产品名称: 龙血素A
英文名: Loureirin A
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 119425-89-7
产品编码:BP3235
分子式: C17H18O4
分子量: 286.327
来源:
物理性状: Powder
化合物类型: Chalcones
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
龙血素A的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
55.76
3.02
2.97
0.14
5.15
31.79
高
89.70
1.79
是
否
是
否
有
无
0.0
否
是
否
否
天然产物长期以来一直是新药发现与开发的重要宝库，其中黄酮类化合物因其广泛的生物活性和较低的毒性而备受关注。龙血素A（Loureirin A），作为一种从传统药用植物龙血树中分离得到的特征性黄酮类化合物，近年来因其在抗血小板聚集及促进伤口愈合等多方面的显著药理活性，逐渐成为药理学研究的热点。其CAS号为119425-89-7，分子结构明确，为深入研究其构效关系奠定了基础。现代药理学研究表明，龙血素A不仅能够通过干预Akt信号通路发挥抗血小板作用，更在调控与组织修复密切相关的关键因子如MMP9、FGF2、TGFB1、VEGFA和COL1A1等方面展现出巨大潜力。本文旨在系统综述龙血素A的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其在伤口愈合等领域的应用前景，以期为该化合物的深入研究和未来药物开发提供全面的科学参考。
龙血素A的化学名称为(2S)-7-羟基-5-甲氧基-8-甲基-6-异戊烯基黄烷酮，分子式为C17H18O4，分子量为286.3270。其核心结构为黄烷酮骨架，属于二氢黄酮类化合物。结构特征包括A环上的7-羟基和5-甲氧基取代，以及B环上连接的一个异戊烯基侧链和一个甲基，其中C-2位为手性中心，呈S构型。这些结构修饰，特别是异戊烯基的引入，对其脂溶性和生物活性具有重要影响。
从成药性相关的理化参数分析，龙血素A的脂水分配系数（LogP）为3.0172，表明其具有适度的亲脂性，有利于跨膜转运和吸收。其拓扑极性表面积（TPSA）为55.7600 Ų，相对较小，这与其分子结构较为紧凑有关。水溶性参数显示其溶解度约为0.1449 mg/mL，属于微溶至难溶范畴，这提示在制剂开发中可能需要考虑增溶策略。值得关注的是，其血脑屏障透过性预测为“高”，暗示其可能具有作用于中枢神经系统的潜力。在早期安全性指标上，hERG抑制预测为“否”，Ames试验结果为0.0，初步提示其心脏毒性风险和遗传毒性风险较低，具有良好的开发前景。
龙血素A主要来源于龙血树属植物，特别是麒麟血竭（Dracaena cochinchinensis (Lour.) S.C. Chen）和剑叶龙血树（Dracaena cambodiana Pierre ex Gagnep.）等。这些植物的红色树脂，即传统名贵中药“血竭”或“龙血竭”，在中医理论中具有活血定痛、化瘀止血、生肌敛疮的功效，常用于治疗跌打损伤、内伤瘀痛及伤口久不愈合等症。龙血素A是血竭中发挥药理作用的关键活性成分之一。
从植物材料中提取和分离龙血素A通常采用有机溶剂提取结合现代色谱技术的方法。常规流程如下：首先将干燥的龙血竭树脂粉碎，用高浓度乙醇（如95%乙醇）或甲醇进行回流提取或超声辅助提取，充分溶解其中的黄酮类、芪类等成分。提取液经减压浓缩后得到浸膏。随后，利用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂柱色谱等进行初步分离富集。由于龙血素A在树脂中含量相对较高且结构明确，常采用高效液相色谱法进行最终纯化，尤其是制备型高效液相色谱，选用合适的反相色谱柱（如C18柱），以甲醇-水或乙腈-水为流动相进行梯度洗脱，通过紫外检测器（通常在280 nm左右有特征吸收）监测，收集目标峰馏分，经浓缩、干燥后即可获得高纯度的龙血素A单体。近年来，超临界流体萃取等绿色提取技术也有应用，以提高提取效率和减少有机溶剂残留。
大量体外和体内药理研究证实，龙血素A具有多方面的生物活性，主要聚焦于血液系统与组织修复领域。
抗血小板聚集作用：这是龙血素A最早被深入研究的活性之一。研究表明，龙血素A能显著抑制由二磷酸腺苷、胶原、花生四烯酸等多种诱导剂引起的家兔或大鼠体外血小板聚集，且呈剂量依赖性。其抗血小板效力较强，为开发新型抗血栓药物提供了候选分子。
促进伤口愈合活性：基于其来源药材血竭的传统用途，龙血素A在伤口愈合方面的作用得到了现代科学验证。在动物全层皮肤缺损模型中，局部应用含龙血素A的制剂可明显加速伤口收缩，缩短愈合时间。组织学分析显示，其能促进肉芽组织生长、增加胶原沉积、刺激新生血管形成，并改善上皮再生。
抗炎与抗氧化作用：炎症和氧化应激是阻碍伤口愈合的重要因素。龙血素A能够抑制脂多糖等刺激下巨噬细胞中一氧化氮、前列腺素E2及促炎细胞因子（如TNF-α, IL-6）的过量产生。同时，它表现出清除自由基和增强内源性抗氧化酶活性的能力，从而减轻组织损伤。
其他潜在活性：初步研究还提示龙血素A可能具有神经保护、抗肿瘤等活性，但其具体效应和机制尚需进一步探索。
龙血素A的多重药理作用源于其对多个关键信号通路和分子靶点的调控。
抗血小板聚集的核心机制：抑制Akt磷酸化：Akt（蛋白激酶B）是PI3K/Akt信号通路中的核心分子，在血小板活化中起着至关重要的作用。龙血素A被证实能够显著降低血小板内Akt在Ser473位点的磷酸化水平。Akt活化受抑制，进而下调其下游效应分子如糖原合酶激酶-3β的活性，最终导致血小板形状改变、颗粒释放和整合素活化等关键活化步骤被阻断，从而发挥抗聚集作用。
促进伤口愈合的多靶点调控网络：龙血素A通过协调影响多个与组织修复相关的生长因子、蛋白酶和细胞外基质成分，共同促进伤口愈合。
综上所述，龙血素A通过“抑制Akt磷酸化”发挥抗血小板作用，并通过“正向调节FGF2、VEGFA、TGFB1、COL1A1”和“负向调节MMP9”构成一个协同网络，从促进细胞增殖、血管新生、胶原合成到抑制过度蛋白降解等多方面，全方位地加速伤口愈合进程。
基于前文所述的理化参数和初步毒性预测，龙血素A展现出一定的成药潜力。其适中的LogP值和较小的TPSA有利于口服吸收和生物利用度。然而，较低的水溶性是其制剂开发中需要克服的主要障碍，可能需借助环糊精包合、纳米晶、脂质体或固体分散体等剂型技术进行改善。
关于龙血素A的药代动力学研究目前报道相对有限，但根据其结构特点和同类化合物的研究，可进行初步推断。作为黄酮类化合物，口服后可能在胃肠道发生水解、去甲基化等I相代谢以及葡萄糖醛酸化、硫酸化等II相结合反应。其异戊烯基结构可能减缓代谢速度，延长体内作用时间。预测其口服吸收尚可，但首过效应可能较为明显。高血脑屏障透过性提示其有中枢分布的可能。系统的药代动力学研究，包括其在血浆中的浓度-时间曲线、分布容积、清除率、半衰期以及主要代谢产物鉴定等，是未来临床前开发必须完成的环节。此外，尽管初步预测hERG抑制和遗传毒性风险低，但仍需通过完整的临床前安全药理学和毒理学研究予以确认。
龙血素A的独特药理谱为其在多个治疗领域带来了广阔的应用前景。
未来的研究重点应包括：① 开展系统的临床前药效学、药代动力学和毒理学研究，明确其治疗窗和安全性。② 深入探究其作用靶点的精确互作模式，是否存在直接作用靶蛋白。③ 优化合成或生物合成工艺，解决天然来源有限的问题。④ 基于其结构进行合理的化学修饰，改善水溶性和代谢稳定性，提高成药性。⑤ 积极探索其在不同疾病模型中的联合用药策略。
龙血素A作为源自传统中药龙血竭的活性黄酮单体，是现代天然产物药物研究的成功范例。从化学结构鉴定到药理机制解析，研究已初步揭示其通过抑制Akt磷酸化发挥抗血小板作用，并通过多靶点调控MMP9、FGF2、TGFB1、VEGFA及COL1A1等关键因子，协同促进伤口愈合。其具备的成药性潜力与明确的多重活性，使其在开发新型伤口愈合剂和抗血栓药物方面展现出独特价值。然而，将其从实验室研究推向临床应用，仍面临药代动力学性质优化、系统安全性评价以及规模化制备等挑战。相信随着多学科交叉研究的不断深入，龙血素A有望在未来成为源于传统智慧的现代创新药物，为人类健康事业做出贡献。
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