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原薯蓣皂苷

Name: 原薯蓣皂苷
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP1156

CAS号: 55056-80-9

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 穿山龙

产品分析证书（COA） MSDS下载

原薯蓣皂苷是胡卢巴中主要的甾体皂苷类化合物，具有抗血脂、抗肿瘤，保护心血管等多种功效。原薯蓣皂苷是一种呋甾烷醇糖苷，由三糖 α-L-Rha-(14)-[α-L-Rha-(12)]-β-D-Glc 组成，通过糖苷键连接到 26-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-3β,22-二羟基呋喃斯特-5-烯的位置 3。存在于多种植物中，包括山药、芦笋和真菌。它具有抗肿瘤剂、抗血脂药、神经保护剂、抗炎剂、细胞凋亡诱导剂和植物代谢物的作用。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
346.06
LogP
（油水分配系数的对数）
1.43
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.43
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.24
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.46
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.36
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
61.46
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.79
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

在天然产物化学与药理学研究领域，甾体皂苷因其结构多样性和广泛的生物活性而备受关注。原薯蓣皂苷（Protodioscin， CAS号：55056-80-9）作为一种典型的呋甾烷醇型甾体皂苷，是胡卢巴（Trigonella foenum-graecum L.）等传统药用植物中的主要活性成分之一。随着现代分离鉴定技术的进步和分子药理学研究的深入，原薯蓣皂苷的多种药理活性，特别是在抗肿瘤、调节血脂、保护心血管等方面的显著功效，使其从众多天然化合物中脱颖而出，成为药物研发的热点候选分子。本文旨在系统综述原薯蓣皂苷的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制及成药性研究进展，以期为该化合物的深入研究和开发利用提供全面的学术参考。

化学结构与理化性质

原薯蓣皂苷的化学结构明确，属于呋甾烷醇糖苷。其分子式为C51H84O22，分子量为1049.2110。其核心骨架为3β,22-二羟基呋喃斯特-5-烯（furost-5-ene），在C-3位羟基上连接一个三糖链，该三糖链由α-L-鼠李糖-(1→4)-[α-L-鼠李糖-(1→2)]-β-D-葡萄糖组成。此外，在C-26位羟基上还连接有一个β-D-吡喃葡萄糖基，这是呋甾烷醇皂苷区别于螺甾烷醇皂苷的典型特征（C-26位糖基化）。这种复杂的糖基化结构对其水溶性和生物活性具有决定性影响。

从成药性相关参数分析，原薯蓣皂苷的理论脂水分配系数（LogP）为1.4348，表明其具有一定的亲脂性，但分子中多个糖基的存在使其整体极性较大，拓扑极性表面积（TPSA）高达346.0600 Å²。其水溶性数值为0.2397，属于微溶范畴，这提示在制剂开发中可能需要考虑增溶策略。药代动力学初步预测显示，其血脑屏障透过性低，主要作用于外周系统。在安全性初步筛选中，其hERG抑制风险为阴性，Ames试验结果也为0.0，提示其潜在的心脏毒性和遗传毒性风险较低，为后续开发奠定了良好的安全性基础。

植物来源与提取方法

原薯蓣皂苷广泛存在于薯蓣科（Dioscoreaceae）、百合科（Liliaceae）以及豆科（Leguminosae）等多种植物中。其主要植物来源包括：
1. 胡卢巴（Trigonella foenum-graecum）：种子中含量丰富，是研究该成分的主要原料。
2. 薯蓣属植物（Dioscorea spp.）：如穿龙薯蓣、山药等，其根茎是提取薯蓣皂苷元及相关皂苷（包括原薯蓣皂苷）的传统来源。
3. 芦笋（Asparagus officinalis）：其根及嫩茎中也含有该成分。
4. 其他：部分真菌及民间药用植物中亦有分布。

提取方法主要基于其皂苷类化合物的性质。常规流程包括：
1. 溶剂提取：常采用甲醇、乙醇或乙醇-水混合溶剂对干燥粉碎的植物材料进行加热回流或超声辅助提取。高浓度乙醇有利于提取，但适当比例的水有助于提高极性皂苷的溶出。
2. 纯化与分离：粗提物经减压浓缩后，依次用石油醚、乙酸乙酯等弱极性溶剂脱脂除杂，保留水层或醇层中的皂苷成分。进一步的纯化依赖于大孔吸附树脂（如D101、AB-8）柱色谱，利用不同浓度乙醇水溶液进行梯度洗脱，富集原薯蓣皂苷。最终的高纯度制备则需要借助硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱（如ODS）、高效液相色谱（HPLC）及制备型液相色谱等技术。
3. 鉴定：结合薄层色谱（TLC）、高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）及核磁共振（NMR）等技术进行结构确证。

药理活性研究

大量体内外研究证实，原薯蓣皂苷具有多方面的药理活性。

抗肿瘤活性：这是原薯蓣皂苷研究最深入的领域。研究表明，它对多种人类癌细胞系表现出显著的增殖抑制和凋亡诱导作用，包括肝癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、宫颈癌等。其活性不仅限于诱导细胞凋亡，还涉及抑制细胞迁移、侵袭和转移。
抗血脂与抗动脉粥样硬化活性：原薯蓣皂苷能有效降低高脂血症模型动物血清中的总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。它还能减轻动脉粥样硬化斑块的形成，保护血管内皮功能。
心血管保护作用：除调脂外，研究显示其具有抗心肌缺血/再灌注损伤、减轻心肌肥厚、抑制血管平滑肌细胞异常增殖等作用，展现出对心脏和血管系统的多靶点保护潜力。
神经保护作用：在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的细胞和动物模型中，原薯蓣皂苷显示出改善认知功能障碍、减少神经元凋亡、抑制神经炎症的效应。
抗炎与免疫调节作用：它能抑制脂多糖（LPS）等诱导的巨噬细胞炎症因子（如TNF-α, IL-6, IL-1β）的过度释放，调节NF-κB等炎症信号通路，表现出广泛的抗炎活性。
其他活性：还有研究报道其具有抗骨质疏松、改善胰岛素抵抗、抗疲劳等作用。

作用机制与分子靶点

原薯蓣皂苷的多重药理作用源于其对细胞内多条信号通路的调控和多个关键靶点分子的影响，尤其在抗肿瘤方面机制研究较为系统。

诱导细胞凋亡：这是其抗肿瘤的核心机制之一。原薯蓣皂苷能通过下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1的表达，同时上调促凋亡蛋白如Bax的表达，破坏线粒体膜电位，导致细胞色素C释放，从而激活Caspase级联反应，最终诱发细胞凋亡。
抑制细胞增殖与信号转导：它能抑制STAT3的磷酸化与活化，阻断其下游致癌基因的转录。同时，通过调节MAPK/ERK（如MAPK1）信号通路，影响细胞的增殖与分化。
抑制肿瘤侵袭与转移：原薯蓣皂苷能下调基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的表达，从而减弱肿瘤细胞对细胞外基质的降解能力，抑制其侵袭和转移。此外，它还能抑制缺氧诱导因子HIF-1α的表达，干扰肿瘤的缺氧适应和血管生成。
干扰DNA代谢与激素调节：研究表明，原薯蓣皂苷可能通过影响拓扑异构酶I/II（TOP1/TOP2A） 的活性，干扰DNA的复制与修复。在激素依赖性肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌）中，它还能通过调节雌激素受体（ESR1） 信号或影响芳香化酶（CYP19A1） 的活性，干扰激素相关的肿瘤生长信号。
调脂与心血管保护机制：其调脂作用可能与抑制肠道胆固醇吸收、调节肝脏胆固醇代谢关键酶（如HMG-CoA还原酶）活性、促进胆汁酸排泄等有关。心血管保护则涉及抗氧化应激、抑制血管炎症、改善内皮功能等多重途径。
神经保护机制：主要与抑制小胶质细胞过度激活、减少氧化损伤、调节凋亡相关通路（如PI3K/Akt, Nrf2/HO-1）以及抑制Tau蛋白过度磷酸化等有关。

成药性评价与药代动力学

尽管原薯蓣皂苷药理活性显著，但其成药性，尤其是药代动力学性质，是制约其向药物转化的关键。

吸收：作为大极性、高分子量的皂苷，其口服生物利用度普遍较低。这主要受限于胃肠道渗透性差、易被肠道菌群水解（去糖基化生成次级苷或苷元）以及可能存在首过效应。
分布：预测的血脑屏障透过性低，符合其大分子极性化合物的特性，提示其对中枢神经系统疾病的治疗可能需要特殊的递药策略或主要作用于外周靶点。
代谢与排泄：皂苷类化合物在体内主要经历水解（去糖基）、氧化、结合等代谢过程。肠道菌群代谢是其重要的生物转化途径，产生的代谢产物（如薯蓣皂苷元）可能具有与原形药不同或更强的活性。原型药物及其代谢物主要经肾脏和胆汁排泄。
制剂挑战：由于其水溶性有限，开发适合的给药制剂是一大挑战。目前研究探索的方向包括：将其制成纳米粒、脂质体、微乳等新型递药系统，以提高其溶解性、稳定性和生物膜渗透性；或通过结构修饰（如前药策略）改善其理化性质。
安全性：现有的初步毒理学数据（如hERG阴性、Ames阴性）令人鼓舞，但仍需系统的临床前毒理学评价，包括急性毒性、长期毒性、生殖毒性等，以全面评估其安全窗。

临床应用前景与展望

原薯蓣皂苷的多元化生物活性为其在多个治疗领域的应用提供了广阔前景。

抗肿瘤辅助治疗与新药开发：可作为潜在的化疗增敏剂或辅助用药，与现有化疗药物联用，以降低化疗剂量、减轻毒副作用并克服耐药性。以其为先导化合物进行结构优化，开发高效低毒的衍生物，是抗肿瘤新药研发的重要方向。
心脑血管疾病防治：开发成为天然的调脂、抗动脉粥样硬化药物或功能性食品添加剂，用于高脂血症、脂肪肝及动脉粥样硬化性心血管疾病的一级预防和辅助治疗。
神经退行性疾病干预：作为神经保护剂，在阿尔茨海默病、帕金森病等疾病的早期干预和病程管理中具有潜在价值。
功能性食品与保健品：基于其在胡卢巴、山药等药食同源植物中的存在，可开发用于增强免疫力、抗疲劳、改善代谢综合征的相关保健产品。

未来的研究应聚焦于：
* 深入机制探索：利用组学技术、基因编辑等手段，发现其新的作用靶点和信号网络，特别是在肿瘤微环境调控、免疫调节等方面的机制。
* 药代动力学优化：加强其体内ADME过程研究，重点突破口服吸收瓶颈，通过制剂新技术或结构修饰策略提高其生物利用度。
* 临床前与临床研究：推动完成系统的临床前安全性与有效性评价，并逐步开展早期临床试验，验证其在人体中的疗效和安全性。
* 多学科交叉研究：结合合成生物学、计算化学、材料科学等前沿技术，实现其高效生物合成、理性结构改造及智能递送。

结语

原薯蓣皂苷作为一种来源丰富的天然呋甾烷醇皂苷，凭借其广泛的药理活性和多靶点作用特点，在抗肿瘤、心脑血管保护、神经保护等领域展现出巨大的开发潜力。尽管其在成药性，尤其是口服吸收方面面临挑战，但随着现代药剂学、药物化学和分子药理学技术的飞速发展，这些瓶颈正逐步被突破。系统而深入的基础与转化研究，将有望推动原薯蓣皂苷从一种有前景的天然活性成分，最终发展成为临床治疗药物或高价值的健康产品，为人类健康事业贡献力量。对其持续的研究不仅具有重要的科学意义，也符合当前从天然资源中寻找创新药物的战略需求。