英文名: N-Methylcytisine
中文别名: N-甲基野靛碱
英文别名: Caulophylline
Cas 号: 486-86-2
产品编码：BP0999
分子式: C12H16N2O
分子量: 204.273
来源: Alkaloid from Cytisus laburnum, Genista spp., Leontice spp., Spartium junceum and very many other spp. and genera in the Leguminosae
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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N-甲基金雀花碱（N-Methylcytisine，CAS号：486-86-2）是一种重要的三环喹啉类生物碱，因其独特的化学结构和多样的药理活性而备受关注。作为一种天然产物，N-甲基金雀花碱在传统中药中具有悠久的应用历史，现代药理学研究表明其具有显著的降血糖、缓解疼痛及抗炎作用，且对中枢神经系统中的乙酰胆碱烟碱受体（nAChRs）表现出高度选择性亲和力。此外，N-甲基金雀花碱在抗疟疾领域展现出潜在的药物开发价值，相关靶点涵盖疟原虫多种关键蛋白。本文旨在系统综述N-甲基金雀花碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并探讨其临床应用前景与未来研究方向。
N-甲基金雀花碱属于三环喹啉类生物碱，分子式为C11H14N2O，分子量为204.2730。其核心结构包含一个三环系统，带有一个甲基化的氮原子，赋予其独特的化学性质和生物活性。理化性质方面，N-甲基金雀花碱的LogP值为0.3319，显示其具有适中的亲脂性，利于细胞膜穿透和血脑屏障（BBB）渗透，这一点与其高BBB通透性相符。极性表面积（TPSA）为25.2400，表明分子极性较低，有利于中枢神经系统的靶向作用。水溶性为46.4068，显示其在水中的溶解度适中，有利于体内吸收和分布。毒理学评估中，N-甲基金雀花碱未表现出hERG通道抑制作用，Ames试验结果为0.0，提示其遗传毒性风险较低，安全性较好。
N-甲基金雀花碱主要存在于多种传统中药植物中，尤其是雀花科植物如Fundulopalpus spp.及Caulophyllum spp.中含量丰富。其天然来源广泛，常见于根、茎及叶部。传统提取方法多采用醇类溶剂（如乙醇、甲醇）进行浸提，结合酸碱调节以促进生物碱的释放。现代提取技术则引入超声辅助提取、微波辅助提取及高效液相色谱（HPLC）分离纯化技术，以提高提取率和纯度。典型流程包括：植物材料干燥粉碎后，以70%乙醇浸提，滤液浓缩后经酸碱调节使生物碱游离态转化，随后利用液-液萃取或柱层析进行分离，最终通过HPLC纯化得到高纯度的N-甲基金雀花碱。
N-甲基金雀花碱在多项体内外实验中表现出显著的降血糖效果。其作用机制可能涉及胰岛β细胞功能保护、胰岛素敏感性提升及糖代谢调节。动物模型显示，N-甲基金雀花碱能够降低血浆葡萄糖水平，改善糖耐量，减轻糖尿病相关的代谢紊乱。此外，其抗氧化和抗炎特性也有助于缓解糖尿病并发症的发生。
作为中枢神经系统烟碱受体的选择性配体，N-甲基金雀花碱通过调节神经递质释放和神经信号传导，发挥镇痛作用。多项神经病理性疼痛模型研究表明，N-甲基金雀花碱能够减轻机械性和热刺激引起的疼痛反应，且其镇痛效果与烟碱受体亚型的激活密切相关。这为其在慢性疼痛及神经性疼痛治疗中的应用提供了理论基础。
N-甲基金雀花碱表现出良好的抗炎作用，主要通过抑制炎症介质的释放及调节免疫细胞功能实现。体外细胞实验显示，其能够抑制促炎细胞因子如TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，减轻炎症反应。体内炎症模型亦证实其对关节炎、炎症性肠病等疾病具有保护作用。
近年来，N-甲基金雀花碱在抗疟疾研究中表现出潜在价值。其作用靶点涵盖疟原虫的多种关键蛋白，如PFCRT、PFMDR1、PFDHFR、PFK13、PFATP6、PFCYTBC、PFPK、PFCYT、PFCYTb及PfATG8等。这些靶点涉及疟原虫的药物耐受、代谢及自噬等多重生物学过程。N-甲基金雀花碱通过与这些靶点的相互作用，可能干扰疟原虫的生存和繁殖，展现出抗疟疾的潜力。
N-甲基金雀花碱的药理作用主要依赖于其对中枢神经系统乙酰胆碱烟碱受体（nAChRs）的高亲和力结合。该化合物对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体表现出Kd约50 nM的高亲和力，表明其为一种强效的受体配体。通过激活或调节nAChRs，N-甲基金雀花碱能够影响神经递质的释放，调节神经兴奋性，进而实现镇痛和神经保护作用。
在抗炎和降血糖机制方面，N-甲基金雀花碱可能通过调控NF-κB信号通路及相关炎症介质的表达，减轻炎症反应和氧化应激。此外，其对胰岛素信号通路的调节作用也为其降血糖效果提供了分子基础。
抗疟疾作用则涉及多靶点机制。N-甲基金雀花碱能够与疟原虫膜蛋白PFCRT和PFMDR1结合，影响药物外排和耐药性；作用于PFDHFR抑制叶酸代谢，干扰核酸合成；靶向PFK13和PFATP6影响能量代谢和钙稳态；调控PfATG8参与的自噬过程，破坏疟原虫细胞稳态。这些多靶点作用使其成为抗疟疾药物开发的潜在候选。
N-甲基金雀花碱的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力。分子量204.2730符合Lipinski规则，LogP值0.3319表明其亲脂性适中，有利于体内分布和细胞膜穿透。TPSA值25.2400低于90，支持其良好的口服吸收和血脑屏障穿透能力，临床前数据也证实其高BBB渗透性，适合中枢神经系统疾病的治疗。
毒理学评估方面，N-甲基金雀花碱未显示hERG通道抑制，降低了心脏毒性风险。Ames试验结果为0.0，表明其无明显遗传毒性。此外，水溶性适中（46.4068）有利于制剂开发和体内吸收。
药代动力学研究尚处于初步阶段，现有数据表明N-甲基金雀花碱口服吸收良好，体内分布广泛，尤其在脑组织中浓度较高。代谢途径主要涉及肝脏酶系，代谢产物安全性良好。排泄主要通过肾脏完成，半衰期适中，支持其临床用药的剂量设计。
基于其多重药理活性和良好的成药性，N-甲基金雀花碱在临床应用领域展现出广阔前景。首先，其对中枢神经系统烟碱受体的高亲和力使其成为神经系统疾病（如慢性疼痛、神经退行性疾病）治疗的新型候选药物。其次，降血糖和抗炎作用为其在糖尿病及相关并发症中的应用提供了可能。再次，针对抗疟疾的多靶点作用使其在抗疟疾药物研发中具有独特优势，尤其是在耐药性日益严峻的背景下，开发新型抗疟疾药物迫在眉睫。
未来研究应聚焦于深入解析其分子作用机制，优化提取纯化工艺，开展系统的药代动力学和毒理学评价，以及设计合理的临床试验方案。此外，基于结构优化和药物设计，开发N-甲基金雀花碱的衍生物或联合用药策略，有望提升其疗效和安全性，拓展其临床应用范围。
N-甲基金雀花碱作为一种具有独特结构和多样药理活性的天然三环喹啉类生物碱，凭借其对中枢神经系统烟碱受体的高亲和力，展现出显著的降血糖、镇痛、抗炎及抗疟疾潜力。其良好的成药性参数和安全性评估为临床开发奠定了坚实基础。未来通过多学科交叉研究，深入探讨其作用机制和优化药物性质，N-甲基金雀花碱有望成为天然产物药理学领域的重要突破，为相关疾病的治疗提供新的思路和策略。
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