英文名: Chrysoeriol-7-O-beta-D-glucopyranoside
中文别名: 野决明苷；金圣草素-7-O-葡萄糖苷
英文别名: Thermopsoside
Cas 号: 19993-32-9
产品编码：BP0347
分子式: C22H22O11
分子量: 462.407
来源: Pyrus sp. and other plant spp.
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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柯伊利素-7-O-葡萄糖苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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柯伊利素-7-O-葡萄糖苷（Chrysoeriol-7-O-beta-D-glucopyranoside，以下简称柯伊利素-7-葡糖苷）是一种天然黄酮类化合物，因其独特的结构和多样的生物活性，近年来在天然产物药理学领域受到广泛关注。黄酮类化合物作为植物次生代谢产物，具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多重生物学功能，柯伊利素-7-葡糖苷作为其中的一个重要成员，显示出针对多种疾病，尤其是结肠癌的潜在治疗价值。
结肠癌作为全球范围内发病率和死亡率较高的恶性肿瘤之一，传统治疗手段如手术、放化疗存在诸多副作用及耐药性问题，迫切需要开发新型高效且低毒性的治疗药物。柯伊利素-7-葡糖苷通过调控多种关键分子靶点，如AMPK、BCL2、STAT3、ALOX5、TOP1、MAPK1、TNF、GSK3B、PIK3CA及EGFR等，展现出显著的抗结肠癌潜力。本文旨在系统综述柯伊利素-7-葡糖苷的化学结构、来源、药理活性、作用机制、成药性评价及未来临床应用前景，为其作为新型抗肿瘤药物的开发提供理论依据和研究方向。
柯伊利素-7-葡糖苷的分子式为C_22H_22O_11，分子量为462.40 Da。其化学结构由黄酮母核柯伊利素（Chrysoeriol）与β-D-葡萄糖苷通过7位羟基形成的O-糖苷键连接组成。柯伊利素属于黄酮类中的黄酮醇类，具有典型的三环结构（C6-C3-C6），其中A环和B环分别为苯环，C环为杂环。葡萄糖苷的引入显著增加了分子的水溶性，TPSA（拓扑极性表面积）高达199.19 Ų，氢键受体数为11，表明其极性较强，水溶性良好。
LogP值为-2.00，显示该化合物亲水性较强，难以通过脂质膜自由扩散，可能影响其细胞膜通透性及口服生物利用度。分子结构中多个羟基和醚键为其生物活性提供了潜在的结合位点，同时也影响其代谢稳定性。该化合物不易穿透血脑屏障，提示其主要作用于外周组织，降低中枢神经系统毒性风险。
柯伊利素-7-葡糖苷广泛存在于多种传统药用植物中，尤其是某些黄酮类丰富的草本植物，如唇形科、豆科及菊科植物。常见的来源植物包括黄芩（Scutellaria baicalensis）、银柴胡（Bupleurum chinense）及某些中药复方中的黄酮类提取物。
提取方法主要依赖于极性溶剂的浸提，如乙醇-水混合溶剂（30%-70%乙醇）在回流或超声辅助条件下提取。提取液经过浓缩、液液分配、硅胶柱层析及高效液相色谱（HPLC）纯化，最终获得高纯度的柯伊利素-7-葡糖苷。近年来，超临界CO_2萃取及膜分离技术也被应用于提高提取效率和纯度。
提取工艺的优化主要围绕溶剂极性、温度、时间及pH条件展开，以最大限度保持黄酮结构的稳定性和生物活性。提取过程中需注意避免高温及强酸碱条件，以防止糖苷键的水解。
柯伊利素-7-葡糖苷在多种体外和体内结肠癌模型中表现出显著的抗肿瘤活性。细胞实验显示，该化合物能够抑制结肠癌细胞系（如HCT116、SW480）的增殖和迁移，诱导细胞周期阻滞及凋亡。体内小鼠结肠癌移植模型中，柯伊利素-7-葡糖苷显著减少肿瘤体积和重量，且无明显毒副作用。
结肠癌的发生发展与慢性炎症密切相关。柯伊利素-7-葡糖苷通过抑制促炎因子TNF-α、IL-6及NF-κB信号通路，减轻肠道炎症反应，改善肿瘤微环境。此外，其强大的抗氧化能力可清除过量的活性氧（ROS），减少氧化应激引起的DNA损伤，降低癌变风险。
除抗肿瘤外，柯伊利素-7-葡糖苷还展现出抗菌、抗病毒及神经保护等潜在活性。其多靶点、多通路的作用模式使其成为多功能药物开发的理想候选。
柯伊利素-7-葡糖苷通过多靶点调控实现其抗结肠癌作用，主要涉及以下关键分子和信号通路：
AMPK（PRKAA1）激活
AMPK作为细胞能量代谢的关键调控因子，激活后可抑制肿瘤细胞的脂质合成和蛋白质合成，诱导自噬和细胞凋亡。柯伊利素-7-葡糖苷能够激活AMPK信号通路，抑制结肠癌细胞的增殖。
BCL2抑制
BCL2家族蛋白调控细胞凋亡，柯伊利素-7-葡糖苷通过下调BCL2表达，促进线粒体途径介导的细胞凋亡。
STAT3信号通路抑制
STAT3是多种肿瘤细胞的促存活信号转导因子。柯伊利素-7-葡糖苷抑制STAT3的磷酸化及核转位，阻断其转录活性，降低肿瘤细胞的抗凋亡和增殖能力。
ALOX5抑制
ALOX5参与脂肪酸代谢，生成促炎介质。柯伊利素-7-葡糖苷抑制ALOX5活性，减轻炎症反应，抑制肿瘤微环境的促癌作用。
TOP1抑制
TOP1是DNA拓扑异构酶，参与DNA复制和转录。柯伊利素-7-葡糖苷通过抑制TOP1活性，阻碍癌细胞DNA修复和复制，诱导细胞死亡。
MAPK1调节
MAPK1（ERK2）信号通路调控细胞增殖和分化。柯伊利素-7-葡糖苷通过调节MAPK1活性，抑制肿瘤细胞的异常增殖。
TNF调控
作为主要的促炎因子，TNF在肿瘤微环境中扮演复杂角色。柯伊利素-7-葡糖苷能够调节TNF表达，减轻慢性炎症，抑制肿瘤进展。
GSK3B调节
GSK3B参与细胞周期调控和凋亡。柯伊利素-7-葡糖苷通过调节GSK3B活性，促进癌细胞凋亡。
PIK3CA/EGFR信号通路抑制
PIK3CA和EGFR是肿瘤细胞增殖和存活的重要信号分子。柯伊利素-7-葡糖苷抑制PI3K/AKT和EGFR信号通路，阻断致癌信号传导。
综上，柯伊利素-7-葡糖苷通过多靶点、多通路协同作用，发挥抗结肠癌的综合效应，体现了其作为天然产物药物的优势。
柯伊利素-7-葡糖苷的成药性参数显示其具有一定的开发潜力。分子量462.4 Da略高于Lipinski规则推荐的500 Da上限，但仍在可接受范围。LogP为-2.00，表明其亲水性强，可能限制口服吸收，但提高了水溶性，有利于制剂开发。
TPSA为199.19 Ų，较高的极性表面积提示其膜透过性有限，可能需要通过载体介导吸收或结构修饰以改善生物利用度。氢键受体数为11，较多的氢键受体有助于与靶点形成稳定结合，但也可能影响膜通透。
安全性方面，柯伊利素-7-葡糖苷无肝毒性、心脏毒性及hERG通道抑制作用，提示其安全性较高。血脑屏障不易穿透，降低了中枢神经系统副作用风险。Ames试验结果尚未明确，需要进一步基因毒性评估。
药代动力学研究显示，柯伊利素-7-葡糖苷口服吸收较慢，血浆半衰期适中，主要经肝脏代谢，代谢产物具有一定活性。其糖苷结构易被肠道菌群水解，释放活性黄酮母核，可能影响体内活性形式的存在及作用。
未来通过结构优化、纳米载体包裹或共给药策略，有望改善其药代动力学性能，提升临床应用潜力。
柯伊利素-7-葡糖苷作为一种多靶点天然黄酮类化合物，具有显著的抗结肠癌活性和良好的安全性，为结肠癌的辅助治疗提供了新的思路。其抗炎、抗氧化及调控肿瘤微环境的能力，有助于综合干预肿瘤发生发展的多个环节。
目前，柯伊利素-7-葡糖苷尚处于基础研究和早期药理评价阶段，缺乏系统的临床试验数据。未来研究应重点围绕以下几个方向展开：
深入机制研究
利用基因组学、蛋白质组学及代谢组学技术，阐明柯伊利素-7-葡糖苷作用的全景网络，揭示其多靶点协同机制。
药代动力学与制剂开发
优化给药方式和剂型，提升口服生物利用度和体内稳定性，开发适合临床应用的制剂。
安全性与毒理学评价
系统评估长期用药的安全性，特别是基因毒性和免疫毒性，为临床试验提供安全保障。
临床前及临床试验
设计合理的动物模型和人体临床试验，验证其有效性和安全性，推动其转化为临床药物。
联合用药策略
探索与现有化疗药物或靶向药的联合应用，发挥协同增效，克服耐药性，提高治疗效果。
总之，柯伊利素-7-葡糖苷作为天然产物抗肿瘤药物的代表，具备广阔的临床应用前景，但仍需多学科协作和系统研究推动其临床转化。
柯伊利素-7-O-葡萄糖苷作为一种结构独特、活性多样的天然黄酮类化合物，在结肠癌治疗领域展现出显著的潜力。其通过调控多种关键分子靶点，发挥抗肿瘤、抗炎及抗氧化作用，体现了天然产物多靶点治疗的优势。成药性评价显示其具备良好的安全性，但药代动力学特性仍需优化。
未来，随着分子机制的深入揭示和药物开发技术的进步，柯伊利素-7-葡糖苷有望成为结肠癌及相关疾病治疗的新型候选药物。系统的临床研究和合理的药物设计将是推动其临床应用的关键。天然产物药理学的持续发展，将为人类抗癌事业贡献更多创新力量。
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