细胞的代谢及信号传导，从而发挥抗肿瘤作用。
降二氢辣椒碱还表现出一定的抗炎、抗氧化及神经保护活性。其通过抑制PTGS1（COX-1）和PTGS2（COX-2）酶活性，减少前列腺素合成，缓解炎症反应。对SLC6A4（5-羟色胺转运体）的调节作用提示其可能影响中枢神经系统的神经递质平衡，具有潜在的抗抑郁和焦虑作用。
降二氢辣椒碱的药理作用依赖于其与多种分子靶点的相互作用，尤其是疼痛信号通路中的关键受体和离子通道。
TRPV1（瞬时受体电位香草酸受体1）是辣椒素类化合物的经典靶点，主要分布于感觉神经元末梢。降二氢辣椒碱通过激活TRPV1，诱导钙离子内流，导致神经末梢的去极化和神经递质释放，初期产生烧灼感。然而，持续激活TRPV1可导致神经末梢脱敏和疼痛信号传导抑制，发挥镇痛效果。
降二氢辣椒碱对μ（OPRM1）、δ（OPRD1）及κ（OPRK1）阿片受体表现出调节作用，通过增强阿片系统的内源性镇痛信号，协同缓解疼痛。此外，阿片受体的激活还参与调控神经炎症和情绪状态。
CNR1受体在中枢神经系统广泛表达，参与疼痛调节、炎症反应及神经保护。降二氢辣椒碱对CNR1的作用可能增强其镇痛和抗炎效果。
降二氢辣椒碱抑制环氧合酶1和2（COX-1和COX-2），减少前列腺素的合成，减轻炎症反应，间接缓解疼痛和抑制肿瘤相关炎症。
TRPA1通道参与炎症性疼痛和神经病理性疼痛的传导，降二氢辣椒碱对其的调节作用有助于缓解复杂疼痛状态。SLC6A4的调节提示其可能影响神经递质5-羟色胺的再摄取，进而调节情绪和疼痛感知。DRD2多巴胺受体的调控则可能影响神经元兴奋性和肿瘤细胞代谢。
降二氢辣椒碱具备良好的成药性参数。其分子量适中（293.4 Da）符合Lipinski规则，LogP值（3.694）显示其具有适合的脂溶性，有利于口服吸收和血脑屏障穿透。TPSA值58.56 Ų表明其极性适中，有利于与靶点结合及细胞膜通透。水溶性较低，提示需通过制剂优化提升生物利用度。
安全性方面，降二氢辣椒碱未表现出hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性风险。Ames试验阴性，表明其无明显致突变性，安全性较高。其口服活性良好，且具备较高的血脑屏障穿透能力，适合开发中枢神经系统相关适应症。
目前关于降二氢辣椒碱的药代动力学（PK）研究较为有限，但基于其结构与辣椒素类似，预计其在体内代谢主要通过肝脏酶系进行氧化还原反应和结合代谢。未来需进一步开展体内吸收、分布、代谢及排泄（ADME）研究，明确其药代动力学特征和剂量调整方案。
降二氢辣椒碱作为一种天然产物衍生化合物，凭借其显著的镇痛和抗癌活性，展现出广阔的临床应用潜力。
目前临床上对慢性疼痛和神经性疼痛的治疗仍存在较大挑战，传统阿片类药物依赖性和副作用限制了其应用。降二氢辣椒碱通过多靶点作用机制，尤其是TRPV1和阿片受体的协同调节，提供了一种潜在的非阿片类镇痛新策略。其口服活性和良好的血脑屏障穿透能力使其适合开发为中枢性镇痛药物。此外，降二氢辣椒碱的局部应用亦可用于缓解局部疼痛和炎症。
降二氢辣椒碱诱导癌细胞凋亡和抑制肿瘤生长的能力，为其作为辅助抗癌药物提供了理论依据。未来可结合化疗药物，探索其在肿瘤微环境调节和化疗增敏中的作用。基于其抗炎和免疫调节特性，降二氢辣椒碱在肿瘤免疫治疗中的潜力亦值得深入挖掘。
降二氢辣椒碱对神经保护、抗抑郁及抗焦虑的调节作用提示其在神经精神疾病领域具有开发价值。此外，其抗炎和抗氧化活性使其在慢性炎症性疾病中的应用前景值得关注。
尽管降二氢辣椒碱展示出良好的药理活性和成药性，但其低水溶性和口服生物利用度仍是制剂开发的难点。未来需通过纳米载体、固体分散体等技术改善其药物动力学性能。系统的毒理学评价和临床前研究亦是推进其临床转化的关键。多靶点、多机制的作用特征为其精准医疗和个体化治疗提供了可能。
降二氢辣椒碱作为辣椒素类天然产物的重要成员，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，展现出在镇痛、抗癌及神经疾病等领域的广阔应用前景。其良好的成药性参数和安全性基础为后续药物开发奠定了坚实基础。未来通过深入的机制研究、药代动力学优化及临床评价，降二氢辣椒碱有望成为天然产物药理学领域的明星化合物，为相关疾病的治疗提供新的策略和选择。
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