英文名: Digitoxin
中文别名:
英文别名: Cardidigin; Crystodigin; Digisidin; Purodigin; Unidigin; Digitrin; Carditoxin
Cas 号: 71-63-6
产品编码：BP0489
分子式: C41H64O13
分子量: 764.95
来源: From Digitalis purpurea, Digitalis lanata, Digitalis grandiflora, Digitalis ferruginea, Digitalis thapsi, Digitalis ciliata, Digitalis heywoodii and others
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
洋地黄毒苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
182.83
2.51
2.51
0.02
1.15
2.30
低
65.77
5.98
否
否
否
否
无
无
0.0
是
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否
洋地黄毒苷（Digitoxin）是一种经典的心脏强心苷类天然产物，最早从毛地黄属植物中分离得到，因其显著的心脏药理活性而被广泛应用于心力衰竭的治疗。近年来，随着天然产物药理学和分子生物学技术的进步，洋地黄毒苷的作用机制及其潜在的抗肿瘤活性引起了科研界的高度关注。研究表明，洋地黄毒苷不仅能够通过调节细胞内钙离子稳态发挥心脏保护作用，同时在多种肿瘤细胞中诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期，并抑制炎症反应，显示出其作为抗癌剂和免疫调节剂的潜力。
本文将系统综述洋地黄毒苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点阐述其药理活性及作用机制，结合成药性参数和药代动力学特征，探讨其临床应用前景及未来研究方向，旨在为该天然产物的深入开发与临床转化提供理论依据和研究思路。
洋地黄毒苷的分子式为C41H64O13，分子量为764.95，CAS号为71-63-6。其化学结构属于心脏苷类化合物，核心为甾体结构，连接有一个内酯环和多个糖苷残基。具体结构特征包括：
理化性质方面，洋地黄毒苷的LogP值为2.5125，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。极性表面积（TPSA）为182.83 Ų，显示其具有较高的极性，水溶性较低（0.0242 mg/mL），这限制了其口服吸收和生物利用度。血脑屏障穿透能力较低，提示其在中枢神经系统的分布有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低，Ames致突变试验为0，显示其基因毒性风险较小。
洋地黄毒苷主要来源于毛地黄属植物（Digitalis spp.），尤其是毛地黄（Digitalis purpurea）和洋地黄（Digitalis lanata）两种植物。毛地黄属植物广泛分布于欧洲、亚洲及北美地区，传统上用于治疗心脏疾病。
洋地黄毒苷的提取通常采用以下步骤：
近年来，超临界流体萃取、微波辅助提取等绿色高效技术也被应用于洋地黄毒苷的提取，提高了提取效率和纯度，减少了溶剂使用。
洋地黄毒苷的药理活性多样，涵盖心脏保护、抗肿瘤、抗炎及免疫调节等方面。
洋地黄毒苷作为经典的心脏强心苷，主要通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶（Na⁺/K⁺-ATPase）活性，导致细胞内钠离子浓度升高，进而通过钠钙交换机制增加细胞内钙离子浓度，增强心肌收缩力。其形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取的作用机制，为心力衰竭的治疗提供了理论基础。此外，洋地黄毒苷还可激活AMPK（PRKAA1）信号通路，调节能量代谢，改善心肌功能。
近年来，洋地黄毒苷在抗癌领域的研究迅速发展。其主要抗肿瘤机制包括：
洋地黄毒苷能够调控多种免疫相关靶点，包括EHMT2、PTPN1、MAOA、ESR2等，抑制促炎细胞因子的释放，减轻炎症反应，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。
洋地黄毒苷的多靶点作用机制复杂，涉及心脏保护、抗肿瘤及免疫调节等多个生物学过程。
洋地黄毒苷通过特异性抑制Na⁺/K⁺-ATPase，导致细胞内钠离子浓度升高，影响钠钙交换系统，促进钙离子内流，增强心肌收缩力。此外，钙信号的改变还参与调控细胞凋亡和细胞周期。
洋地黄毒苷可诱导DNA双链断裂（DSBs），激活ATM/ATR信号通路，启动细胞周期检查点，阻滞细胞周期于G2/M期，阻止肿瘤细胞分裂增殖。
这些靶点的调控共同构成洋地黄毒苷的多维度药理作用网络。
洋地黄毒苷的成药性评价显示其具有一定的药物开发潜力，但也存在一些限制。
洋地黄毒苷口服吸收缓慢且不完全，生物利用度受限。其在体内主要通过肝脏代谢，代谢途径涉及糖苷水解及甾体骨架改造。半衰期较长，利于维持血药浓度，但也增加了药物累积的风险。排泄主要通过胆汁和肾脏。由于其较低的水溶性和较大分子量，制剂设计需优化以提高生物利用度。
洋地黄毒苷作为心力衰竭的传统药物，临床应用历史悠久，疗效明确。随着对其抗肿瘤和免疫调节作用的深入研究，洋地黄毒苷有望拓展其临床适应症，成为多功能药物。
洋地黄毒苷通过调节心肌细胞钙离子稳态，增强心肌收缩力，改善心脏功能，仍是心力衰竭患者的重要治疗选择。未来结合分子靶向治疗和个体化用药策略，有望提高疗效和安全性。
洋地黄毒苷在多种肿瘤细胞中表现出诱导凋亡、阻滞细胞周期和DNA损伤的作用，显示出作为抗癌药物的潜力。结合现代药物递送系统（如纳米载体）和结构修饰，可能克服其水溶性差和生物利用度低的缺陷，提升抗肿瘤活性。
洋地黄毒苷对炎症因子风暴的抑制作用，为其在感染性疾病及自身免疫病中的应用提供了新思路。未来研究可聚焦于其免疫调节机制，开发新型免疫调节剂。
洋地黄毒苷作为一种具有悠久历史的天然产物，凭借其独特的甾体苷结构和多样的药理活性，在心力衰竭治疗领域发挥了重要作用。近年来，其在抗肿瘤、免疫调节及抗炎等方面的潜力逐渐显现，拓宽了其临床应用的可能性。尽管存在水溶性差、生物利用度低等成药性挑战，但随着现代药物研发技术的发展，洋地黄毒苷的结构优化和制剂改进将为其临床转化提供有力支持。未来，结合多学科交叉研究，洋地黄毒苷有望成为多功能天然药物的典范，为人类健康贡献更大价值。
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