英文名: Paeoniflorin
中文别名:
英文别名: Peoniflorin
Cas 号: 23180-57-6
产品编码：BP1056
分子式: C23H28O11
分子量: 480.466
来源: Paeonia albiflora. Also from Paeonia japonica, Paeonia suffruticosa and Paeonia officinalis
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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芍药苷的HPLC图谱
芍药苷的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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是
芍药苷（Paeoniflorin， CAS号：23180-57-6）是芍药科植物中一类特征性的单萜苷类化合物，自其结构被阐明以来，一直是天然产物药理学研究的热点。作为传统中药白芍、赤芍等的主要活性成分，芍药苷在中医临床中沿用千年，主要用于养血调经、柔肝止痛、敛阴止汗。现代药理学研究逐步揭示，芍药苷的药理作用远不止于此，其展现出包括抗炎、神经保护、心血管保护、抗肿瘤、抗氧化应激在内的广泛生物活性。尤其值得注意的是，芍药苷被鉴定为一种热休克蛋白（Heat Shock Protein, HSP）诱导剂，这为其通过调节细胞应激反应和蛋白质稳态发挥多靶点治疗作用提供了新的视角。本文旨在系统综述芍药苷的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性特征及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和转化应用提供全面的科学参考。
芍药苷的化学名称为β-D-葡萄糖吡喃糖基-（1→2）-（苯甲酰氧基）-（1S,2S,3R,4R,5S,6R）-3-（羟甲基）-4,5-环氧-6-甲基环己-1-烯-1-羧酸酯，分子式为C23H28O11，分子量为480.4660。其结构核心是一个独特的“笼状”蒎烷型单萜骨架（paeoniflorin skeleton），该骨架包含一个环氧环和一个葡萄糖基，并在C-9位连接有苯甲酰氧基。这种复杂的多环、多手性中心结构是芍药苷系列化合物的标志。
从成药性相关参数分析，芍药苷的脂水分配系数（LogP）为-0.0164，表明其具有高度的亲水性。其拓扑极性表面积（TPSA）高达164.37 Ų，这主要归因于分子中丰富的羟基、环氧基和酯基等极性基团。理论水溶性值为1.4876，证实了其良好的水溶性。这些理化性质决定了芍药苷在生物体内的分布特性：其透过血脑屏障（BBB）的能力被预测为“低”，这在一定程度上限制了其对中枢神经系统疾病的直接作用，但也提示其神经保护作用可能通过外周-中枢免疫调节等间接途径实现。在早期安全性评价中，芍药苷对hERG钾通道无显著抑制作用，提示其心脏毒性风险较低；Ames试验结果为0.6，初步表明其无明显的致突变性，为其进一步开发提供了安全性基础。
芍药苷广泛存在于芍药科植物中，是毛茛科芍药属多种植物的特征性成分和主要活性物质。其主要药用来源包括：
1. 芍药：栽培品种的根经去皮处理后称为“白芍”，为中医常用补血药。
2. 川赤芍：野生品种的根通常不去皮，称为“赤芍”，长于清热凉血、散瘀止痛。
此外，牡丹的根皮（丹皮）中也含有一定量的芍药苷，但含量通常低于芍药根。
提取芍药苷的方法随着技术进步而不断优化。传统方法主要采用水提或醇提（如甲醇、乙醇），然后通过大孔吸附树脂（如AB-8、D101）、硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱等技术进行富集和纯化。近年来，一些绿色高效的提取技术得到应用，如超声辅助提取、微波辅助提取和超临界流体萃取，这些方法能有效缩短提取时间、提高提取率并减少有机溶剂消耗。提取工艺的优化通常以芍药苷的得率和纯度为关键指标，需综合考虑溶剂浓度、料液比、提取温度和时间等因素。
大量体内外研究证实，芍药苷具有多方面的药理活性，构成了其多病种治疗的潜力基础。
抗炎活性：这是芍药苷研究最深入、证据最充分的活性之一。其在多种急慢性炎症模型中均表现出显著效果，如角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高、以及胶原诱导的关节炎模型。其抗炎作用强度与部分非甾体抗炎药相当，但副作用更小。
神经保护与认知改善：芍药苷对中枢神经系统具有明确的保护作用。在阿尔茨海默病、帕金森病、脑缺血再灌注损伤、血管性痴呆等动物模型中，芍药苷能显著改善学习记忆障碍，减少神经元凋亡，减轻神经炎症。其增强认知能力、减弱学习障碍的作用与其抗氧化、抗炎、调节神经递质及诱导神经保护蛋白（如HSP）密切相关。
心血管系统保护：芍药苷能扩张血管、降低血液粘度和抗血小板聚集。其血管舒张作用可能与调节内皮功能和一氧化氮通路有关。抗血小板聚集活性则有助于预防血栓形成。这些效应共同作用，对高血压、动脉粥样硬化等心血管疾病具有潜在治疗价值。
抗肿瘤活性：研究显示，芍药苷对多种肿瘤细胞（如肝癌、乳腺癌、结肠癌、肺癌）的增殖具有抑制作用，并能诱导细胞凋亡、抑制侵袭和转移。其抗癌机制涉及多条信号通路，且因其天然来源，对正常细胞的毒性相对较低，具有开发为辅助抗肿瘤药物的前景。
抗氧化应激：芍药苷能有效清除自由基（如DPPH、ABTS自由基），提高超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等内源性抗氧化酶的活性，降低丙二醛（MDA）水平，从而减轻氧化应激对细胞和组织的损伤。
芍药苷的多重药理活性源于其对复杂细胞信号网络的多元调节，其作用机制研究已深入到分子和通路水平。
在抗炎作用方面，芍药苷的作用靶点网络尤为清晰。它并非作用于单一靶点，而是通过多途径抑制炎症级联反应：
* 调控关键炎症因子：芍药苷能显著抑制脂多糖（LPS）等刺激下巨噬细胞中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）、一氧化氮合酶2（NOS2）等促炎介质的过度表达。
* 干预关键炎症信号通路：
* NF-κB通路：芍药苷能抑制核因子κB抑制蛋白激酶（IKBKB）的活化，阻止核因子κB（NF-κB）亚基RELA（p65）的核转位，从而下调下游众多炎症基因的表达。
* JAK/STAT通路：芍药苷可抑制炎症信号关键转录因子STAT3的磷酸化与活化。
* NLRP3炎症小体通路：研究表明，芍药苷能抑制NLRP3炎症小体的组装和活化，减少半胱天冬酶-1（CASP1）的激活及IL-1β、IL-18的成熟释放。
* 影响疼痛与神经源性炎症：芍药苷被发现是瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）和瞬时受体电位锚蛋白亚型1（TRPA1）通道的调节剂，这可能是其缓解炎性疼痛和神经病理性疼痛的分子基础之一。
* 调节环氧合酶：芍药苷对环氧合酶-1（PTGS1/COX-1）有一定的调节作用，但与传统非甾体抗炎药的作用方式可能不同。
热休克蛋白诱导活性是芍药苷作用机制的一个特色。作为HSP诱导剂，芍药苷能上调HSP70等蛋白的表达。HSP作为分子伴侣，不仅能帮助错误折叠的蛋白质复性，维持细胞稳态，还能通过抑制NF-κB、AP-1等转录因子的活性，发挥强大的抗炎和抗凋亡作用。这为解释芍药苷在神经退行性疾病和缺血再灌注损伤中的保护作用提供了关键机制。
在神经保护方面，除了上述抗炎和诱导HSP，芍药苷还能调节胆碱能系统、抑制谷氨酸兴奋毒性、减轻线粒体功能障碍、激活脑源性神经营养因子（BDNF）及其下游通路（如PI3K/Akt、CREB）。
在抗肿瘤方面，其机制涉及诱导细胞周期阻滞（如G0/G1期）、激活线粒体凋亡通路、抑制上皮-间质转化（EMT）以及调节自噬等。
尽管芍药苷药理活性广泛，但其成药性，尤其是药代动力学性质，是其向药物转化面临的主要挑战。
吸收：芍药苷口服生物利用度普遍较低（通常在5%以下）。这主要归因于其亲水性强、分子量大、肠道渗透性差，以及可能被肠道菌群水解代谢。采用磷脂复合物、纳米粒、微乳、环糊精包合等新型给药系统，是提高其口服吸收的有效策略。
分布：芍药苷在体内分布较广，但如前所述，其穿透血脑屏障的能力有限。研究显示其能在心、肝、肾等组织中有一定分布。
代谢：芍药苷在体内代谢较为复杂。它可在肠道和肝脏中被β-葡萄糖苷酶水解，生成去葡萄糖基的代谢产物芍药苷元（Paeoniflorgenin），后者脂溶性增强，可能更易进入组织发挥活性，也可能是其部分药理作用的实际执行者。此外，还存在氧化、还原等Ⅱ相代谢反应。
排泄：芍药苷及其代谢产物主要经肾脏通过尿液排泄，部分通过胆汁经粪便排泄。
总体而言，芍药苷的成药性优化是当前研究的关键环节。针对其低生物利用度的问题，除了开发新型制剂，对其进行结构修饰以改善其脂溶性和代谢稳定性，也是一个重要的研究方向。
芍药苷的临床应用前景广阔，但目前主要停留在中药复方和少数保健品层面，其单一成分的现代药物开发仍在探索中。
神经系统疾病：基于其显著的神经保护和认知改善作用，芍药苷在治疗阿尔茨海默病、血管性痴呆、帕金森病、脑卒中后遗症以及抑郁症、焦虑症等精神类疾病方面潜力巨大。开发能够有效跨越血脑屏障的递送系统是关键。
自身免疫性与炎症性疾病：对于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、炎症性肠病、过敏性皮炎等疾病，芍药苷的多靶点抗炎特性具有独特优势，可能成为一种副作用更小的新型抗炎剂。
心血管疾病：在高血压、动脉粥样硬化、心肌缺血再灌注损伤的辅助治疗中，芍药苷的血管保护、抗血小板作用可提供综合获益。
肿瘤辅助治疗：芍药苷与常规化疗/放疗联用，可能起到减毒增效的作用，即减轻放化疗的副作用（如神经毒性、心脏毒性），同时增强抗肿瘤效果。
未来的研究展望应聚焦于：
* 深入机制探索：利用组学技术、分子对接、基因编辑等手段，更精确地绘制芍药苷的靶点图谱和信号网络，发现其直接作用靶点。
* 克服成药性瓶颈：持续投入新型药物递送系统（如靶向纳米制剂、前药设计）和结构修饰的研究。
* 推进临床研究：设计并开展高质量、多中心的随机对照临床试验，获取芍药苷单成分或优化制剂在特定适应症中的有效性和安全性高级别证据。
* 探索联合用药：深入研究芍药苷与传统化学药或其他天然产物的协同作用，开发更有效的复方治疗方案。
芍药苷作为一种源于传统中药的天然单萜苷，凭借其广泛而确切的抗炎、神经保护、心血管保护等多重药理活性，以及独特的热休克蛋白诱导能力，已成为现代天然产物药理学研究中的一个明星分子。尽管其在口服吸收、靶向递送等成药性方面面临挑战，但随着对分子作用机制认识的不断深化和药物递送技术的飞速发展，这些瓶颈正被逐步突破。从传统智慧到现代科学阐释，芍药苷的研发历程是中药现代化和国际化的一个缩影。未来，通过多学科交叉融合与持续创新，芍药苷有望从一种重要的活性先导化合物，成功转化为治疗多种重大慢性疾病（尤其是神经退行性疾病和慢性炎症性疾病）的现代药物，为人类健康贡献独特价值。
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