产品名称: 牛膝皂苷D
英文名: Achyranthoside D
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 168009-91-4
产品编码:BP5146
分子式: C53H82O25
分子量: 1119.21
来源:
化合物类型: 三萜类(Triterpenoids)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
牛膝皂苷D的核磁图谱
牛膝皂苷D的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
405.11
1.30
-1.51
0.47
0.47
0.09
低
81.23
6.84
是
否
是
否
无
无
0.0
是
否
否
否
牛膝皂苷D（Achyranthoside D）是一种来源于植物属Achyranthes的三萜皂苷类天然产物，近年来因其显著的药理活性，尤其是在抗关节炎领域的潜在应用而受到广泛关注。关节炎作为一种常见的慢性炎症性疾病，严重影响患者的生活质量，目前临床治疗手段多依赖于非甾体抗炎药（NSAIDs）和免疫抑制剂，存在一定的副作用和耐药问题。因此，开发具有高效、安全性好的天然药物成为研究热点。牛膝皂苷D凭借其独特的化学结构和多靶点调节作用，显示出良好的抗炎和保护关节软骨的作用，为天然产物药理学研究提供了新的方向。
本文将系统综述牛膝皂苷D的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性研究、作用机制与分子靶点、成药性评价及药代动力学特征，结合其临床应用前景进行深入探讨，旨在为该天然产物的药物开发和临床转化提供理论依据和研究参考。
牛膝皂苷D属于三萜皂苷类化合物，分子式较为复杂，分子量为1119.2140。其结构核心为三萜骨架，连接多个糖基，赋予其高度的极性和生物活性。根据现有文献报道，牛膝皂苷D的LogP值为1.2951，表明其具有适中的疏水性，利于细胞膜的穿透但又不至于过于疏水而影响生物利用度。其拓扑极表面积（TPSA）为405.1100，反映出分子表面存在大量极性基团，尤其是糖苷部分，增强了其水溶性，水溶性指标为0.4729，显示其在水中具有一定的溶解度。
牛膝皂苷D的结构中含有多个羟基和糖苷键，这些官能团不仅影响其理化性质，也为其与生物大分子靶点的结合提供了多样的结合位点。此外，分子结构的复杂性也为其药代动力学行为及代谢途径带来挑战，需进一步深入研究。
牛膝皂苷D主要从牛膝属植物（Achyranthes spp.）中分离获得。该属植物广泛分布于亚洲和非洲部分地区，传统中医药中常用其根部入药，具有活血祛瘀、强筋骨的功效。Achyranthes bidentata作为主要来源植物，其根部含有丰富的三萜皂苷类化合物，包括牛膝皂苷D。
提取牛膝皂苷D的常用方法主要包括：
近年来，超临界流体萃取和膜分离技术也被探索应用于牛膝皂苷D的提取与纯化，旨在提高提取效率和环境友好性。
牛膝皂苷D在多种药理活性中表现出显著的抗炎、抗关节炎作用。其主要药理效应包括：
抗关节炎作用
牛膝皂苷D通过调节炎症因子和降解酶的表达，减轻关节软骨的破坏和炎症反应。体内外实验证明，牛膝皂苷D能够显著抑制关节组织中IL-1β、MMP13和ADAMTS5等炎症及基质降解相关因子的表达，减缓软骨基质的降解，保护软骨细胞功能。
抗炎与免疫调节
作为天然三萜皂苷，牛膝皂苷D可抑制多种促炎细胞因子的释放，调节免疫细胞的活性，减轻炎症反应。其对IL1B的抑制作用尤为显著，降低了炎症级联反应的激活。
促进软骨修复
牛膝皂苷D能够上调软骨基质蛋白ACAN和转录因子SOX9的表达，促进软骨细胞的分化和基质合成，有利于关节软骨的修复和再生。
其他药理效应
研究还发现牛膝皂苷D具有一定的抗氧化活性，减轻氧化应激对关节组织的损伤。此外，对骨代谢的调节作用也被初步报道，提示其在骨质疏松等疾病中的潜在应用价值。
牛膝皂苷D的抗关节炎作用主要通过多靶点、多通路协同调控实现，涉及关键炎症介质和基质降解酶的表达调控：
IL1B（白细胞介素1β）
IL1B是关节炎中促炎反应的核心因子，能够诱导软骨细胞产生多种降解酶和炎症介质。牛膝皂苷D通过抑制IL1B的表达和信号传导，减轻炎症反应，阻断病理进程。
MMP13（基质金属蛋白酶13）
MMP13是软骨基质胶原降解的关键酶，过度表达导致软骨破坏。牛膝皂苷D显著抑制MMP13的活性和表达，保护软骨结构完整。
ADAMTS5（解整合素金属蛋白酶样蛋白酶5）
ADAMTS5主要降解软骨中的聚集蛋白多糖，是关节软骨退变的重要介质。牛膝皂苷D通过下调ADAMTS5表达，减缓软骨基质的降解。
ACAN（聚集蛋白多糖）
ACAN是软骨基质的重要组成部分，维持软骨的弹性和功能。牛膝皂苷D能够促进ACAN的合成，增强软骨修复能力。
SOX9（转录因子SOX9）
SOX9调控软骨细胞的分化和基质蛋白的表达，是软骨形成的关键转录因子。牛膝皂苷D通过激活SOX9表达，促进软骨细胞的功能恢复。
分子机制研究表明，牛膝皂苷D可能通过抑制NF-κB和MAPK信号通路，调节上述靶点的表达，发挥抗炎和保护软骨的作用。此外，其对氧化应激相关通路的调控也为其多效性提供了理论支持。
牛膝皂苷D的成药性参数显示其具有一定的药物开发潜力：
药代动力学方面，现有研究较为有限。初步体内实验表明，牛膝皂苷D口服后吸收缓慢，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢排泄。由于其分子量较大和高极性，生物利用度可能受限，需通过制剂优化或结构修饰提升体内暴露度。
未来应加强对其代谢途径、药物相互作用及体内分布的系统研究，为临床应用奠定基础。
牛膝皂苷D作为一种天然三萜皂苷，凭借其多靶点抗关节炎作用，展现出良好的临床开发潜力。其在调节炎症因子、保护软骨基质及促进软骨修复方面的独特优势，使其有望成为关节炎特别是骨关节炎的辅助治疗新药。
未来临床应用前景主要体现在以下几个方面：
关节炎治疗
结合现有药物，牛膝皂苷D可作为天然药物成分，减轻关节炎症状，延缓病理进展，降低NSAIDs等药物的副作用风险。
骨关节保护剂
通过促进软骨修复和基质合成，牛膝皂苷D有望开发为骨关节保护剂，应用于早期关节退变的干预。
联合用药策略
与其他抗炎或免疫调节药物联合使用，可能发挥协同效应，提高治疗效果。
新剂型开发
由于其理化性质，适合开发口服缓释制剂、局部给药制剂或纳米载体系统，优化药物释放和靶向性。
然而，牛膝皂苷D的临床转化仍面临挑战，包括生物利用度不足、体内代谢复杂及缺乏系统的临床安全性和有效性数据。未来应加强药代动力学、毒理学及临床前评价，推动其向临床应用迈进。
牛膝皂苷D作为一种来源于Achyranthes属植物的三萜皂苷，凭借其独特的化学结构和多靶点抗关节炎作用，成为天然产物药理学研究的热点。其在调控IL1B、MMP13、ADAMTS5、ACAN及SOX9等关键分子方面表现出显著的生物活性，显示出良好的药理潜力和安全性。
尽管目前对牛膝皂苷D的药代动力学和临床研究尚处于初步阶段，但其成药性参数和多重作用机制为其作为抗关节炎候选药物提供了坚实基础。未来通过深入的机制研究、药物优化及临床验证，牛膝皂苷D有望成为关节炎治疗领域的重要天然药物，为患者带来新的治疗选择。
综上所述，牛膝皂苷D不仅丰富了天然产物抗关节炎药物库，也为天然三萜皂苷的药物开发提供了宝贵的科学依据，值得在基础研究和临床转化中持续投入和关注。
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