产品名称: 刺桐碱
英文名: Hypaphorine
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 487-58-1
产品编码:BP3200
分子式: C14H18N2O2
分子量: 246.31
来源:
物理性状: Powder
化合物类型: Alkaloids
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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提供改善产品水溶性解决方案，改善化合物在水中的溶解度，便于进行各种活性试验和临床应用。
刺桐碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
55.92
-0.97
-0.97
0.24
0.59
1.48
高
49.41
3.38
是
否
否
否
无
无
0.3
否
否
否
否
天然产物作为药物发现的重要源泉，在人类疾病治疗史上扮演着不可替代的角色。其中，生物碱类化合物因其结构多样性和显著的生物活性，一直是药物化学与药理学研究的热点。刺桐碱（Hypaphorine），一种吲哚类生物碱，自其被发现以来，便因其独特的化学结构和潜在的药理活性而备受关注。其CAS号为487-58-1，分子式为C14H18N2O2，分子量为246.31。早期研究多集中于其植物来源及初步的生理活性，近年来，随着分子生物学和细胞生物学技术的飞速发展，刺桐碱在神经保护、抗炎、降血糖以及抗肿瘤等领域的药理作用及其深层分子机制逐渐被揭示。特别是其在抑制脂多糖（LPS）诱导的急性肺损伤（ALI）中通过调控DUSP1/p38/JNK信号通路发挥抗炎作用的研究，为其在炎症相关疾病中的应用提供了坚实的理论基础。此外，其与淋巴瘤发生发展相关的多个关键靶点（如MCL1、BCL2、STAT3、NF-κB等）的潜在关联，暗示了其在肿瘤治疗领域的广阔前景。本文旨在系统综述刺桐碱的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和开发提供全面的参考。
刺桐碱是一种典型的吲哚类生物碱，其化学名称为L-色氨酸甜菜碱（L-Tryptophan betaine）。其核心结构由吲哚环和一个三甲基铵乙基侧链通过羧基连接而成，形成一个内盐（甜菜碱）结构。这种独特的结构决定了其特殊的理化性质。
从理化参数来看，刺桐碱的分子量为246.3100，拓扑极性表面积（TPSA）为55.92 Ų，这反映了其分子具有一定的极性。其脂水分配系数（LogP）计算值约为-0.9654，表明该化合物亲水性较强，这与其实验测得的水溶性数据（约0.2395 mg/mL）相符。较高的亲水性和适中的TPSA值，通常有利于化合物在生物体内的溶解和分布。值得注意的是，刺桐碱表现出较高的血脑屏障透过性预测，这为其发挥中枢神经系统相关药理作用（如神经保护）提供了重要的物质基础。在安全性初步筛选中，刺桐碱对hERG钾通道无显著抑制作用，提示其引发心脏QT间期延长的风险较低。Ames试验结果为0.3，表明在本实验条件下，其致突变性风险较低，为其进一步的安全性评价提供了初步支持。
刺桐碱广泛存在于豆科（Fabaceae）等多种植物中，其名称即来源于其在刺桐属（Erythrina）植物中的发现。然而，除了刺桐属，该化合物在其他植物中也普遍存在。根据提供的信息，刺桐碱可从柠条（Caragana korshinskii）中分离得到。柠条是一种重要的防风固沙灌木，主要分布于中国西北地区，其药用价值正逐渐被挖掘。此外，刺桐碱在药用植物如刺桐（Erythrina variegata）、甘草（Glycyrrhiza uralensis）的幼苗以及一些海洋生物共生体中也均有报道。
从植物材料中提取刺桐碱，常采用经典的生物碱提取分离流程。一般步骤如下：
1. 原料预处理：将植物干燥部分（如根、茎皮或全草）粉碎。
2. 溶剂提取：常用极性溶剂进行提取。由于刺桐碱是极性较大的水溶性生物碱（以内盐形式存在），常采用水、酸水（如1%盐酸或醋酸）、甲醇或乙醇等溶剂进行浸提或回流提取。酸水提取有助于将植物体内的生物碱转化为易溶于水的盐。
3. 纯化与分离：提取液经浓缩后，可通过调节pH值进行碱化，使生物碱游离，然后用氯仿、二氯甲烷等有机溶剂进行萃取。也可采用阳离子交换树脂吸附法，选择性富集生物碱成分。获得的粗提物进一步通过硅胶柱色谱、反相柱色谱（如ODS）、制备型高效液相色谱（HPLC）等方法进行反复分离纯化，以获得高纯度的刺桐碱单体。结构鉴定则综合运用核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）等现代波谱学技术。
刺桐碱展现出多方面的药理活性，主要集中于神经系统保护、抗炎、降血糖以及潜在的抗肿瘤等领域。
神经保护与神经调节作用：刺桐碱是中枢神经系统中的重要活性物质。研究表明，它能作为内源性配体，与咪唑啉I2受体结合，这可能与其调节去甲肾上腺素释放、产生抗伤害感受（镇痛）及抗焦虑样效应有关。此外，其在阿尔茨海默病模型中也显示出一定的神经保护潜力。
抗炎与免疫调节作用：刺桐碱的抗炎活性是近年来的研究热点。在LPS诱导的急性肺损伤（ALI）模型中，刺桐碱能显著减轻肺部炎症细胞浸润、降低肺水肿和氧化应激水平，改善肺组织病理损伤。其抗炎作用不仅局限于肺部，在其它炎症模型中也观察到类似效果。
降血糖作用：早期研究提示刺桐碱具有降血糖活性，可能通过影响胰岛素分泌或改善胰岛素抵抗等途径实现，但其具体机制尚需深入探索。
抗肿瘤潜力：虽然针对刺桐碱直接抗肿瘤活性的报道相对较少，但根据其关联的疾病靶点信息，它与淋巴瘤的发生发展存在潜在联系。刺桐碱可能通过影响凋亡调节蛋白（如MCL1、BCL2）、细胞周期蛋白（CDC25B）、信号转导分子（STAT3、NF-κB1）以及肿瘤抑制因子（TP53、CDKN2A）等关键靶点，间接发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡或增强免疫监视的作用。这为其抗肿瘤药物研发提供了新的线索和方向。
刺桐碱的药理作用发挥依赖于其对多个细胞信号通路的精准调控。目前研究较为深入的是其在抗炎方面的分子机制。
抗炎作用的核心机制：DUSP1/p38/JNK通路调控
在LPS诱导的巨噬细胞或肺上皮细胞炎症模型中，刺桐碱发挥抗炎作用的关键在于其对丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路的抑制。具体而言，刺桐碱能够显著上调双特异性磷酸酶1（DUSP1）的表达。DUSP1是一种重要的MAPK磷酸酶，能够特异性去磷酸化并失活p38 MAPK和c-Jun氨基末端激酶（JNK）。LPS刺激会强烈激活p38和JNK通路，进而驱动下游一系列促炎因子（如TNF-α, IL-6, IL-1β）的转录和释放。刺桐碱通过增加DUSP1的表达，加速了p38和JNK的失活，从而有效阻断这条关键的促炎信号轴，抑制炎症介质的过度产生，最终缓解急性肺损伤等炎症性疾病。
与淋巴瘤相关的潜在靶点网络
刺桐碱与淋巴瘤相关靶点的关联，提示其可能通过多靶点方式影响肿瘤生物学行为：
这些靶点构成了一个复杂的网络，刺桐碱可能通过直接或间接方式作用于其中一环或多环，但其具体的作用模式和主导靶点尚待实验验证。
基于其理化性质和初步生物学数据，刺桐碱展现出一定的成药潜力，但其全面的药代动力学特征和成药性仍需系统研究。
吸收、分布、代谢、排泄（ADME）预测与挑战：
成药性优势：
成药性挑战与未来研究方向：
刺桐碱的多靶点、多通路作用特点为其在多种疾病领域的应用提供了可能。
炎症性疾病的治疗：基于其明确的抗炎机制，刺桐碱在治疗急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征（ALI/ARDS）、脓毒症、类风湿性关节炎、炎症性肠病等方面具有潜在应用价值。开发其吸入制剂或静脉制剂，用于控制急性肺部炎症，是一个值得探索的方向。
神经系统疾病：其血脑屏障透过性和神经调节活性，使其在神经病理性疼痛、焦虑症、抑郁症以及神经退行性疾病（如阿尔茨海默病） 的辅助治疗中具有潜力。可研究其与现有神经精神药物的联合用药效果。
代谢性疾病：对其降血糖活性的机制进行深入挖掘，可能为2型糖尿病的治疗提供新的先导化合物或膳食补充剂候选。
肿瘤辅助治疗与免疫调节：尽管直接抗肿瘤证据不足，但其对STAT3、NF-κB等肿瘤相关通路的潜在抑制作用，提示它可能作为淋巴瘤等血液肿瘤或实体瘤的辅助治疗剂，用于调节肿瘤微环境、增强化疗药物敏感性或减轻放化疗引起的炎症损伤。其免疫调节靶点PTPRC也值得关注。
未来研究方向：
刺桐碱作为一种天然来源的吲哚类生物碱，凭借其独特的化学结构和日益明晰的药理活性，正成为天然产物药物研发领域一颗备受瞩目的新星。从传统的神经调节作用到现代分子机制研究揭示的通过上调DUSP1抑制p38/JNK通路抗炎，再到其与淋巴瘤关键靶点群的潜在关联，刺桐碱的研究广度与深度不断拓展。尽管其在成药性方面已显示出良好的血脑屏障透过性和初步安全性，但要真正将其开发成为临床药物，仍面临药效强度、选择性、系统药代动力学和全面毒理评价等诸多挑战。未来研究应聚焦于其作用机制的深度解析、基于结构的活性优化以及系统的临床前评价。相信随着多学科技术的融合与深入探索，刺桐碱有望在炎症性疾病、神经精神疾病及肿瘤辅助治疗等领域实现从天然化合物到创新药物的跨越，为人类健康事业贡献其独特的价值。
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