英文名: Liensinine
中文别名: 莲心碱高氯酸盐, Liensinine diperchlorate, Cas No. 5088-90-4
英文别名:
Cas 号: 2586-96-1
产品编码：BP0858
分子式: C37H42N2O6
分子量: 610.751
来源: Alkaloid from seed embryo of Nelumbo nucifera (East Indian lotus) (Nelumbonaceae)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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莲心碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
83.86
5.79
4.63
0.04
3.30
12.94
低
89.32
3.65
否
否
是
是
无
无
0.0
否
否
否
否
莲心碱（Liensinine，CAS号：2586-96-1）是一种主要存在于莲（Nelumbo nucifera Gaertn）种子胚中的异喹啉类生物碱。作为一种具有多重生物活性的天然产物，莲心碱近年来在药理学领域引起了广泛关注。其独特的自噬及线粒体自噬（mitophagy）抑制作用，使其成为研究细胞稳态调控及相关疾病治疗的热点分子。此外，莲心碱在心血管系统中的保护作用表现突出，涵盖抗心律不齐、抗高血压、血管平滑肌松弛及抗肺纤维化等多种药理效应。本文旨在系统综述莲心碱的化学结构、来源、药理活性、作用机制、成药性评价及其临床应用前景，为后续的基础研究和药物开发提供理论依据和参考。
莲心碱属于异喹啉类生物碱，分子式为C37H44N2O6，分子量为610.7510。其化学结构特征为两个异喹啉环通过碳链连接，形成独特的二聚体结构。莲心碱的LogP值为5.7906，显示其具有较高的脂溶性，TPSA（拓扑极性表面积）为83.8600，表明其极性适中，但水溶性较低（0.0395 mg/mL），这对其体内吸收和分布具有一定影响。莲心碱的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的活性可能受限。值得注意的是，莲心碱表现出hERG通道抑制活性，提示其潜在的心脏毒性风险需在药物开发过程中严格评估。Ames试验结果为0.0，显示其无明显的遗传毒性。
莲心碱主要从莲（Nelumbo nucifera Gaertn）种子胚中提取。莲属植物在亚洲传统医学中应用广泛，种子胚含有丰富的生物碱成分。提取方法通常采用有机溶剂（如甲醇、乙醇）进行浸提，结合酸碱分离和柱层析纯化技术以获得高纯度的莲心碱。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了莲心碱的提取效率和纯度。此外，高效液相色谱（HPLC）和质谱联用技术（LC-MS）被广泛用于莲心碱的定性和定量分析，确保提取物的质量控制。
莲心碱的药理活性多样，涵盖心血管保护、抗纤维化、抗炎及细胞自噬调控等领域。
莲心碱在心血管系统中的保护作用是其最为人所知的药理效应之一。研究表明，莲心碱能够有效抑制心律失常，改善心肌缺血再灌注损伤，降低血压，并通过扩张血管平滑肌发挥血管舒张作用。其作用机制涉及调节多种心血管相关靶点，如血小板选择素（SELP）、过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARG）、血管紧张素转换酶（ACE）、蛋白激酶B（AKT1）、β2肾上腺素受体（ADRB2）、钾通道蛋白（KCNH2）、一氧化氮合酶3（NOS3）、细胞间黏附分子（ICAM1）及血管细胞黏附分子（VCAM1）等。通过调控这些靶点，莲心碱能够改善血管功能，抑制炎症反应，降低心肌细胞凋亡，促进心肌修复。
肺纤维化是一种进行性肺部疾病，表现为肺组织纤维化和功能衰退。莲心碱通过抑制肺成纤维细胞的增殖和转分化，减轻肺组织炎症反应，显著改善肺纤维化模型动物的病理状态。其机制可能与抑制自噬途径相关，阻断异常的细胞自噬活动，从而减轻纤维化进程。
莲心碱作为一种自噬/线粒体自噬抑制剂，在细胞稳态调节中发挥关键作用。自噬是细胞内降解受损细胞器和蛋白质的保护性机制，线粒体自噬则专门针对受损线粒体的选择性降解。莲心碱通过抑制自噬相关蛋白的表达和活性，阻断自噬小体的形成及线粒体的清除，影响细胞能量代谢和凋亡信号传导。这一特性为其在肿瘤、神经退行性疾病及心血管疾病中的潜在应用提供了理论基础。
此外，莲心碱还表现出抗炎、抗氧化及血管平滑肌松弛等多重药理活性。其抗炎作用通过抑制炎症因子释放和细胞黏附分子的表达，减轻组织炎症反应。抗氧化作用则有助于减轻氧化应激引起的细胞损伤。
莲心碱的多靶点作用机制是其药理活性的基础。通过调控心血管相关的关键蛋白和信号通路，莲心碱发挥其保护作用。
莲心碱通过这些靶点的协同调控，形成了复杂的药理网络，发挥其多维度的生物学效应。
莲心碱的成药性评价显示其具有一定的开发潜力，但也存在挑战。其较高的分子量和LogP值提示其脂溶性较强，可能影响口服生物利用度和体内分布。低水溶性限制了其制剂开发，需通过药物载体或化学修饰改善溶解性。血脑屏障渗透性低，限制了其在中枢神经系统疾病中的应用。
莲心碱表现出hERG通道抑制活性，提示其可能具有心脏毒性风险，需在临床前安全性评价中重点关注。Ames试验阴性结果表明其遗传毒性风险较低，有利于后续药物开发。
药代动力学方面，现有研究较为有限。初步体内代谢实验表明莲心碱经过肝脏代谢，主要通过CYP450酶系进行生物转化，代谢产物活性及毒性需进一步研究。莲心碱在体内分布广泛，但血浆蛋白结合率较高，影响其有效浓度。
莲心碱因其多靶点、多效应的药理特性，在心血管疾病领域具有广阔的应用前景。其抗心律失常、降压及血管保护作用为治疗高血压、冠心病及心肌缺血提供了潜在新药候选分子。抗肺纤维化的活性也为肺部疾病治疗开辟了新方向。
作为自噬/线粒体自噬抑制剂，莲心碱在调节细胞代谢和凋亡方面表现出独特优势，有望应用于肿瘤、神经退行性疾病等领域。然而，莲心碱的低水溶性和潜在心脏毒性是其临床转化的主要障碍。未来研究应聚焦于药物剂型优化、结构修饰以提升生物利用度及安全性，同时深入解析其分子机制和代谢路径。
此外，莲心碱联合现代药物治疗策略的研究也值得开展，如与现有抗心血管药物的协同作用及药物相互作用评估。通过多学科交叉合作，推动莲心碱从实验室走向临床应用。
莲心碱作为一种来源于Nelumbo nucifera种子胚的异喹啉生物碱，展现出丰富的药理活性，尤其在心血管保护和自噬调控领域具有重要价值。其多靶点作用机制为复杂疾病的治疗提供了新思路。尽管存在水溶性差和潜在心脏毒性等挑战，随着提取技术、药物设计和安全性评价的不断进步，莲心碱有望成为天然产物药物开发的重要候选分子。未来的研究需进一步深化其药理机制，优化药物性质，推动其临床转化，造福广大患者。
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