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毛兰素

Name: 毛兰素
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0550

CAS号: 95041-90-0

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 石斛

产品分析证书（COA） MSDS下载

毛兰素，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。毛兰素是一种二苯乙烷，是 1,2-二氢二苯乙烯在 3 位被羟基取代，在 4、3'、4' 和 5' 位被甲氧基取代。它是从石斛兰属物种中分离出来的。它具有自噬诱导剂、铁死亡诱导剂、抗氧化剂、抗菌剂、非麻醉镇痛剂、解热剂、抗肿瘤剂、血管生成抑制剂、抗银屑病剂、神经保护剂、抗炎剂、细胞凋亡诱导剂和植物激素的作用。

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
57.15
LogP
（油水分配系数的对数）
3.36
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.36
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.04
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
8.78
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
10.20
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
90.18
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
1.92
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

天然产物长期以来一直是创新药物发现的重要宝库，其中许多化合物因其独特的化学结构和广泛的生物活性而备受关注。毛兰素（Erianin），化学名2-甲氧基-5-[2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙基]苯酚，是一种从兰科石斛属植物中分离得到的联苄类化合物。自其被发现以来，毛兰素因其显著的抗肿瘤、抗炎、镇痛、解热等多重药理活性而成为天然产物药理学研究的热点。尤其值得关注的是，毛兰素在多种肿瘤模型中展现出强大的抗血管生成和直接抗肿瘤效应，其作用机制涉及诱导细胞凋亡、自噬、铁死亡，以及调控多条与肿瘤发生发展密切相关的信号通路。随着现代分子生物学和药理学技术的发展，毛兰素的作用靶点网络日益清晰，为其作为先导化合物的开发奠定了坚实的科学基础。本文旨在系统综述毛兰素的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该化合物的深入研究和未来药物开发提供全面的参考。

化学结构与理化性质

毛兰素是一种二苯乙烷衍生物，具体而言，是1,2-二氢二苯乙烯在3位被羟基取代，在4、3‘、4’和5‘位被甲氧基取代。其分子式为C18H22O5，分子量为318.3690。从结构上看，毛兰素属于联苄类化合物，其核心结构由两个苯环通过一个乙烷桥连接而成。这种结构赋予了它一定的疏水性，其计算LogP值为3.3614，表明其具有较好的脂溶性。其拓扑极性表面积（TPSA）为57.15 Å²，相对较小，这与其分子中仅含有一个酚羟基和四个甲氧基有关。

在理化性质方面，毛兰素的水溶性较差，计算值约为0.0394 mg/mL，这在一定程度上限制了其直接的水相制剂开发，但也提示其可能具有良好的细胞膜穿透能力。药代动力学相关预测显示，毛兰素具有较高的血脑屏障透过潜力，这为其潜在的神经保护或中枢神经系统相关疾病的治疗应用提供了可能。安全性初步评估显示，其hERG抑制风险为阴性，Ames试验预测结果为阴性（0.0），提示其潜在的致心律失常和遗传毒性风险较低，为其成药性提供了有利的早期安全性特征。

植物来源与提取方法

毛兰素主要来源于兰科石斛属的多种植物，是这些药用植物的特征性活性成分之一。常见的来源包括金钗石斛、铁皮石斛、霍山石斛等。石斛属植物在传统中医中常用于滋阴清热、益胃生津，现代研究则逐步揭示了其抗肿瘤、免疫调节等活性的物质基础，毛兰素便是其中关键成分之一。

从植物材料中提取毛兰素通常采用有机溶剂萃取法。常见的流程包括：将干燥的石斛茎部粉碎，用高浓度的乙醇（如95%乙醇）或甲醇进行回流提取或超声辅助提取。提取液经减压浓缩后得到浸膏，浸膏再依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等不同极性的溶剂进行分段萃取。毛兰素主要富集在乙酸乙酯萃取部位。随后，通过硅胶柱层析、制备型高效液相色谱等分离纯化技术，结合薄层色谱或高效液相色谱进行追踪检测，最终可获得高纯度的毛兰素单体。随着技术的发展，超临界流体萃取等绿色提取方法也有应用，以提高提取效率和减少有机溶剂使用。

药理活性研究

毛兰素展现出广泛且强大的药理活性，使其成为一个极具研究价值的先导化合物。

抗肿瘤活性：这是毛兰素最受关注的活性。研究表明，毛兰素对肝癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌、膀胱癌、卵巢癌、骨肉瘤等多种肿瘤细胞系具有显著的增殖抑制和诱导死亡作用。其抗肿瘤效应不仅限于直接杀伤肿瘤细胞，还体现在抑制肿瘤血管生成上，即通过“饿死”肿瘤的方式发挥作用。
抗血管生成活性：毛兰素被证实是一种有效的血管生成抑制剂。它能够特异性抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶（IDO）诱导的肿瘤血管生成，破坏肿瘤的血液供应网络，从而抑制肿瘤的生长和转移。
抗炎与免疫调节活性：毛兰素能够抑制脂多糖等刺激因子诱导的炎症反应，降低促炎细胞因子（如TNF-α, IL-6, IL-1β）的表达。其抗银屑病活性也与抑制角质形成细胞过度增殖和减轻皮肤炎症密切相关。
镇痛与解热活性：作为非麻醉性镇痛剂和解热剂，毛兰素通过不同于阿片类药物的机制发挥中枢性镇痛和退热作用，且无成瘾性风险，具有较好的应用前景。
神经保护活性：毛兰素对神经细胞具有保护作用，可能在阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病中通过抗氧化、抗凋亡等机制发挥有益效应。
抗菌与抗氧化活性：研究显示毛兰素对某些细菌和真菌具有抑制作用。同时，其酚羟基结构使其具有一定的清除自由基、抗氧化的能力。
诱导程序性细胞死亡：毛兰素能够同时或在不同条件下分别诱导肿瘤细胞发生凋亡、自噬和铁死亡，这种多模式的细胞死亡诱导能力是其强效抗肿瘤作用的关键。

作用机制与分子靶点

毛兰素的多种药理活性，尤其是其核心的抗肿瘤作用，是通过干预复杂的细胞内信号网络实现的。以肝癌为例，其作用涉及多个关键靶点和通路：

诱导细胞凋亡：毛兰素可通过上调促凋亡蛋白（如Bax），下调抗凋亡蛋白BCL2，从而诱导线粒体途径的细胞凋亡。同时，它能抑制STAT3信号通路的活化，而STAT3是促进细胞存活、增殖和免疫逃逸的关键转录因子。
抑制细胞增殖与DNA损伤：毛兰素可直接作用于拓扑异构酶I（TOP1），干扰DNA的复制与转录，导致DNA损伤和细胞周期阻滞。
抑制肿瘤血管生成：毛兰素能下调缺氧诱导因子HIF1A的表达，并抑制基质金属蛋白酶MMP9的活性，从而破坏肿瘤血管生成和侵袭转移的微环境。其抑制IDO诱导的血管生成也与调节免疫微环境有关。
调控炎症与生存信号通路：毛兰素可通过抑制核因子κB（NF-κB）通路的关键激酶IKBKB，阻止其抑制亚基IκB的磷酸化降解，从而抑制转录因子RELA（p65） 的核转位，最终减少一系列促炎、促生存基因的表达。它还能抑制PI3K/Akt通路（靶点PIK3CA）和MAPK/ERK通路（靶点MAPK1），这两条通路在细胞生长、代谢和存活中至关重要。
诱导自噬与铁死亡：毛兰素可通过激活AMPK等通路诱导保护性或致死性自噬。此外，它还能通过消耗谷胱甘肽、促进脂质过氧化等机制，诱导铁死亡这种铁依赖性的新型细胞死亡方式。
端粒酶抑制：毛兰素被报道可抑制端粒酶逆转录酶TERT的活性，从而可能影响肿瘤细胞的无限增殖潜能。

综上所述，毛兰素通过多靶点、多通路协同作用，构成了一个对抗肿瘤的强大网络，这也是其不易产生耐药性的潜在优势之一。

成药性评价与药代动力学

尽管毛兰素在体外和临床前模型中表现出卓越的活性，但其成药性仍需全面评估。

吸收、分布、代谢、排泄：目前关于毛兰素系统药代动力学的研究相对有限。基于其理化性质（中等LogP值，较小TPSA），预测其口服吸收可能尚可，但绝对生物利用度有待实验确认。其高血脑屏障透过性预测为其治疗脑部疾病或脑转移瘤提供了可能。作为酚类化合物，毛兰素在体内很可能经历广泛的II相代谢，如葡萄糖醛酸化和硫酸化，也可能被细胞色素P450酶系代谢。其代谢产物、排泄途径（胆汁或尿液）及半衰期等关键参数需要进一步的体内研究阐明。
剂型与递送策略：由于其水溶性差，开发合适的给药制剂是推动其临床应用的关键。纳米技术为此提供了解决方案，如脂质体、聚合物纳米粒、胶束等纳米载药系统已被用于包裹毛兰素，旨在提高其溶解性、稳定性、肿瘤靶向性和生物利用度，同时降低全身毒性。
安全性评价：现有的计算预测（hERG阴性，Ames阴性）提供了初步的乐观信号。然而，全面的临床前安全性评价，包括急性毒性、长期毒性、生殖毒性、致癌性等研究至关重要。已有部分研究报道了毛兰素在动物模型中的有效剂量和可耐受范围，但更系统的毒理学数据仍需完善。

临床应用前景与展望

毛兰素从实验室研究走向临床应用，前景广阔但挑战并存。

抗肿瘤治疗：这是毛兰素最具潜力的方向。它可能作为单一药物或与现有化疗、靶向治疗、免疫治疗药物联合使用，用于治疗肝癌、膀胱癌、骨肉瘤等恶性肿瘤。其抗血管生成和免疫调节特性，使其在肿瘤微环境重塑方面具有独特价值。基于纳米技术的靶向制剂有望将其特异性递送至肿瘤部位，实现增效减毒。
炎症性与自身免疫性疾病：其强大的抗炎活性使其在治疗银屑病、类风湿性关节炎、炎症性肠病等方面具有探索价值。
疼痛与发热管理：作为非成瘾性镇痛解热药，毛兰素可能为慢性疼痛或术后疼痛管理提供新的选择。
神经退行性疾病：其神经保护作用为阿尔茨海默病、帕金森病的药物研发提供了新的候选分子。

面临的挑战主要包括：① 系统药代动力学和毒理学数据不足；② 水溶性差，需要开发高效递送系统；③ 作用靶点网络复杂，需明确其发挥治疗作用的核心靶点与潜在脱靶效应；④ 需要设计并完成规范的临床前研究和临床试验，以确证其安全有效性。

未来的研究方向应聚焦于：深入阐明其多靶点作用的精确分子机制；利用结构生物学和计算机辅助药物设计，对其进行结构优化，改善其成药性；加速开发新型纳米或前药制剂；开展系统的临床前安全性和有效性评价，并积极推动符合条件的候选药物进入临床研究阶段。

结语

毛兰素作为一种源于传统药用植物的天然联苄类化合物，凭借其多样化的药理活性和独特的多靶点作用机制，已成为天然产物抗肿瘤药物研究领域的一颗明星。从化学结构到植物来源，从基础药理到复杂的作用网络，研究已初步勾勒出毛兰素作为一个高效、多能先导化合物的清晰轮廓。其在诱导多种程序性细胞死亡、抑制肿瘤血管生成和调节免疫炎症反应方面的卓越能力，为其在肿瘤、炎症等重大疾病的治疗中提供了新的策略和希望。尽管在成药性、递送技术和临床转化方面仍存在诸多挑战，但随着现代药学技术的飞速发展，这些障碍正逐步被克服。通过跨学科的持续深入研究与开发，毛兰素极有可能从实验室走向临床，最终造福人类健康，充分彰显天然产物在创新药物研发中的不朽价值与活力。

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