产品名称: 原花青素A4
英文名: Proanthocyanidin A4
中文别名:
英文别名: (2S,3R,8S,14R,15R)-2,8-Bis(3,4-dihydroxyphenyl)-3,4-dihydro-8,14-methano-2H,14H-1-benzopyrano[7,8-d][1,3]benzodioxocin-3,5,11,13,15-pentol
Cas 号: 111466-29-6
产品编码:BP2044
分子式: C30H24O12
分子量: 576.51
来源:
物理性状:
化合物类型: 原花青素类(Procyanidins)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
原花青素A4的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
209.76
2.25
2.20
0.05
0.75
0.97
低
87.51
5.36
否
否
否
否
有
无
0.0
是
否
是
否
原花青素（Proanthocyanidins）作为一类广泛存在于植物中的多酚类化合物，因其显著的生物活性和潜在的药用价值，近年来备受天然产物药理学领域的关注。原花青素A4（Proanthocyanidin A4，CAS号：111466-29-6）是原花青素家族中的一种特定二聚体，主要由表没食子儿茶素（EGC）和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）等单体通过C-C和C-O-C键连接形成。其独特的化学结构赋予了原花青素A4显著的抗氧化、抗炎及抗衰老等生物学活性，尤其在皮肤老化相关研究中展现出重要的治疗潜力。
随着全球人口老龄化趋势加剧，皮肤老化问题日益突出，成为美容医学和皮肤病理研究的重点。皮肤老化不仅影响外观，更与皮肤屏障功能下降、炎症反应增强及胶原蛋白流失密切相关。原花青素A4通过调控多种关键靶点如酪氨酸酶（TYR）、基质金属蛋白酶（MMP1、MMP3）、转化生长因子β1（TGFB1）、Ⅰ型胶原蛋白（COL1A1）、弹性蛋白（ELN）及组织金属蛋白酶抑制因子1（TIMP1）等，显示出改善皮肤结构和功能的潜力。
本文将系统综述原花青素A4的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合当前研究进展，探讨其在皮肤老化及相关疾病中的临床应用前景，为后续研究和开发提供理论依据和实践指导。
原花青素A4属于原花青素的A型二聚体，分子式为C30H24O12，分子量为576.51。其结构特征在于两个黄烷-3-醇单元通过C2→O→C7的醚键和C4→C8的碳-碳键双重连接，形成独特的A型连接方式，这种双键连接赋予其较高的化学稳定性和生物活性。
从理化性质角度看，原花青素A4的LogP值为2.2455，表明其具有中等的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。极性表面积（TPSA）为209.76 Ų，较高的TPSA值提示其分子极性较强，可能影响其口服吸收和细胞膜通透性。水溶性较低（0.0458 mg/mL），表明其在水相中的溶解度有限，需通过适当的制剂技术改善溶解性以提高生物利用度。血脑屏障渗透性低，提示其对中枢神经系统的作用有限，有助于减少中枢副作用。hERG通道抑制测试为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0.0，显示其基因毒性风险较小，安全性较好。
综上，原花青素A4的化学结构赋予其良好的生物活性基础，但其较高极性和低水溶性可能限制其体内吸收，需通过药物设计和制剂优化加以克服。
原花青素A4广泛存在于多种植物中，尤其是茶叶（Camellia sinensis）、葡萄籽（Vitis vinifera）、柑橘类果皮以及某些中药材如桑葚（Morus alba）、银杏叶（Ginkgo biloba）中含量较为丰富。其分布的广泛性为开发天然药物和功能性保健品提供了丰富的资源基础。
提取原花青素A4的常用方法主要包括溶剂提取、超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱（HPLC）分离纯化。传统的溶剂提取多采用乙醇-水混合溶剂体系，利用其对多酚类化合物的良好溶解性实现高效提取。超声波辅助提取通过声波振动增强溶剂渗透，提高提取效率，且操作简便、时间短。微波辅助提取则利用微波能量加热样品，促进细胞壁破裂，显著提升提取率。
提取后，利用HPLC结合质谱（MS）和核磁共振（NMR）技术对原花青素A4进行鉴定和纯化，确保其结构的准确性和纯度。近年来，超临界流体萃取（SFE）和膜分离技术也逐渐应用于原花青素的提取和分离，进一步提高了提取的环保性和经济效益。
此外，植物来源的多样性和提取工艺的优化对原花青素A4的产量和质量控制至关重要，未来应加强对不同植物种类及生长环境对其含量影响的系统研究，以实现资源的可持续利用和标准化生产。
原花青素A4因其显著的抗氧化和抗炎活性，在多种疾病模型中表现出良好的药理效果，尤其在皮肤老化防治领域取得了重要进展。
炎症反应是多种皮肤病理状态的核心机制。原花青素A4能够显著抑制促炎因子如肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）和白细胞介素-6（IL-6）的表达，减轻炎症反应。其通过抑制NF-κB信号通路的激活，阻断炎症介质的产生，发挥抗炎效果。此外，原花青素A4还可调节氧化应激相关酶类活性，减轻氧化损伤，间接抑制炎症级联反应。
作为多酚类化合物，原花青素A4具有强大的自由基清除能力。它能够有效清除超氧阴离子自由基（O2-）、羟基自由基（·OH）及过氧化氢（H2O2），保护细胞免受氧化应激损伤。其抗氧化机制主要包括直接自由基清除和激活内源性抗氧化酶系统（如超氧化物歧化酶SOD、过氧化氢酶CAT）的表达。
皮肤老化主要表现为胶原蛋白降解、弹性纤维断裂及色素沉着等，原花青素A4通过多靶点调控实现抗衰老效果。研究显示，原花青素A4能够抑制基质金属蛋白酶MMP1和MMP3的活性，减少胶原蛋白和弹性蛋白的降解。同时，促进COL1A1和ELN基因的表达，增强皮肤基质的合成与修复。此外，原花青素A4调节转化生长因子β1（TGFB1）信号通路，促进皮肤细胞增殖和胶原形成，延缓皮肤老化过程。
部分研究还表明原花青素A4具有抗菌、抗病毒及神经保护等潜在活性，但相关数据尚不充分，需进一步深入研究。
原花青素A4的生物学效应依赖于其对多个分子靶点的调控，尤其是在皮肤老化的防治中发挥关键作用。
TYR是黑色素合成的限速酶，过度活化会导致色素沉着和皮肤斑点形成。原花青素A4通过抑制TYR的活性，减少黑色素生成，具有一定的美白和防晒作用。
MMPs是胶原蛋白和弹性蛋白降解的关键酶，过度表达导致皮肤结构破坏和弹性丧失。原花青素A4能够抑制MMP1和MMP3的表达和活性，保护皮肤基质完整性。
TGFB1在胶原蛋白合成和皮肤修复中起重要作用。原花青素A4通过激活TGFB1信号通路，促进COL1A1和ELN的表达，增强皮肤的结构和功能。
COL1A1和ELN是皮肤主要的结构蛋白，维持皮肤弹性和紧致。原花青素A4促进其基因表达和蛋白合成，延缓皮肤老化。
TIMP1作为MMPs的内源性抑制剂，调节胶原降解平衡。原花青素A4上调TIMP1表达，协同抑制MMPs活性，保护皮肤基质。
综上，原花青素A4通过多靶点、多通路协同作用，实现对皮肤老化的综合调控，具有较强的治疗潜力。
成药性评价是天然产物药物开发的重要环节，原花青素A4在此方面表现出一定优势与挑战。
原花青素A4的中等脂溶性（LogP=2.2455）有利于细胞膜穿透，但较高的极性（TPSA=209.76）和低水溶性（0.0458 mg/mL）限制了其口服吸收和生物利用度。需通过纳米载体、脂质体或其他药物递送系统改善其溶解性和稳定性。
原花青素A4未表现出hERG通道抑制活性，心脏毒性风险较低。Ames试验阴性，基因毒性风险较小，安全性较好，适合进一步开发。
目前关于原花青素A4的药代动力学研究较为有限。基于其结构特点，推测其口服吸收有限，体内代谢可能通过肝脏的相II代谢（如葡萄糖醛酸结合）进行，排泄主要经肾脏和胆汁。血脑屏障渗透性低，提示其作用主要局限于外周组织。未来需开展系统的体内药代动力学和代谢动力学研究，明确其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征，为临床应用提供依据。
原花青素A4在皮肤老化防治领域的潜力显著，未来临床应用前景广阔。
基于其抗氧化、抗炎和促进胶原蛋白合成的作用，原花青素A4可作为功能性护肤品和医药级外用制剂的活性成分，用于改善皮肤弹性、减少皱纹及色素沉着。通过纳米技术和缓释制剂的开发，可提升其皮肤渗透性和稳定性，增强疗效。
原花青素A4的抗炎作用使其在炎症性皮肤病（如湿疹、银屑病）中具备辅助治疗潜力。结合现代药物递送系统，有望提高其局部治疗效果，减少系统性副作用。
鉴于其多靶点调控能力，原花青素A4在抗氧化相关的其他疾病（如心血管疾病、神经退行性疾病）中也具备一定的研究价值。未来应加强其系统药理学和临床前研究，拓展其应用领域。
原花青素A4的低水溶性和口服生物利用度是开发中的主要瓶颈。制剂创新（如纳米乳、脂质体、固体分散体）和结构修饰（如酯化、糖基化）是提升其药物性能的有效策略。同时，需建立标准化提取工艺和质量控制体系，确保产品的稳定性和一致性。
此外，系统的安全性评价和临床试验设计是其临床转化的关键。多学科合作和创新技术应用将推动原花青素A4从实验室走向临床。
原花青素A4作为一种具有显著抗炎和抗皮肤老化活性的天然多酚化合物，凭借其独特的A型二聚体结构和多靶点调控机制，展现出广阔的药用开发前景。尽管其成药性存在一定挑战，但通过现代药物制剂技术和系统的药理研究，有望克服生物利用度限制，实现其在皮肤抗衰老及相关疾病治疗中的临床应用。
未来研究应重点聚焦于其药代动力学特征的系统阐明、作用机制的深入解析以及安全性和有效性的临床验证。同时，结合植物资源的可持续开发和绿色提取技术，推动原花青素A4的产业化和临床转化，造福广大患者和消费者。天然产物药理学的不断进步将为原花青素A4的开发提供坚实的科学基础，助力其成为新一代天然抗衰老和抗炎药物的重要代表。
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