产品名称: 异红葱乙素
英文名: Isoeleutherin
中文别名:
英文别名: (+)-allo-Eleutherin
Cas 号: 1078723-14-4
产品编码:BP4431
分子式: C16H16O4
分子量: 272.3
来源:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
异红葱乙素的HPLC图谱
异红葱乙素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
52.60
2.53
2.53
0.06
5.04
22.73
高
80.64
3.38
否
否
否
否
有
有
1.5
是
是
是
是
黑色素瘤是一种起源于皮肤黑色素细胞的侵袭性恶性肿瘤，其发病率在全球范围内持续上升，且晚期患者预后极差，对传统化疗及放疗易产生耐药性。因此，开发新型、高效、低毒的抗黑色素瘤药物是当前肿瘤药理学研究的重要方向。天然产物因其结构多样性和丰富的生物活性，一直是创新药物发现的重要源泉。异红葱乙素（Isoeleutherin，CAS号：1078723-14-4）作为一种从传统药用植物中分离得到的萘并吡喃酮类化合物，近年来因其在多种肿瘤模型中，特别是黑色素瘤中展现出的显著抗增殖、促凋亡等活性而备受关注。研究表明，异红葱乙素能够通过干预多个关键的信号通路和分子靶点，发挥多靶点抗肿瘤效应，这为克服肿瘤的异质性和耐药性提供了潜在策略。本文旨在系统综述异红葱乙素的化学特性、植物来源、药理活性、作用机制、成药性及其在抗黑色素瘤领域的应用前景，以期为该化合物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
异红葱乙素是一种萘并吡喃酮类天然产物，其分子式为C16H16O4，分子量为272.3000。其核心结构由一个萘环与一个吡喃酮环稠合而成，并带有特定的甲氧基和甲基等取代基。这种独特的稠环结构赋予了其特定的空间构象和电子分布，是其与多种生物大分子（如酶、受体）相互作用的结构基础。
从理化性质分析，异红葱乙素的脂水分配系数（LogP）为2.5329，表明该化合物具有适度的亲脂性，有利于其穿透细胞膜，进入细胞内发挥作用。其拓扑极性表面积（TPSA）为52.6000 Ų，数值相对较低，进一步提示其具有良好的膜渗透性。然而，其水溶性较差，约为0.0610 mg/mL，这可能在制剂开发和体内给药途径上带来挑战。值得注意的是，基于其理化参数预测，异红葱乙素具有较高的血脑屏障透过能力，这为其潜在应用于可能发生脑转移的黑色素瘤治疗提供了独特的优势。此外，初步的成药性风险评估显示，其hERG抑制性为阴性，表明其诱发心脏毒性（如长QT综合征）的风险较低；但Ames试验结果为1.5，提示可能存在轻微的致突变风险，需要在后续开发中予以密切关注和深入评估。
异红葱乙素主要来源于鸢尾科（Iridaceae）红葱属（Eleutherine）植物，特别是美洲红葱（Eleutherine bulbosa (Mill.) Urb.，亦称Eleutherine americana）的鳞茎。该属植物在东南亚和南美洲的传统医学中有着悠久的应用历史，常用于治疗炎症、感染、心血管疾病及消化系统疾病。
从植物材料中提取和分离异红葱乙素通常采用有机溶剂萃取结合色谱分离技术。常见的流程如下：首先将干燥的植物鳞茎粉碎，使用甲醇、乙醇或丙酮等极性有机溶剂进行冷浸或加热回流提取，得到粗提物。随后，利用液-液萃取法（如使用乙酸乙酯、氯仿等）对粗提物进行初步分段。获得的富含萘并吡喃酮类化合物的部位，进一步通过柱层析技术进行分离纯化，常使用的固定相包括硅胶、反相硅胶（如C18）等，流动相为不同比例的石油醚-乙酸乙酯或甲醇-水体系。通过薄层色谱（TLC）或高效液相色谱（HPLC）进行监测，最终通过制备型HPLC或重结晶等方法获得高纯度的异红葱乙素单体。近年来，超临界流体萃取等绿色提取技术也被探索用于提高提取效率和选择性。
大量体外和体内药理研究证实，异红葱乙素具有广泛的生物活性，其核心研究焦点集中在抗肿瘤领域，尤其是针对黑色素瘤。
异红葱乙素的抗黑色素瘤作用并非通过单一途径实现，而是涉及一个复杂的多靶点调控网络。现有研究已初步揭示了其与多个黑色素瘤发生发展关键靶点的相互作用：
综上所述，异红葱乙素通过同时作用于BCL2、TP53、MAPK通路、NF-κB通路、细胞周期检查点等多个靶点，形成协同抗肿瘤效应，这可能是其克服单靶点药物耐药性的潜在优势所在。
尽管异红葱乙素在体外显示出良好的药理活性，但其能否成功开发为药物，高度依赖于系统的成药性评价和药代动力学研究。目前，关于异红葱乙素的临床前药代动力学数据尚不完整，但基于其理化性质和初步研究，可进行如下分析：
异红葱乙素作为一种多靶点抗黑色素瘤天然先导化合物，其临床应用前景广阔，但也面临诸多挑战。
潜在优势与前景：
1. 多靶点作用机制：针对黑色素瘤复杂的信号网络，多靶点药物可能更有效地抑制肿瘤生长并延缓耐药产生。异红葱乙素这一特性使其有望成为单药或联合用药的候选。
2. 血脑屏障穿透性：对于晚期黑色素瘤常见的脑转移，现有药物疗效有限。异红葱乙素的高BBB透过潜力为其治疗脑转移灶提供了独特机会。
3. 与传统疗法或免疫疗法的联合应用：探索异红葱乙素与达拉非尼/曲美替尼（靶向BRAF/MEK）、化疗药（如达卡巴嗪）或免疫检查点抑制剂（如PD-1抗体）的协同作用，可能产生更佳疗效并克服耐药。
4. 结构优化与衍生物开发：以其为母核进行结构修饰，旨在提高活性、改善水溶性、降低潜在毒性，是药物化学研究的重要方向。
面临的挑战与未来研究方向：
1. 深入的作用机制研究：需要更精确地阐明其与各个靶点（如PRKCA、NRAS等）的直接相互作用方式（是直接结合还是间接调控），并利用基因敲除/敲降等技术验证关键靶点在介导其效应中的必要性。
2. 系统的临床前开发：必须完成全面的药代动力学研究（ADME）、安全性药理学和毒理学评价，明确其治疗窗口。制剂学研究需解决其溶解性和稳定性问题。
3. 体内药效学验证：需要在更多、更贴近临床的黑色素瘤动物模型（如患者来源肿瘤异种移植模型）中验证其单药及联合用药的抗肿瘤功效和转移抑制能力。
4. 风险效益评估：其潜在的遗传毒性风险是未来开发中必须严格监控和评估的核心安全性问题。
异红葱乙素是从传统药用植物中发掘出的一个具有显著抗黑色素瘤活性的萘并吡喃酮类天然化合物。其通过调控BCL2、TP53、MAPK、NF-κB等多条信号通路，发挥诱导凋亡、抑制增殖、阻滞周期、抗迁移侵袭等多重药理作用，展现了多靶点抗肿瘤药物的特征。尽管其在成药性方面存在如水溶性差、潜在遗传毒性等挑战，但其独特的结构、明确的生物活性、尤其是潜在的血脑屏障穿透能力，使其在抗黑色素瘤药物研发领域具有重要的继续探索价值。未来的研究应聚焦于深入解析其分子作用网络、进行系统的临床前药代动力学与安全性评价、并积极开展基于其结构的衍生物设计与优化。通过多学科交叉合作，异红葱乙素有望从一种有潜力的天然先导化合物，逐步发展成为对抗黑色素瘤这一恶性疾病的新型治疗武器。
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