产品名称: 三叶苷
英文名: Trilobatin
中文别名:
英文别名: p-Phloridzin
Cas 号: 4192-90-9
产品编码:BP1756
分子式: C21H24O10
分子量: 436.413
来源: Lithocarpus litseifolius
物理性状: Powder
化合物类型: Chalcones
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装，可以按客户需求包装。
可以满足克级至公斤级以上大量需求，详情请咨询。
除了提供三叶苷对照品，本公司有特别优化的高品质生三叶苷产工艺，可以满足千克级以上大量需求，价格优惠，大量现货，详情请咨询。
三叶苷是天然甜味剂，是多穗柯嫩叶的甜味主要成分，属于甜度高、热量低的天然甜味剂，甜度为蔗糖的300倍以上。三叶苷被证明具有抑制糖尿病关键酶（α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶）活性和抗氧化性，是一种药、食两用，兼有茶、糖、药三种功能的珍贵产品。
三叶苷的HPLC图谱
三叶苷的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
177.14
0.25
0.08
2.46
0.64
0.11
低
73.53
3.77
否
否
否
否
无
无
0.0
是
否
是
否
天然产物一直是创新药物发现的重要宝库，其结构多样性和广泛的生物活性为治疗多种疾病提供了独特的分子骨架和先导化合物。三叶苷（Trilobatin， CAS号：4192-90-9）作为一种从壳斗科植物甜茶（Lithocarpus polystachyus Rehd.）中分离得到的二氢查尔酮苷类化合物，近年来因其多方面的药理活性而备受关注。最初，三叶苷因其甜味特性（甜度约为蔗糖的300倍）而被视为一种潜在的天然甜味剂。然而，随着研究的深入，其生物活性谱远超于此，展现出包括抗人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）、神经保护、抗炎、以及调节糖代谢等多种潜力。特别是在炎症性肠病（如结肠炎）、代谢性疾病及神经退行性疾病等领域显示出潜在的治疗价值。本文旨在系统综述三叶苷的化学结构、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和开发提供全面的科学参考。
三叶苷的化学名称为4, 2′, 4′, 6′-四羟基二氢查尔酮-4′-β-D-葡萄糖苷，分子式为C21H24O10，分子量为436.4130。其结构核心为二氢查尔酮母核，在A环的4位和B环的2′、4′、6′位存在羟基取代，其中B环的4′位羟基通过β-糖苷键连接一个葡萄糖基。这种结构特征使其属于黄酮类化合物的二氢查尔酮亚类。
其理化性质如下：计算所得的脂水分配系数（LogP）为0.2474，表明其具有相对较好的亲水性。拓扑极性表面积（TPSA）高达177.14 Ų，这主要归因于分子中存在多个羟基和糖苷键中的氧原子，这些基团是潜在的氢键供体和受体。理论计算的水溶性值为2.4553 mg/mL，进一步印证了其良好的水溶性，这有利于其在水性介质中的溶解和生物利用度。初步的成药性风险评估显示，三叶苷透过血脑屏障的能力较低，提示其对中枢神经系统疾病的直接作用可能受限，但同时也可能降低中枢副作用风险。此外，其hERG抑制风险为阴性，Ames试验结果为0.0，初步表明其心脏毒性和遗传毒性风险较低，为其安全性评价提供了积极信号。
三叶苷主要来源于壳斗科石栎属植物甜茶（Lithocarpus polystachyus Rehd.）的叶片。甜茶是中国南方地区（如广西、湖南等地）的一种传统代用茶饮植物，民间常用于清热润肺、解渴。三叶苷是赋予甜茶甜味的主要活性成分之一。
从甜茶叶中提取三叶苷的常规方法包括溶剂提取法。常用水、甲醇、乙醇或不同比例的乙醇-水溶液作为提取溶剂，通过加热回流、超声辅助或微波辅助提取以提高效率。粗提物经过滤、浓缩后，进一步采用大孔吸附树脂（如AB-8、D101等）进行富集和纯化，利用三叶苷的极性特征进行吸附和洗脱。最终的高纯度制备通常依赖于制备型高效液相色谱法（HPLC），采用反相C18色谱柱，以甲醇-水或乙腈-水为流动相进行分离。近年来，一些绿色提取技术如超临界CO2萃取（需加入夹带剂）也在探索中，以期提高提取效率和环境友好性。
三叶苷展现出广泛且多样的药理活性，使其成为多疾病领域的研究热点。
抗HIV-1活性：早期研究发现，三叶苷能够抑制HIV-1病毒的复制。其作用机制独特，主要靶向病毒包膜蛋白Gp41，干扰病毒与宿主细胞膜的融合过程，从而阻止病毒进入细胞。这使其有别于传统的逆转录酶或蛋白酶抑制剂，为抗HIV药物研发提供了新的作用靶点和候选分子。
神经保护作用：在多种神经退行性疾病和脑损伤模型中，三叶苷显示出保护效应。研究表明，它能改善阿尔茨海默病模型动物的认知功能障碍，减轻β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性；在脑缺血再灌注损伤模型中，它能减少脑梗死面积，抑制神经元凋亡。其神经保护作用与抗氧化、抗炎和抗凋亡等多重机制密切相关。
抗炎与免疫调节作用：三叶苷在多种炎症模型中表现出显著的抗炎活性，尤其在对结肠炎的治疗潜力方面研究较为集中。在葡聚糖硫酸钠（DSS）或三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的实验性结肠炎小鼠模型中，三叶苷给药能有效减轻结肠组织损伤、降低疾病活动指数、抑制促炎细胞因子（如TNF-α, IL-1β, IL-6）的过度产生，并调节肠道免疫稳态。
调节糖代谢与抗糖尿病潜力：三叶苷被鉴定为钠-葡萄糖协同转运蛋白1/2（SGLT1/2）的抑制剂。SGLT2是肾脏中负责葡萄糖重吸收的关键蛋白，其抑制剂已成为临床重要的降糖药物。三叶苷通过抑制SGLT活性，可能促进尿糖排泄，从而降低血糖水平。此外，研究还发现它能选择性诱导人肝母细胞瘤细胞（HepG2）增殖，这可能与肝脏糖原合成或代谢调节有关，但其具体生理意义尚需进一步阐明。
其他活性：研究还提示三叶苷具有抗氧化、抗肿瘤（如抑制某些癌细胞增殖）等潜在活性，但这些方面的研究尚处于初步阶段。
三叶苷的多重药理活性源于其对多个分子靶点和信号通路的调控。针对其突出的抗结肠炎活性，研究揭示了其涉及一个复杂的靶点网络，主要包括：
在神经保护方面，其机制涉及激活Nrf2/ARE抗氧化通路、抑制线粒体凋亡通路以及调节PI3K/Akt和BDNF/TrkB等神经营养信号通路。在抗HIV方面，其直接靶点是病毒Gp41蛋白。在降糖方面，其直接作用是抑制SGLT1/2的转运功能。
基于计算和初步实验数据，三叶苷展现出一定的成药潜力。其良好的水溶性有利于制剂开发。低血脑屏障透过性限制了其直接中枢应用，但可通过制剂技术（如纳米载体）或结构修饰进行改善。无hERG抑制和Ames致突变性是其安全性方面的积极指标。
然而，作为糖苷类化合物，三叶苷在体内的药代动力学行为可能面临挑战。口服后，其糖苷键可能被肠道菌群或上皮细胞中的β-葡萄糖苷酶水解，生成苷元（三叶苷元），其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性可能与原型药物不同。现有文献关于其三叶苷体内药动学的系统研究相对有限。预计其口服生物利用度可能受首过效应和肠道代谢影响。苷元可能具有更高的膜渗透性，但水溶性下降。原型药物及其代谢产物在体内的分布、与血浆蛋白的结合率、主要的代谢途径（如葡萄糖醛酸化、硫酸化）、以及排泄途径（肾排泄或胆汁排泄）等关键药动学参数，尚需通过规范的体内外实验（如Caco-2细胞模型、肝微粒体代谢实验、体内药动学研究）进行全面评估。这些研究对于确定其给药途径、剂量方案和潜在的药物相互作用至关重要。
三叶苷的多靶点、多活性特性为其在多个治疗领域带来了广阔的应用前景。
未来的研究应着重于：① 开展系统的临床前药效学和安全性评价（GLP毒理研究）；② 深入阐明其体内代谢命运和主要活性形式（原型或苷元）；③ 利用现代药物化学手段进行结构优化，改善其药代动力学性质（如提高稳定性、BBB透过性）；④ 探索其与其他药物的协同作用，以及在新剂型（如结肠靶向制剂、纳米粒）中的应用。多学科交叉合作将加速三叶苷从天然产物向临床候选药物的转化。
三叶苷作为一种源于甜茶的天然二氢查尔酮苷，已从一种简单的甜味物质，逐渐演变为一个具有多重药理活性的明星分子。其在抗炎（尤其是结肠炎）、神经保护、调节糖代谢和抗病毒等方面的突出表现，揭示了其复杂的多靶点作用机制。尽管在成药性方面仍面临如血脑屏障透过性、体内代谢等挑战，但其良好的水溶性、初步的安全性和明确的作用靶点为其进一步开发奠定了坚实基础。随着对三叶苷药理机制和药代动力学特性的深入研究，以及药物化学和制剂技术的合理应用，三叶苷有望在炎症性疾病、代谢性疾病、神经保护及健康食品等多个领域实现其潜在价值，为人类健康贡献一份来自自然的礼物。
版权所有：© 成都普瑞法科技开发有限公司（2015）备案号：蜀ICP备15035167号-1 客服热线：400-829-7929
技术支持：南京库价
