中文名：千金藤素
英文名: Cepharanthine
中文别名:
英文别名: 12-O-Methylcepharanoline
Cas 号: 481-49-2
产品编码：BP0334
分子式: C37H38N2O6
分子量: 606.719
来源: 千金藤
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装；可以按客户需求包装。
可以满足克级至公斤级以上大量需求，详情请咨询。
千金藤素是从防己科植物头花千金藤、地不容中分离提取的双节基异哇琳生物碱。具有抗肿瘤、抗疟疾、抑菌、调节免疫功能等作用。
现代研究提示千金藤素还具有刺激网状内皮系统、活化造血组织、促进骨髓组织增生的功能,在临床上用于防治肿瘤患者因放、化疗及其它原因所致的白细胞减少症，已收到一定的效果，因此千金藤素被认为是一种低毒有效的升白细胞药物。千金藤素可部分逆转白血病细胞多药耐药性,效果明显优于经典的逆转药维拉帕米且逆转剂量时,细胞毒作用远小于维拉帕米。国外研究也表明,千金藤素对多种耐药细胞均有较好的逆转作用。千金藤素在体内对细胞,巨噬细胞的免疫功能活性都有增强作用。在日本,临床上千金藤素用作升白细胞药物己有多年的历史，无明显的毒副作用。在国内临床用于尘肺实验性治疗已多年。
最近研究表明千金藤素具有抑制新冠病毒的能力，在所有人类发现的新冠病毒抑制剂中排名靠前，并已获得中国专利授权。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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千金藤素（Cepharanthine），CAS号481-49-2，是一种从防己科植物金线吊乌龟（Stephania cephalantha Hayata）等千金藤属植物中提取的双苄基异喹啉类生物碱。自1934年由日本学者近藤平三郎首次分离以来，其独特的化学结构和广泛的生物活性便引起了药理学界的持续关注。在长达近一个世纪的研究历程中，千金藤素展现出抗炎、抗疟、抗辐射、抗纤维化、免疫调节等多重药理作用，尤其以其在逆转肿瘤多药耐药（MDR）方面的突出效果而闻名。近年来，随着全球新冠疫情的爆发，千金藤素因其在体外和动物模型中表现出的显著抗SARS-CoV-2病毒活性而再次成为研究热点，为其老药新用开辟了全新赛道。本文旨在系统综述千金藤素的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性特征及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和转化研究提供全面的学术参考。
千金藤素是一种具有复杂立体结构的双苄基异喹啉生物碱，其分子式为C37H38N2O6，分子量为606.7190。其核心结构由两个异喹啉单元通过两个苯甲基桥连接而成，形成一个具有两个手性中心的大环分子，通常以右旋体形式存在。这种刚性与柔性并存的大环结构是其与多种生物大分子（如蛋白、膜脂质）相互作用的结构基础。
从成药性相关理化参数来看，千金藤素的脂水分配系数（LogP）为5.6138，表明其具有高度的亲脂性。其拓扑极性表面积（TPSA）为61.8600 Ų，相对较小。这两个参数共同决定了其极低的水溶性（约0.0013 mg/mL），这为其制剂开发带来了挑战。高亲脂性也预示其易于穿透细胞膜，并在体内有广泛的分布，其血脑屏障（BBB）透过性被预测为“高”，这为其应用于中枢神经系统相关疾病（如神经母细胞瘤）提供了潜在优势。然而，药物安全性预警显示，千金藤素存在潜在的心脏毒性风险（hERG抑制为“是”），这在后续开发中需重点监测。其Ames试验结果为0.0，初步提示无致突变性，但全面的遗传毒性评估仍需完善。
千金藤素主要来源于防己科千金藤属（Stephania）的多种植物，其中以金线吊乌龟（S. cephalantha Hayata）的地上部分和块根含量最为丰富。该属植物广泛分布于亚洲热带和亚热带地区，在中国南方、日本、泰国等地均有分布，传统上常用于治疗发热、疼痛和炎症性疾病。
提取千金藤素通常采用有机溶剂萃取法结合现代分离纯化技术。经典流程如下：将干燥粉碎的植物材料（如块根）用醇类（如甲醇、乙醇）或混合溶剂（如氨水-氯仿）进行浸提或回流提取。提取液经浓缩后，用酸水（如稀盐酸）进行溶解，滤除酸不溶物后，再用碱（如氨水）调节pH至碱性，使生物碱沉淀析出或转移至有机相（如氯仿、乙酸乙酯）。得到的粗总碱再通过硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）或制备薄层层析等方法进行反复分离纯化，以获得高纯度的千金藤素单体。近年来，超临界CO2萃取、高速逆流色谱等绿色高效技术也被应用于其提取分离，以提高收率和减少有机溶剂使用。
千金藤素具有多靶点、多通路的药理活性，其研究已从早期的抗炎镇痛扩展到抗肿瘤、抗病毒等多个前沿领域。
抗肿瘤活性：千金藤素对多种肿瘤细胞系（如白血病、肝癌、肺癌、乳腺癌等）表现出生长抑制和促凋亡作用。尤为突出的是，它能有效逆转由P-糖蛋白（P-gp）过表达介导的肿瘤多药耐药性。研究表明，千金藤素非竞争性地抑制P-gp的外排泵功能，增加抗癌药物（如阿霉素、长春新碱）在耐药肿瘤细胞（如K562/ADR）内的蓄积，从而在体外和异种移植小鼠模型中显著增强化疗药物的疗效。
抗病毒活性：新冠疫情期间，千金藤素的抗SARS-CoV-2活性被广泛证实。体外实验显示，它能以微摩尔级别的效力（IC50 = 1.90 μM， IC90 = 4.46 μM）抑制病毒在Vero E6等细胞中的增殖。其作用机制涉及干扰病毒与宿主细胞膜的融合、抑制病毒复制以及调节宿主免疫反应。此外，它对其他病毒如HIV、EB病毒等也显示出一定的抑制活性。
抗炎与免疫调节活性：千金藤素是经典的膜稳定剂，能抑制肥大细胞脱颗粒和多种炎症介质（如组胺、白三烯、TNF-α、IL-6）的释放。它通过调节NF-κB、MAPK等炎症关键信号通路，在多种急慢性炎症（如肺炎、肝炎、关节炎）和过敏性疾病模型中发挥治疗作用。
其他活性：还包括抗辐射损伤、抗肝纤维化和肺纤维化、镇痛等。
千金藤素的多重药理活性源于其与细胞内多种信号分子和通路的相互作用。以题目中提及的神经母细胞瘤为例，其抗肿瘤作用涉及一个复杂的靶点网络：
在抗病毒方面，其机制可能与干扰病毒刺突蛋白与宿主细胞ACE2受体的结合、破坏脂筏结构以阻止病毒入侵、以及作为亲脂性分子插入病毒包膜破坏其完整性有关。在逆转多药耐药中，其直接与P-gp药物结合口袋相互作用，抑制其ATP酶活性，是其主要机制。对CYP450酶（尤其是CYP3A4、2E1、2C9）的抑制，则提示其存在潜在的药物-药物相互作用风险。
尽管千金藤素药理活性广泛，但其成药性面临一些挑战。
千金藤素从实验室走向临床的转化之路充满机遇与挑战。
当前与潜在临床应用：
未来研究方向与展望：
千金藤素作为一种具有悠久研究历史的天然产物，以其独特的双苄基异喹啉结构和多靶点作用特性，持续焕发着新的生命力。从早期的抗炎镇痛到逆转多药耐药，再到当今的抗新冠病毒，其不断拓展的药理疆域充分体现了天然产物作为药物先导化合物的巨大价值。尽管在成药性上面临水溶性、毒性及药物相互作用等挑战，但通过现代药物化学、药剂学和药理学手段的协同创新，这些障碍正被逐步攻克。未来，随着基础研究的不断深入和临床转化步伐的加快，千金藤素有望从一个重要的药理工具分子，蜕变为服务于人类健康、治疗多种难治性疾病的临床有效药物，续写其从传统药用植物到现代创新药物的辉煌篇章。
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