英文名: Sanguinarine
中文别名:
英文别名: Pseudochelerythrine; ψ-Chelerythrine
Cas 号: 2447-54-3
产品编码：BP1253
分子式: C20H14NO4+
分子量: 332.334
来源: Alkaloid from a wide variety of genera in the Papaveraceae (Argemone, Bocconia, Chelidonium, Dicranostigma, Eschscholtzia, Glaucium, Hunnemannia, Hylomecon, Hypecoum, Macleaya, Meconopsis, Papaver, Platystemon, Romneya, Sanguinaria, Stylomecon, Stylophor
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
40.80
0.41
0.41
0.04
2.17
29.02
高
22.29
2.90
是
否
是
否
有
有
2.4
否
否
否
否
血根碱（Sanguinarine）是一种具有显著生物活性的天然生物碱，主要来源于罂粟科植物血根草（Sanguinaria canadensis）。作为一种多功能的天然产物，血根碱在传统医学中被广泛应用于抗炎、抗菌和止血等领域。近年来，随着肿瘤生物学和分子药理学的深入发展，血根碱因其在诱导细胞凋亡、调控信号通路及抗肿瘤活性方面的独特优势，逐渐成为天然产物药理学研究的热点。特别是在宫颈癌等恶性肿瘤的治疗研究中，血根碱表现出良好的抗癌潜力，涉及多个关键分子靶点和信号通路的调控。
本文将系统综述血根碱的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，重点分析其在宫颈癌治疗中的分子靶点及信号通路调控，评估其成药性及药代动力学特征，并展望其临床应用前景，为后续相关药物研发和临床转化提供理论依据和研究方向。
血根碱（CAS号：2447-54-3）是一种典型的异喹啉类生物碱，分子式为C20H14NO4，分子量为332.3350。其结构特征包括一个含有氧杂环的多环体系，具有共轭的苯环和亚甲基桥联结构，赋予其较强的电子离域能力和生物活性。血根碱的LogP值为0.4141，显示其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透；TPSA为40.8 Ų，提示其极性适中，有利于与生物靶点的结合。水溶性较低（0.0426 mg/mL），这在一定程度上限制了其口服生物利用度，但也提示需要通过制剂优化来改善其溶解性和吸收。
血根碱具有较高的血脑屏障穿透能力，表明其可能在中枢神经系统疾病的治疗中具有潜在应用价值。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验值为2.4，表明血根碱具有一定的基因毒性风险，需在临床前安全性评价中予以重点关注。
血根碱主要存在于罂粟科植物血根草（Sanguinaria canadensis）的根部和根茎中。该植物广泛分布于北美地区，传统上用于治疗皮肤病、炎症和口腔疾病。血根碱的提取通常采用有机溶剂浸提法，结合液液分离和柱层析纯化技术。
常用的提取工艺包括：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取及超临界流体萃取等绿色提取技术逐渐应用于血根碱的提取，显著提高了提取效率和纯度，降低了溶剂消耗和环境污染。
血根碱表现出多种药理活性，涵盖抗肿瘤、抗炎、抗菌和抗氧化等方面。其抗肿瘤活性尤为突出，已在多种肿瘤细胞系中证实，包括宫颈癌、肺癌、乳腺癌和结直肠癌等。
血根碱通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖、阻断细胞周期及抑制肿瘤细胞迁移和侵袭，发挥抗癌作用。多项体外研究显示，血根碱能够显著降低宫颈癌细胞的存活率，诱导细胞凋亡并抑制肿瘤相关信号通路。
血根碱具有抑制炎症介质释放和调节免疫反应的作用，能够减轻炎症反应。此外，血根碱对多种革兰氏阳性和阴性细菌表现出抑制作用，具有潜在的抗感染价值。
尽管血根碱可通过激活活性氧（ROS）产生诱导细胞凋亡，但在一定浓度范围内，其还表现出调节氧化应激的能力，可能对神经系统疾病具有保护作用。
血根碱诱导的细胞凋亡机制复杂，涉及多条信号通路的调控。其核心机制主要包括ROS介导的氧化应激、JNK（c-Jun N-terminal kinase）和NF-κB（核因子κB）信号通路的激活。
血根碱能够促进细胞内ROS的产生，导致氧化应激水平升高，破坏线粒体膜电位，释放细胞色素c，激活半胱天冬酶级联反应，最终引发细胞凋亡。ROS的积累还可激活多种应激相关信号通路，增强抗肿瘤效应。
JNK作为应激激酶，在血根碱诱导的细胞凋亡中发挥关键作用。血根碱通过激活JNK信号，促进促凋亡蛋白如BAX的表达，抑制抗凋亡蛋白BCL2，调节细胞命运。JNK的激活还可增强ROS的产生，形成正反馈，促进肿瘤细胞死亡。
NF-κB是调控细胞存活、炎症和免疫反应的重要转录因子。血根碱能够调节NF-κB的活性，抑制其促存活信号，促进细胞凋亡。研究显示，血根碱通过抑制NFKB1基因表达，降低细胞的抗凋亡能力，增强化疗敏感性。
在宫颈癌的研究中，血根碱作用涉及多个关键基因和蛋白：
综上，血根碱通过多靶点、多通路协同作用，实现对宫颈癌细胞的有效抑制。
血根碱的成药性评价显示其具备一定的药物开发潜力，但仍存在挑战。
血根碱的分子量适中，LogP值表明其具有良好的膜透过性，且TPSA适合口服吸收。其水溶性较低，限制了口服生物利用度，需通过药剂学手段如纳米载体、脂质体或固体分散体改善溶解性和稳定性。
血脑屏障穿透能力较高，提示其在中枢神经系统疾病中具有潜在应用，但也可能带来中枢神经毒性风险。
hERG通道抑制实验为阴性，提示心脏毒性风险较低，有利于临床开发。Ames试验显示血根碱具有一定的基因毒性，需在临床前进行系统的遗传毒性和致癌性评估。
现有研究表明，血根碱在体内代谢主要通过肝脏酶系，代谢产物的活性和毒性尚需深入探讨。血根碱的半衰期、中枢分布及排泄途径尚不明确，需进一步开展体内药代动力学和毒理学研究。
血根碱作为一种具有多靶点抗肿瘤活性的天然产物，在宫颈癌等恶性肿瘤的治疗中展现出广阔的应用前景。其诱导肿瘤细胞凋亡、调控关键肿瘤相关信号通路的能力，为开发新型抗癌药物提供了重要基础。
未来研究方向包括：
此外，鉴于血根碱的血脑屏障穿透能力，其在神经系统疾病及脑肿瘤中的应用潜力亦值得关注。
血根碱作为一种来源于天然植物的异喹啉类生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，在抗肿瘤领域展现出重要的研究价值和应用潜力。特别是在宫颈癌的治疗中，血根碱通过激活ROS、调控JNK和NF-κB信号通路，实现对肿瘤细胞的有效抑制。尽管其水溶性和基因毒性等方面存在一定挑战，但通过现代药剂学和分子生物学技术的辅助，血根碱有望成为新型抗癌药物的重要候选。
未来，结合系统的药代动力学研究和临床前安全性评价，血根碱的临床转化前景广阔。持续深入的机制研究和创新的药物开发策略，将推动血根碱在天然产物药理学和肿瘤治疗领域发挥更大作用，造福患者。
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