二氢欧山芹醇

英文名: columbianetin
中文别名: 二氢欧山芹素
英文别名: Dihydrooroselol
Cas 号: 3804-70-4
产品编码：BP0382
分子式: C₁₄H₁₄O₄
分子量: 246.262
来源: Lomatium dissectum (Leptotaenia multifida)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。


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二氢欧山芹醇的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

二氢欧山芹醇（columbianetin，CAS号：3804-70-4）作为一种天然产物，近年来因其显著的生物活性而受到广泛关注。它属于呋喃香豆素类化合物的一个异构体，主要存在于欧山芹属植物中，尤其在芹菜的抗病机制中扮演重要角色。研究表明，二氢欧山芹醇不仅具有良好的抗真菌活性，还展现出显著的抗炎作用，成为天然抗炎药物开发的潜在候选分子。本文将系统综述二氢欧山芹醇的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为其临床应用和新药开发提供科学依据。

化学结构与理化性质

二氢欧山芹醇是一种呋喃香豆素类化合物，其分子式为C_14H_14O_4，分子量为246.26。其结构特征包括一个呋喃环与香豆素核心结构的融合，赋予其独特的生物活性。该化合物的LogP值为1.97，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为63.6 Ų，氢键受体数为4，提示其在与生物靶点结合时具有较好的亲和力和选择性。

从立体化学角度看，(+)-二氢欧山芹醇为二氢欧山芹醇的光学异构体，立体构型的不同可能影响其生物活性和代谢路径。该化合物的稳定性较好，易溶于中等极性的有机溶剂，适合于药物制剂的开发。

植物来源与提取方法

二氢欧山芹醇主要存在于欧山芹属植物（如Angelica spp.）及芹菜（Apium graveolens）中，是植物对病原微生物侵染的一种天然抗毒素。其含量随植物生长阶段和环境条件变化而异，尤其在芹菜贮藏过程中，二氢欧山芹醇的积累与植物对真菌等病原体的抗性密切相关。

提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及乙酸乙酯，提取后通过硅胶柱层析或高效液相色谱（HPLC）进行纯化。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度。此外，结合质谱（MS）和核磁共振（NMR）技术对其结构进行鉴定，确保提取物的纯度和活性成分的准确性。

药理活性研究

抗真菌活性

二氢欧山芹醇作为植物天然抗毒素，表现出显著的抗真菌活性。体外实验显示，该化合物能够抑制多种植物病原真菌的生长，如灰霉病菌（Botrytis cinerea）和白粉病菌（Erysiphe spp.）。其抗真菌机制可能涉及破坏真菌细胞膜的完整性和抑制真菌细胞壁合成，从而阻断病原体的侵染过程。

抗炎活性

抗炎作用是二氢欧山芹醇研究的重点方向。多项体内外实验表明，该化合物能够显著抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。例如，在小鼠急性炎症模型中，二氢欧山芹醇显著降低了炎症部位的红肿和细胞浸润。细胞水平研究显示，其能够抑制巨噬细胞和其他免疫细胞中促炎因子如TNF-α、IL-6的表达。

此外，二氢欧山芹醇对神经炎症和慢性炎症模型也表现出良好的缓解效果，提示其在炎症相关疾病如关节炎、炎症性肠病等方面具有潜在的治疗价值。

作用机制与分子靶点

二氢欧山芹醇的抗炎作用涉及多条信号通路和关键分子靶点，主要包括：

• IL-6（白细胞介素-6）：作为促炎细胞因子，IL-6在炎症反应中起核心调节作用。二氢欧山芹醇能够下调IL-6的表达，减轻炎症级联反应。

• STAT3（信号转导及转录激活因子3）：STAT3是IL-6信号通路的关键转录因子，调控多种炎症相关基因的表达。二氢欧山芹醇通过抑制STAT3的磷酸化，阻断其核转位，抑制炎症基因的转录。

• CASP1（半胱天冬酶1）：CASP1参与炎症小体的激活，促进IL-1β等炎症因子的成熟和释放。二氢欧山芹醇可抑制CASP1活性，减轻炎症反应。

• TRPV1和TRPA1（瞬时受体电位通道）：这两种离子通道在炎症和疼痛传导中发挥重要作用。二氢欧山芹醇对其的调控作用，有助于缓解炎症相关的疼痛症状。

• PTGS1和PTGS2（环氧合酶1和2）：PTGS2（COX-2）是炎症过程中前列腺素合成的关键酶。二氢欧山芹醇抑制PTGS2的表达，减少促炎前列腺素的生成。

• TNF（肿瘤坏死因子）：TNF-α是典型的促炎因子，二氢欧山芹醇通过抑制TNF-α的产生，减轻炎症反应。

• NOS2（诱导型一氧化氮合酶）：NOS2产生大量NO，参与炎症过程。二氢欧山芹醇抑制NOS2表达，降低NO介导的炎症损伤。

• NFKB1（核因子κB）：NFKB信号通路是炎症反应的核心调控通路。二氢欧山芹醇通过抑制NFKB1的激活，阻断炎症信号传导。

综上，二氢欧山芹醇通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗炎活性，具有较高的药理学价值。

成药性评价与药代动力学

二氢欧山芹醇在成药性方面表现优良。其分子量为246.26，符合Lipinski规则，有利于口服吸收。LogP值1.97提示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透和体内分布。TPSA为63.6 Ų，氢键受体数为4，表明其具有良好的生物利用度和靶向结合能力。

血脑屏障渗透性高，提示其在中枢神经系统相关疾病中具有潜在应用价值。毒性评估显示，二氢欧山芹醇无肝毒性、心脏毒性和hERG通道抑制作用，Ames试验结果为阴性，表明其遗传毒性风险较低，安全性较好。

药代动力学方面，现有研究较为有限，但初步体内实验表明，二氢欧山芹醇口服后吸收良好，血浆半衰期适中，代谢稳定，主要通过肝脏代谢酶进行生物转化。未来需进一步开展系统的药代动力学和毒理学研究，以指导临床用药剂量和给药方案。

临床应用前景与展望

基于其优异的抗炎和抗真菌活性，二氢欧山芹醇在临床应用方面展现出广阔的前景。首先，在炎症性疾病如类风湿关节炎、炎症性肠病、神经炎症等领域，二氢欧山芹醇有望作为新型天然抗炎药物，提供安全有效的治疗选择。其次，其抗真菌特性使其在植物病害防治及相关真菌感染治疗中具有潜在应用价值。

此外，二氢欧山芹醇良好的血脑屏障透过性提示其在中枢神经系统疾病如神经炎症、神经退行性疾病中的应用潜力。未来，结合纳米载体和靶向递送技术，有望提升其生物利用度和靶向治疗效果。

然而，当前关于二氢欧山芹醇的临床前研究仍较为有限，缺乏系统的药代动力学、毒理学及临床试验数据。未来研究应重点关注其药效学机制的深入解析、剂型优化及安全性评估，推动其向临床转化。

结语

二氢欧山芹醇作为一种具有多靶点抗炎和抗真菌活性的天然产物，展现出良好的成药性和安全性。其复杂的作用机制涵盖了多个炎症相关信号通路，为开发新型抗炎药物提供了重要的分子基础。随着提取纯化技术和药理研究的不断深入，二氢欧山芹醇有望成为天然药物开发领域的明星化合物。未来，结合现代药物化学和药物递送技术，二氢欧山芹醇的临床应用前景值得期待。系统的药代动力学和临床研究将是其成功转化的关键。总之，二氢欧山芹醇为天然产物药理学研究和新药开发提供了宝贵资源，具有重要的科学和临床价值。