英文名: Dehydroevodiamine
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 67909-49-3
产品编码：BP0464
分子式: C19H15N3O
分子量: 301.35
来源: Alkaloid from the unripe fruit of Evodia rutaecarpa (Rutaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
去氢吴茱萸碱的核磁图谱
去氢吴茱萸碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
39.98
0.28
0.28
0.31
1.15
8.31
高
41.48
3.59
否
否
否
否
有
有
1.8
否
否
否
否
去氢吴茱萸碱（Dehydroevodiamine，简称DHEVD），CAS号67909-49-3，是一种从传统中药材吴茱萸（Evodiae Fructus）中分离得到的喹唑啉类生物碱。作为吴茱萸中重要的活性成分之一，去氢吴茱萸碱近年来因其多靶点的药理活性而受到广泛关注。研究表明，DHEVD不仅对心血管系统具有显著的保护作用，尤其是在抗心律失常方面表现突出，还显示出对炎症反应的调节能力，尤其是在抑制巨噬细胞中炎症介质表达方面具有潜力。此外，其在镇痛领域的多重靶点作用也为其开发成为新型镇痛药物奠定了基础。
本文将系统综述去氢吴茱萸碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，最后展望其临床应用前景，旨在为天然产物药理学领域的研究者提供全面而深入的参考资料。
去氢吴茱萸碱属于喹唑啉类生物碱，其分子式为C19H19N3O，分子量为301.3490。其分子结构以喹唑啉骨架为核心，含有多个芳香环和氮杂环结构，赋予其独特的化学性质和生物活性。LogP值为0.2822，表明其具有适中的脂溶性，利于通过细胞膜的渗透。极性表面积（TPSA）为39.98 Ų，较低的极性有助于其穿越血脑屏障，符合其在中枢神经系统中的活性表现。
水溶性为0.3054，显示其在水中溶解度有限，但足以支持体内吸收。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.8，表明其基因毒性风险较低，符合药物安全性要求。
综上，去氢吴茱萸碱的理化性质适合其作为药物分子的开发，尤其是在中枢神经系统及心血管疾病领域。
去氢吴茱萸碱主要存在于吴茱萸（Evodiae Fructus）中，吴茱萸为芸香科吴茱萸属植物的干燥成熟果实，传统中医药中广泛用于治疗胃痛、头痛、寒湿痹痛等症。吴茱萸产地主要分布于中国南方及东南亚地区，具有悠久的药用历史和丰富的化学成分。
提取去氢吴茱萸碱的常用方法包括：
溶剂提取法：采用乙醇或甲醇为溶剂，通过回流或超声辅助提取，提取吴茱萸中的生物碱成分。
酸碱沉淀法：利用生物碱的碱性特征，通过调节pH值使其沉淀，进一步纯化。
柱层析分离：采用硅胶或C18反相柱层析技术，结合梯度洗脱，实现去氢吴茱萸碱的高效分离和纯化。
高效液相色谱（HPLC）：用于定性定量分析及纯度检测，确保提取物质量。
近年来，超临界CO2萃取和分子印迹技术也被尝试用于提高去氢吴茱萸碱的提取效率和纯度，推动其规模化生产的可行性。
去氢吴茱萸碱对豚鼠心室肌细胞表现出显著的抗心律失常作用。实验数据显示，DHEVD能够调节心肌细胞的动作电位，延长有效不应期，抑制异常兴奋传导，从而减少心律失常的发生。其作用机制可能涉及钾离子通道的调节，改善心肌电生理特性，具有潜在的临床应用价值。
去氢吴茱萸碱在炎症模型中表现出良好的抗炎活性。特别是在LPS（脂多糖）诱导的小鼠巨噬细胞中，DHEVD能够显著抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、环氧合酶-2（COX-2）、前列腺素E2（PGE2）以及核因子κB（NF-κB）的表达，减轻炎症反应。该作用提示其可能通过抑制NF-κB信号通路，减少促炎因子的释放，从而发挥抗炎作用。
去氢吴茱萸碱在镇痛方面的研究表明，其能够作用于多种疼痛相关靶点，包括TRPV1（瞬时受体电位香草酸亚型1）、CNR1（大麻素受体1）、OPRD1（δ-阿片受体）、PTGS1（环氧合酶-1）、TRPA1（瞬时受体电位香草酸亚型A1）、PTGS2（环氧合酶-2）、SLC6A4（血清素转运蛋白）、OPRM1（μ-阿片受体）、OPRK1（κ-阿片受体）以及DRD2（多巴胺D2受体）等。通过多靶点协同作用，DHEVD能够有效缓解炎症性及神经性疼痛，显示出成为新型镇痛药物的潜力。
部分研究还发现去氢吴茱萸碱具有神经保护作用，可能通过调节神经递质及抗氧化机制，减轻神经细胞损伤。此外，其对血压调节、胃肠动力等方面亦有一定影响，但相关研究尚处于初步阶段。
去氢吴茱萸碱的多靶点作用机制是其药理活性多样性的基础。具体机制主要包括：
调控离子通道：通过调节心肌细胞内的钾、钙离子通道，延长动作电位不应期，抑制异常电活动，防止心律失常发生。
抑制NF-κB信号通路：NF-κB是炎症反应中的关键转录因子，DHEVD通过抑制其激活，减少iNOS、COX-2及PGE2的表达，减轻炎症反应。
多靶点镇痛机制：DHEVD作用于TRPV1和TRPA1等疼痛感受器，抑制疼痛信号的传导；同时激活阿片受体（OPRD1、OPRM1、OPRK1）及大麻素受体CNR1，增强内源性镇痛效应；调节血清素转运蛋白SLC6A4和多巴胺D2受体DRD2，参与中枢神经系统的疼痛调控。
抗氧化与神经保护：通过清除自由基，调节细胞内抗氧化酶活性，保护神经细胞免受氧化应激损伤。
这些作用机制的协同效应使去氢吴茱萸碱在心血管、炎症及神经系统疾病中展现出广泛的治疗潜力。
从成药性参数来看，去氢吴茱萸碱具备良好的药物开发潜力。其分子量适中（301.3490），符合Lipinski规则的要求。LogP值为0.2822，显示其脂水相平衡适宜，有利于体内分布和细胞膜穿透。TPSA为39.98，低极性有助于其穿越血脑屏障，这与其中枢神经系统药理活性相符。
水溶性虽有限（0.3054），但通过制剂优化可改善口服生物利用度。hERG通道抑制为阴性，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果表明其基因毒性风险较低，安全性较好。
药代动力学方面，去氢吴茱萸碱具有较高的血脑屏障透过能力，提示其在中枢神经系统的有效浓度易于达到。体内代谢途径尚未完全明确，但初步研究表明其主要通过肝脏代谢酶系处理，代谢产物活性及毒性需进一步研究。
总体而言，去氢吴茱萸碱在药代动力学和安全性方面表现良好，具备进一步临床开发的基础。
去氢吴茱萸碱因其多靶点、多机制的药理特性，在心血管疾病、炎症性疾病及疼痛管理领域具有广阔的临床应用前景。
心律失常治疗：现有抗心律失常药物多存在副作用及耐药性问题，DHEVD作为一种天然产物，具有良好的安全性和多重调节作用，有望成为新一代抗心律失常药物。
抗炎及免疫调节：通过抑制NF-κB及炎症介质表达，DHEVD可用于治疗慢性炎症性疾病，如类风湿关节炎、炎症性肠病等，提供新的治疗思路。
镇痛药物开发：针对神经性和炎症性疼痛，DHEVD的多靶点作用机制有助于克服传统镇痛药物的依赖性和耐药性，开发安全有效的新型镇痛剂。
神经保护与认知障碍：初步研究显示其在神经保护方面的潜力，未来可探索其在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病中的应用。
然而，目前去氢吴茱萸碱的临床研究仍较为有限，亟需系统的药效学、安全性评价及临床试验支持。此外，制剂工艺优化、药代动力学深入研究及作用机制的分子水平解析也是未来研究的重点。
去氢吴茱萸碱作为吴茱萸中重要的生物碱成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理活性，在抗心律失常、抗炎及镇痛等领域展现出广阔的应用前景。其良好的成药性参数和较低的毒性风险为临床转化提供了有利条件。未来通过深入的机制研究、药代动力学优化及临床验证，去氢吴茱萸碱有望成为新一代天然药物的重要代表，为相关疾病的治疗带来新的希望。
随着天然产物药理学和现代药物开发技术的不断进步，去氢吴茱萸碱的研究与应用将迎来更加广阔的发展空间，推动天然药物在现代医学中的应用迈上新台阶。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
