鼠尾草酚

英文名: Carnosol
中文别名: 鼠尾草苦内脂
英文别名: Picrosalvin
Cas 号: 5957-80-2
产品编码：BP0317
分子式: C₂₀H₂₆O₄
分子量: 330.424
来源: 唇形科迷迭香属植物迷迭香

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
 

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鼠尾草酚的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

鼠尾草酚（Carnosol，CAS号：5957-80-2）是一种天然二萜类化合物，主要存在于唇形科植物鼠尾草（Salvia spp.）及迷迭香（Rosmarinus officinalis）等中草药中。作为一种生物活性丰富的天然产物，鼠尾草酚在近年来的药理学研究中逐渐受到关注，尤其因其多靶点作用特性和较低的毒副作用，被视为潜在的抗肿瘤、抗炎及抗菌药物候选分子。本文将系统综述鼠尾草酚的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其在临床应用中的潜在前景。

化学结构与理化性质

鼠尾草酚的分子式为C20H26O4，分子量为330.42，属于二萜类化合物中的芳香族萜类。其化学结构包含一个萜烯骨架，带有多个羟基和酚羟基，赋予其较强的抗氧化活性。理化性质方面，鼠尾草酚的LogP值约为4.2，显示其具有良好的脂溶性，有利于细胞膜的穿透，但也提示其水溶性有限。其拓扑极表面积（TPSA）为77.93 Ų，氢键受体数为4，表明其在分子间作用力中具有一定的极性特征。鼠尾草酚的血脑屏障透过性较低，提示其在中枢神经系统的分布受限。

植物来源与提取方法

鼠尾草酚主要存在于鼠尾草属植物（Salvia spp.）及迷迭香（Rosmarinus officinalis）中。传统中药及现代药用植物学研究表明，这些植物叶片和茎部含有丰富的二萜类化合物，鼠尾草酚是其中的主要活性成分之一。提取方法多采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术，常用的溶剂包括乙醇、甲醇和乙酸乙酯等。近年来，超声辅助提取和超临界CO2萃取技术因其高效、环保的特点逐渐应用于鼠尾草酚的提取，提高了提取率和纯度。纯化过程中，常用高效液相色谱（HPLC）和质谱联用技术对鼠尾草酚进行定性和定量分析。

药理活性研究

鼠尾草酚的药理活性涵盖抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗菌等多个方面。

抗肿瘤活性

鼠尾草酚作为一种有效的核糖体S6激酶2（RSK2）抑制剂，在胃癌细胞中表现出显著的抑制作用，其IC50约为5.5 μM。RSK2作为细胞增殖和存活的关键调控因子，其抑制能够阻断癌细胞的信号传导通路，诱导细胞周期停滞和凋亡。此外，鼠尾草酚通过激活Nrf2信号通路，增强细胞的抗氧化防御能力，减少氧化应激对DNA的损伤，进一步发挥抗肿瘤作用。

抗炎与抗氧化活性

鼠尾草酚是Nrf2的激活剂，能够促进Nrf2的核转位及其下游抗氧化酶血红素氧合酶1（HMOX1）的表达，增强机体的抗氧化能力，减轻炎症反应。在多种炎症模型中，鼠尾草酚显著降低促炎因子如TNF-α、IL-6的表达，抑制炎症细胞的活化，显示良好的抗炎效果。

抗菌活性

鼠尾草酚对多种耐药菌株表现出抑制作用，相关靶点包括DNA旋转酶亚单位GYRA、红细胞膜蛋白GYPB、二氢叶酸还原酶DHFR、细菌膜蛋白MECA及青霉素结合蛋白PENA等。通过多靶点协同作用，鼠尾草酚能够破坏细菌的DNA复制、细胞壁合成及代谢功能，抑制耐药菌的生长，为抗耐药菌感染提供了新的思路。

作用机制与分子靶点

鼠尾草酚的作用机制多样，涉及多个信号通路和分子靶点。

RSK2抑制作用

RSK2是MAPK信号通路下游的重要激酶，参与细胞增殖、分化及存活。鼠尾草酚通过直接结合RSK2的激酶结构域，抑制其活性，阻断癌细胞的增殖信号，促进细胞周期阻滞和凋亡，尤其在胃癌细胞中表现突出。

Nrf2激活作用

Nrf2作为细胞内的主要抗氧化转录因子，调控多种抗氧化酶的表达。鼠尾草酚通过促进Nrf2的核转位，增强HMOX1等抗氧化酶的表达，提升细胞的抗氧化防御能力，减轻氧化应激和炎症反应，保护细胞免受损伤。

抗菌靶点多样性

鼠尾草酚对耐药菌的抑制涉及多个靶点。其对DNA旋转酶GYRA的抑制作用阻断了细菌DNA的复制和转录；通过作用于DHFR，干扰细菌的叶酸代谢；影响PENA等青霉素结合蛋白，破坏细菌细胞壁的合成。此外，鼠尾草酚还能干扰细菌膜蛋白MECA和GYPB的功能，综合抑制细菌的生理活性。

成药性评价与药代动力学

鼠尾草酚的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力。分子量330.42符合Lipinski规则，LogP值4.2显示其具有良好的脂溶性，有利于细胞膜穿透，但水溶性较差，可能影响口服吸收。TPSA为77.93 Ų，提示其极性适中，有助于与靶点结合。氢键受体数为4，符合药物分子设计的合理范围。血脑屏障透过性低，表明其在中枢神经系统的分布有限，降低了中枢神经毒性风险。

药代动力学研究显示，鼠尾草酚口服后吸收较快，但生物利用度受限于其低水溶性和首过效应。代谢主要通过肝脏细胞色素P450酶系进行，代谢产物多为羟基化和葡萄糖醛酸结合物。其半衰期适中，适合日常给药。未来通过药物制剂改良如纳米载体、脂质体包裹等方法，有望提升其生物利用度和靶向性。

临床应用前景与展望

鼠尾草酚凭借其多靶点、多机制的药理活性，展现出广阔的临床应用前景。其在胃癌等消化系统肿瘤的治疗中，作为RSK2抑制剂具有潜在的辅助治疗价值。通过激活Nrf2信号通路，鼠尾草酚还可用于慢性炎症性疾病及氧化应激相关疾病的防治。此外，其对耐药菌感染的抑制作用为抗菌药物研发提供了新思路，尤其在全球抗生素耐药性日益严峻的背景下，鼠尾草酚相关衍生物的开发具有重要意义。

然而，目前鼠尾草酚的临床研究尚处于早期阶段，缺乏系统的临床试验数据。未来需加强其药代动力学、毒理学及临床安全性评价，结合现代药物递送技术，优化其药效和安全性。多学科联合研究将推动鼠尾草酚向临床转化，促进其成为新型天然药物的重要组成部分。

结语

作为一种具有显著生物活性的天然二萜类化合物，鼠尾草酚在抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗菌等领域表现出多重药理作用。其通过抑制RSK2激酶、激活Nrf2信号通路及多靶点抗菌机制，展现出复杂而有效的作用模式。成药性参数表明其具备良好的药物开发潜力，但仍需克服水溶性及生物利用度等挑战。未来，随着药物制剂技术的进步及临床研究的深入，鼠尾草酚有望成为天然产物药理学领域的重要研究对象和临床应用新星。