产品名称: 水飞蓟宾
英文名: Silybin(Mixture A&B)
中文别名:
英文别名: Silibinin; Silymarin; 802918-57-6
Cas 号: 802918-57-6
产品编码:BP1305
分子式: C25H22O10
分子量: 482.441
来源:
物理性状: White powder
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
水飞蓟宾的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
155.14
1.85
1.71
0.21
1.84
0.70
低
89.15
3.99
否
否
否
否
有
无
0.0
是
否
是
否
水飞蓟宾（Silybin，CAS号：802918-57-6）是从草蓟（Silybum marianum）种子中分离得到的一种黄酮类化合物，属于黄酮寡糖家族。作为水飞蓟素（Silymarin）混合物中的主要活性成分，水飞蓟宾因其显著的生物活性，尤其是在肝脏保护、抗氧化、抗炎及抗肿瘤等方面的潜力，近年来成为天然产物药理学研究的热点。水飞蓟宾不仅能诱导细胞凋亡，还表现出多靶点调控能力，涉及多种信号通路和酶系统，展现出良好的药理活性和安全性。本文旨在系统综述水飞蓟宾的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来发展方向。
水飞蓟宾的化学结构为一种黄酮类化合物，分子式为C25H22O10，分子量为482.4410。其结构特征包括典型的黄酮骨架，结合多个羟基和糖基，赋予其较强的极性和生物活性。水飞蓟宾的拓扑极表面积（TPSA）为155.1400，表明其具有较高的极性，有利于与多种生物靶点形成氢键和范德华力相互作用。
理化性质方面，水飞蓟宾的LogP值为1.8482，显示其具有适中的脂溶性，兼具一定的水溶性（溶解度约为0.2082 mg/mL），这对于口服吸收和体内分布均有积极影响。其血脑屏障渗透性较低，提示水飞蓟宾在中枢神经系统的分布有限，可能减少中枢神经系统相关的不良反应。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，支持其无明显致突变性，安全性较好。
水飞蓟宾主要来源于菊科植物草蓟（Silybum marianum）的成熟种子。草蓟原产于地中海地区，现广泛栽培于全球多个地区。其种子含有丰富的黄酮类化合物，尤其是水飞蓟素复合物，其中水飞蓟宾占主要比例。
提取水飞蓟宾的方法多样，常用的包括溶剂提取法、超声辅助提取法、微波辅助提取法及超临界流体萃取法等。传统溶剂提取通常采用乙醇或甲醇作为溶剂，结合热回流或浸渍技术，提取效率较高。现代技术如超声和微波辅助提取，能显著缩短提取时间，提高提取率，同时减少溶剂用量和环境污染。提取后，通常通过色谱技术（如高效液相色谱HPLC）进行纯化和分离，以获得高纯度的水飞蓟宾。
水飞蓟宾以其显著的肝保护作用闻名，能够有效抵御各种肝损伤因素引起的肝细胞损伤和功能障碍。其作用机制主要涉及抗氧化、抗炎、抗纤维化及促进肝细胞再生。多项体内外实验显示，水飞蓟宾能通过上调抗氧化酶（如SOD1、SOD2、CAT、GPX1）及解毒酶（NQO1、HMOX1），减少活性氧（ROS）生成，缓解氧化应激，保护肝细胞膜结构完整性。此外，水飞蓟宾还能调控转化生长因子β1（TGFB1）及肌动蛋白α2（ACTA2）表达，抑制肝星状细胞活化，减轻肝纤维化进程。
水飞蓟宾通过激活核因子红系2相关因子2（NRF2）信号通路，诱导下游抗氧化基因表达，提升细胞抗氧化防御能力。NRF2的激活促进NQO1、HMOX1等抗氧化酶的表达，显著降低氧化损伤，减轻炎症反应。该机制在肝脏保护、神经保护及心血管疾病防治中均发挥重要作用。
水飞蓟宾具有显著的抗炎活性，能够抑制多种炎症介质的释放，如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及环氧合酶-2（COX-2）。其抗炎作用主要通过调节核因子κB（NF-κB）信号通路，抑制炎症基因转录，减轻炎症反应，保护组织免受炎症损伤。
近年来，水飞蓟宾在抗癌领域的研究逐渐增多。其通过诱导癌细胞凋亡、抑制细胞增殖、阻断细胞周期及抑制肿瘤侵袭和转移等多重机制发挥抗肿瘤作用。水飞蓟宾能够调控多条信号通路，包括PI3K/Akt、MAPK及Wnt/β-catenin等，促进癌细胞凋亡，抑制肿瘤生长。此外，水飞蓟宾还可增强化疗药物的敏感性，减轻化疗相关毒副作用，显示出良好的辅助治疗潜力。
水飞蓟宾的多靶点作用机制是其多种药理活性得以实现的基础。其主要靶点及作用机制包括：
综上，水飞蓟宾通过多靶点、多通路协同调控，实现其广泛的药理活性。
水飞蓟宾的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力。适中的分子量（482.4410）和LogP值（1.8482）有利于药物的膜透过性和体内分布。较高的TPSA（155.1400）提示其极性较强，可能影响口服生物利用度，但同时有助于与靶点的高亲和力结合。
水飞蓟宾的水溶性较低（0.2082 mg/mL），限制了其口服吸收，促使研究者开发多种制剂技术（如纳米粒、脂质体、固体分散体）以提高其生物利用度。其血脑屏障渗透性低，减少了中枢神经系统毒性风险。hERG通道抑制阴性及无致突变性（Ames试验0.0）进一步支持其安全性。
药代动力学研究表明，水飞蓟宾在体内主要通过肝脏代谢，代谢产物主要经胆汁排泄，半衰期适中。其口服生物利用度受限于肠道吸收和首过效应，但通过制剂优化和联合用药，生物利用度可显著提升。
作为一种具有多重药理活性的天然产物，水飞蓟宾在临床上的应用前景广阔。其最为成熟的应用领域是肝脏疾病的辅助治疗，尤其是病毒性肝炎、酒精性肝病、非酒精性脂肪肝及药物性肝损伤等。多项临床试验显示，水飞蓟宾能够改善肝功能指标，减轻肝脏炎症和纤维化，提升患者生活质量。
此外，水飞蓟宾在抗氧化和抗炎领域的潜力使其成为心血管疾病、代谢综合征及神经退行性疾病的潜在治疗候选药物。其抗癌活性也引起了广泛关注，未来有望作为肿瘤辅助治疗药物，增强化疗效果，减轻副作用。
然而，水飞蓟宾的临床推广仍面临生物利用度低、药代动力学不理想及剂型开发不足等挑战。未来研究需聚焦于制剂技术创新、作用机制深入解析及大规模临床验证，以推动水飞蓟宾向临床转化。
水飞蓟宾作为一种来源于草蓟种子的黄酮类天然产物，凭借其显著的肝保护、抗氧化、抗炎及抗癌活性，展现出极具价值的药理潜力。其多靶点作用机制为开发新型多功能药物提供了理论基础。尽管存在生物利用度和药代动力学方面的限制，随着制剂技术的进步和临床研究的深入，水飞蓟宾有望成为天然产物药物开发中的重要成员。未来应加强其药理机制研究、优化药物制剂并开展系统的临床评估，推动水飞蓟宾在肝病及其他相关疾病治疗中的广泛应用。
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