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行业新闻

2015-07-16甲基莲心碱做有机磷农药解毒剂有什么优势呢?

    甲基莲心碱系睡莲科植物莲的成熟种子的胚芽中提出的一种双苄基异喹啉生物碱。诸多实验证实甲基莲心碱是一种有效的钙拮抗剂。它可拮抗钙调蛋白,抑制钙离子,镁离子-ATP酶,具有抗心律失常、降压、抗血小板聚集等显著的心血管效应。实验发现,甲基莲心碱可与磷酰化胆碱酯酶发生亲核反应,从而复活有机磷抑制的磷酰化胆碱酯酶。抗胆碱药及磷酰化胆碱酯酶复能剂是有机磷农药中毒乃至有机磷神经毒剂中毒的有效治疗药物。阿托品对有机磷中毒所致的烟碱样症状没有作用,且不能是被抑制的磷化胆碱酯酶复活。而磷化胆碱酯酶复能剂能缓解烟碱样症状,使胆碱酯酶恢复原有的结构和活性。

    在磷酰化酯酶完全“老化”前,甲基莲心碱可能具有比氯磷定更强的力量将磷酰基从中毒酶上拉下来使其复能。且甲基莲心碱对有机磷抑制的磷化胆碱酯酶重活效应是阿托品不可比拟的,显示出二者抗有机磷农药中毒作用机制上的差别。现有的磷化胆碱酯酶复能剂主要是吡啶醛肟类化合物,如氯磷定、解磷定等。然而磷化胆碱酯酶复能剂还存在足量使用可能抑制呼吸等不能解决的问题,即使是阿托品与氯磷定最佳剂量也只能使有机磷中毒小鼠的LD50提高45%,因此,设法寻求新的药物引入新的作用机制是很有必要的。当我们将有效剂量降低一半的荷花碱与阿托品联合应用时,其保护作用尤其突出。故而甲基莲心碱有较强的中枢作用及迅速恢复磷化胆碱酯酶活力的可能要更为深入的研究。

    甲基莲心碱作为一类有效的有机磷酸酯类中毒的解毒药物效果是显而易见的,其磷化胆碱酯酶复能作用甚至超过氯磷定。但阿托品在有机磷中毒的治疗中,仍然是一重要药品。若将甲基莲心碱等与其合理配伍,发挥各自的作用特点,功效相得益彰,则有可能对此类毒物中毒的解救提供一种更为有效的组合性解毒药。