中文名：蒽贝素
英文名: Embelin
中文别名: 恩贝酸；信筒子素 ;
英文别名: Embelic acid; Embeliaquinone
Cas 号: 550-24-3
产品编码：BP0530
分子式: C17H26O4
分子量: 294.391
来源: Embelia ribes, Embelia tsjersium-cottam, Embelia barbeyana, Embelia robusta, Embelia kilimandscharica, Ardisia humilis, Rapanea umbellata, Connarus ritchiei, , Myrsine africana, Myrsine semiserrata, Myrsine capitellata
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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蒽贝素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
74.60
4.13
1.54
0.04
1.78
7.09
低
93.02
2.52
是
是
否
否
无
无
0.0
否
否
否
否
蒽贝素（Embelin），化学名为5-羟基-2-辛基-1,4-蒽醌，CAS号550-24-3，是一种来源于植物的天然小分子化合物，因其多样的药理活性而受到天然产物药理学领域的广泛关注。作为一种非肽类的细胞渗透性XIAP（X-linked抑制凋亡蛋白）抑制剂，蒽贝素在多种肿瘤细胞中表现出显著的抗增殖和促凋亡作用，尤其是在前列腺癌、口腔鳞癌及乳腺癌等恶性肿瘤模型中显示出良好的抗癌潜力。近年来，随着对其分子机制的深入研究，蒽贝素被发现能够调控多条信号通路，包括NF-κB、caspase家族及自噬相关通路，从而实现对肿瘤细胞的多靶点干预。此外，蒽贝素在抗炎、抗氧化及抗菌等方面也展现出一定的生物活性，显示其作为药物先导化合物的广阔应用前景。
本文旨在系统综述蒽贝素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，深入分析其药理活性及作用机制，评估其成药性及药代动力学特征，探讨其临床应用潜力与发展前景，为后续的药物开发与临床转化提供理论依据和研究方向。
蒽贝素的化学结构核心为蒽醌骨架，分子式为C17H26O4，分子量为294.3910。其结构中包含一个1,4-蒽醌核心，5位羟基修饰以及2位连接的辛基侧链，赋予其较强的疏水性和细胞膜渗透能力。蒽贝素的LogP值为4.1259，表明其具有较高的脂溶性，有利于穿透细胞膜但可能限制其水溶性。其极性表面积（TPSA）为74.6 Ų，适中极性有助于维持一定的生物利用度。水溶性较低（0.0357 mg/mL），提示在制剂开发中需考虑溶解度改良策略。蒽贝素不抑制hERG通道，且Ames致突变试验结果为阴性，显示其安全性较高，毒理学风险较低。
化学结构的稳定性较好，蒽醌骨架赋予其一定的抗氧化能力。结构中的羟基和长链烷基侧链为其与靶点蛋白结合提供了多样的相互作用位点，促进其特异性和选择性。
蒽贝素主要存在于植物Embelia ribes Burm. f.（蒽贝果）及其近缘种中，是该属植物的主要活性成分之一。Embelia ribes广泛分布于印度及东南亚地区，传统上用于治疗多种疾病，如寄生虫感染、炎症及肿瘤等。
提取蒽贝素的常用方法包括溶剂浸提、超声辅助提取及热回流提取。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，以提高提取效率。提取液经过液液分离、柱层析纯化后，可获得高纯度的蒽贝素。近年来，超临界CO2萃取技术也被应用于蒽贝素的提取，具有高效、环保的优势。
纯化过程中，通常采用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等方法进行分离鉴定。结构确认多依赖于核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（IR）分析。
蒽贝素作为XIAP抑制剂，在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖作用。XIAP作为凋亡抑制蛋白家族成员，能抑制caspase-3、caspase-7及caspase-9的活性，阻断细胞凋亡信号通路。蒽贝素通过与XIAP结合，解除其对caspase的抑制，诱导肿瘤细胞凋亡。
在前列腺癌细胞中，蒽贝素的IC50约为4.1 μM，能有效抑制细胞生长并激活caspase-9，启动内源性凋亡途径。口腔鳞癌细胞研究显示，蒽贝素不仅诱导凋亡，还能激活自噬过程，提示其抗肿瘤机制多样化。
乳腺癌领域，蒽贝素通过调控多种关键分子靶点，如AMPK、BCL2、STAT3、ESR2等，抑制肿瘤细胞的增殖、迁移及耐药性。其对ABC转运蛋白ABCB1和ABCG2的调节，有望克服多药耐药（MDR）现象，提升化疗效果。
蒽贝素能抑制NF-κB信号通路，降低炎症介质的表达，如TNF-α、IL-6及IL-1β，表现出良好的抗炎活性。其阻断NF-κB调控的抗凋亡及转移基因产物，进一步增强其抗肿瘤效应。
此外，蒽贝素对免疫细胞功能亦有调节作用，促进巨噬细胞的活化和细胞因子分泌，增强机体免疫监视能力。
蒽贝素还表现出一定的抗氧化、抗菌及抗寄生虫活性，拓宽了其药理应用范围。其抗氧化作用主要归因于蒽醌结构的电子供体特性，能清除自由基，减轻氧化应激损伤。
蒽贝素的核心作用机制集中于抑制XIAP蛋白，解除对caspase家族的抑制，激活细胞内凋亡信号。具体机制包括：
XIAP抑制作用：蒽贝素直接结合XIAP的BIR3结构域，阻断其与caspase-9的结合，促进caspase-9的激活，启动线粒体依赖的内源性凋亡通路。
NF-κB信号通路抑制：蒽贝素通过抑制IκB激酶（IKK）活性，阻止IκB的降解，抑制NF-κB从细胞质向核内转移，降低抗凋亡蛋白和转移相关基因的表达。
自噬诱导：在口腔鳞癌细胞中，蒽贝素通过激活AMPK信号通路，促进自噬相关蛋白LC3-II的表达，诱导细胞自噬，协同促进细胞死亡。
多靶点调控：在乳腺癌细胞中，蒽贝素调节STAT3、BCL2、PRKCA、MMP2等多种信号分子，抑制肿瘤细胞增殖、迁移及耐药性。
ABC转运蛋白调节：蒽贝素影响ABCB1和ABCG2的表达或功能，降低药物外排，增强化疗药物的细胞内积累。
综上，蒽贝素通过多条信号通路的协同调控，实现对肿瘤细胞的有效抑制，具有多靶点、多机制的优势。
蒽贝素的分子量为294.39，符合Lipinski规则的药物亲和性标准。LogP值4.13提示其脂溶性较高，有利于细胞膜渗透，但水溶性较低（0.0357 mg/mL），可能限制其口服生物利用度和制剂开发。其TPSA为74.6 Ų，适合细胞吸收。
血脑屏障穿透能力较低，提示蒽贝素在中枢神经系统药物开发中的应用受限，但这也减少了中枢神经毒性风险。hERG通道抑制实验为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验结果为0，显示其遗传毒性风险低，安全性较好。
药代动力学方面，蒽贝素的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征尚需系统研究。现有研究表明蒽贝素口服后吸收较慢，生物利用度有限，可能需要通过纳米载体、脂质体或其他给药系统改善其药代动力学性能。代谢途径推测主要通过肝脏酶系进行氧化和结合反应，代谢产物的活性和安全性需进一步评估。
蒽贝素作为一种天然的XIAP抑制剂，凭借其显著的抗肿瘤活性和良好的安全性，具有较大的临床转化潜力。其在前列腺癌、口腔鳞癌和乳腺癌等多种恶性肿瘤中的应用前景尤为突出。通过靶向抑制凋亡抑制蛋白和调控多条信号通路，蒽贝素有望成为新一代抗癌药物的先导化合物。
未来临床开发中，需重点关注以下几个方面：
剂型优化：针对其水溶性差和生物利用度低的问题，开发新型给药系统，如纳米粒子、脂质体或固体分散体，以提高体内暴露水平和治疗效果。
联合用药策略：蒽贝素与传统化疗药物或靶向药物联合使用，可能克服多药耐药，增强抗肿瘤效果，值得深入研究。
安全性评价：系统的毒理学和药代动力学研究是临床前必备，确保蒽贝素的长期安全性和耐受性。
适应症拓展：基于其抗炎、免疫调节等多重活性，蒽贝素在炎症性疾病、自身免疫病及感染性疾病中的潜力也值得探索。
临床试验设计：开展早期临床试验，明确蒽贝素的最大耐受剂量、药代动力学参数及初步疗效，为后续临床开发奠定基础。
蒽贝素作为一种具有多靶点、多机制的天然产物化合物，展现出优异的抗肿瘤活性和良好的安全性，具有成为新型抗癌药物的潜力。其通过抑制XIAP蛋白和阻断NF-κB信号通路，有效诱导肿瘤细胞凋亡和自噬，抑制肿瘤生长和转移。同时，蒽贝素的成药性评价显示其具备较好的药物开发基础，但水溶性和生物利用度问题仍需解决。
未来，结合现代药物制剂技术和精准医学策略，蒽贝素有望在抗癌治疗领域发挥重要作用。系统的药代动力学、毒理学及临床研究将推动其从实验室走向临床，为肿瘤患者带来新的治疗选择。天然产物药理学的深入发展和多学科交叉融合，将为蒽贝素及类似化合物的药物开发提供坚实支持。
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