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薯蓣皂苷元

Name: 薯蓣皂苷元
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0504

CAS号: 512-04-9

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 穿山龙

产品分析证书（COA） MSDS下载

薯蓣皂苷元，一种甾体皂苷，能够抑制 STAT3 信号通路。薯蓣皂苷元是 Pdia3/ERp57 的激活剂。薯蓣皂苷元通过抑制巨噬细胞 miR-19b 表达抑制主动脉粥样硬化进展。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

产品名称: 薯蓣皂苷元
英文名: Diosgenin
中文别名: 薯蓣皂素
英文别名: Nitogenin; Dioscorea sapogenin
Cas 号: 512-04-9
产品编码:BP0504
分子式: C₂₇H₄₂O₃
分子量: 414.63
来源: Sapogenin from Dioscorea spp., Solanum spp. Trillium erectum, Balanites aegyptiaca, Aletris farinosa, Clintonia spp. and many other plants
物理性状: Powder
化合物类型: 甾体及其皂苷类(Steroids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

薯蓣皂苷元的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
38.69
LogP
（油水分配系数的对数）
5.55
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
5.55
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.00
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
6.75
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
5.47
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
89.41
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
5.24
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

客户使用普瑞法的产品发表了如下高质量论文，还在持续增加中... 查看更多+

NIH(2024 Mar 20)

产品资料

引言/概述

甾体皂苷元是一类具有重要生物学活性的天然产物，其中薯蓣皂苷元（Diosgenin，CAS号：512-04-9）因其独特的化学结构和广泛的药理作用，长期以来备受药理学与药物化学领域的关注。薯蓣皂苷元是多种甾体皂苷的苷元配基，其本身不仅是合成多种甾体激素类药物（如皮质激素、性激素）的关键工业前体，更在近二十年的研究中被证实具有直接且多样的生物活性，特别是在抗炎、抗肿瘤、心血管保护及代谢调节等方面展现出巨大潜力。随着分子生物学技术的发展，其作用机制被不断阐明，涉及对STAT3、AMPK、NF-κB等多个关键信号通路的调控。本文旨在系统综述薯蓣皂苷元的化学特性、来源、药理活性、分子作用机制、成药性特征及其临床应用前景，以期为该天然产物的深度开发和转化研究提供全面的学术参考。

化学结构与理化性质

薯蓣皂苷元是一种典型的螺甾烷型甾体皂苷元，其化学名称为（25R）-螺甾-5-烯-3β-醇。其分子式为C27H42O3，分子量为414.63。从结构上看，它具备甾体母核（环戊烷多氢菲），在C-17位连接一个含氧的呋喃环（E环和F环），形成特征的螺缩酮结构。C-3位为β-构型的羟基，这是其重要的活性基团，也是其糖苷化形成薯蓣皂苷的位置。C-5和C-6位为双键，是其化学修饰和生物活性的关键位点之一。

其理化性质与结构密切相关。薯蓣皂苷元呈白色结晶性粉末，脂溶性较强，计算LogP值约为5.55，表明其高度亲脂。其拓扑极性表面积（TPSA）较低，为38.69 Å²。这些参数决定了其极低的水溶性（约0.0003 mg/mL），这在一定程度上限制了其生物利用度。然而，其良好的脂溶性也使其易于穿透细胞膜，并具有较高的血脑屏障透过潜力。安全性初步评估显示，其Ames试验结果为阴性（0.0），提示无致突变性；同时，现有数据表明其无明显的hERG钾通道抑制作用，降低了引发心脏QT间期延长的风险，为其安全性提供了一定的早期数据支持。

植物来源与提取方法

薯蓣皂苷元广泛存在于薯蓣科（Dioscoreaceae）、百合科（Liliaceae）等植物中，尤其在多种薯蓣属（Dioscorea）植物的根茎中含量丰富，如盾叶薯蓣（Dioscorea zingiberensis）、穿龙薯蓣（Dioscorea nipponica）和山药（Dioscorea opposita）等。它通常以皂苷的形式（如薯蓣皂苷）与糖基结合存在于植物体内，是其防御次生代谢产物。

工业上及实验室提取薯蓣皂苷元主要采用以下流程：首先，将植物原料干燥粉碎，利用甲醇、乙醇或稀酸溶液进行提取，得到薯蓣皂苷粗提物。随后，关键步骤是酸水解（常用盐酸或硫酸），在加热条件下将薯蓣皂苷的糖苷键断裂，释放出脂溶性的薯蓣皂苷元。水解后，经中和、过滤、有机溶剂（如石油醚、乙酸乙酯）萃取、浓缩及重结晶等步骤，可获得较纯的薯蓣皂苷元。现代提取技术如超声辅助提取、微波辅助提取和酶解法也被应用于提高提取效率和减少环境污染。分离纯化则常借助硅胶柱色谱、高效液相色谱（HPLC）等技术。

药理活性研究

薯蓣皂苷元具有多方面的药理活性，其研究已从传统的激素前体角色，转向其作为直接活性分子的治疗潜力。

抗肿瘤活性：这是目前研究最深入的领域之一。薯蓣皂苷元对多种癌细胞系表现出生长抑制和诱导凋亡的作用，尤其在结肠癌模型中效果显著。其作用不仅限于诱导癌细胞凋亡，还能抑制增殖、侵袭、转移，并增强某些化疗药物的敏感性。
心血管保护作用：研究证实薯蓣皂苷元能抑制动脉粥样硬化的进展。其机制之一是通过抑制巨噬细胞中miR-19b的表达，从而影响下游炎症和脂质代谢相关靶点，稳定动脉斑块。此外，它还具有降血脂、抗血小板聚集和改善内皮功能的作用。
抗炎与免疫调节活性：薯蓣皂苷元能够抑制多种促炎因子（如TNF-α, IL-6）的产生，其抗炎作用与抑制NF-κB、MAPK等炎症信号通路密切相关。它还能调节免疫细胞功能，如抑制巨噬细胞的过度活化。
代谢调节作用：研究表明，薯蓣皂苷元能够激活AMPK通路，从而改善胰岛素抵抗、调节糖脂代谢，在糖尿病及其并发症的防治中显示出潜力。
骨骼保护作用：作为蛋白质二硫键异构酶A3（Pdia3/ERp57）的激活剂，薯蓣皂苷元参与膜相关快速雌激素信号通路，促进成骨细胞分化，对骨质疏松症有防治作用。
神经保护作用：其良好的血脑屏障透过性使其在神经退行性疾病研究中受到关注，可能通过抗炎、抗氧化和抗凋亡机制发挥对神经元的保护作用。

作用机制与分子靶点

薯蓣皂苷元的药理作用具有多靶点、多通路的特点，其分子机制复杂而交织。以下结合提供的靶点信息，以结肠癌为例，阐述其核心作用网络：

STAT3信号通路抑制：STAT3是关键的致癌转录因子，在多种肿瘤中持续活化。薯蓣皂苷元能有效抑制STAT3的磷酸化（激活）及其下游靶基因（如MCL1、BCL2）的转录。MCL1和BCL2是重要的抗凋亡蛋白，它们的下调直接削弱了癌细胞的生存能力，促进线粒体途径的细胞凋亡。
AMPK通路激活：AMPK是细胞能量代谢的中央调节器。薯蓣皂苷元通过激活AMPK（PRKAA1），一方面抑制mTOR等合成代谢通路，抑制细胞增殖；另一方面调控自噬和凋亡，恢复代谢稳态。
诱导凋亡的线粒体途径：除了通过抑制STAT3来下调MCL1和BCL2，薯蓣皂苷元还可能直接影响线粒体膜通透性，促进细胞色素C释放，激活caspase级联反应，导致细胞凋亡。
炎症与生存通路调控：薯蓣皂苷元能抑制NF-κB通路关键蛋白RELA（p65）的活化，减少促炎因子和促生存基因的表达。同时，它也能调节MAPK1（ERK）信号，影响细胞的增殖和应激反应。
影响药物外排与特定酶活性：薯蓣皂苷元对ABCB1（P-糖蛋白）有调节作用，可能逆转肿瘤的多药耐药性。此外，它还能抑制ALOX5（5-脂氧合酶，参与炎症介质白三烯合成）和TOP1（拓扑异构酶I，DNA复制关键酶）的活性，以及影响LCK（淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶，参与免疫信号）等，这些作用共同贡献于其抗炎和抗肿瘤效应。
表观遗传调控：在心血管保护中，薯蓣皂苷元通过抑制巨噬细胞中miR-19b的表达，这一microRNA水平的调控是其发挥抗动脉粥样硬化作用的新颖机制。

成药性评价与药代动力学

尽管薯蓣皂苷元药理活性广泛，但其成药性面临挑战，主要源于其极低的水溶性和较差的口服生物利用度。

吸收与生物利用度：薯蓣皂苷元口服后吸收缓慢且不完全，首过效应明显。其在肠道中可能被微生物群部分代谢，原型药物进入血液循环的量有限，导致绝对生物利用度较低。
分布：得益于其高脂溶性和较小的分子量，薯蓣皂苷元在体内分布广泛，能够穿透包括血脑屏障在内的多种生物膜，这为其治疗中枢神经系统疾病提供了优势。它易在脂肪组织等脂质丰富的部位蓄积。
代谢：薯蓣皂苷元主要在肝脏通过细胞色素P450酶系（如CYP3A4）进行代谢，发生羟基化、氧化等反应，生成多种代谢产物。部分代谢产物可能仍具有生物活性。
排泄：其代谢产物主要经胆汁和粪便排泄，肾脏排泄较少。
剂型改进策略：为提高其生物利用度，研究人员开发了多种新型给药系统，包括：① 纳米制剂：如脂质体、固体脂质纳米粒、聚合物纳米粒，可提高溶解度和稳定性，实现靶向递送。② 环糊精包合物：利用环糊精的空腔包合，显著增加其在水中的表观溶解度。③ 自微乳给药系统：在体内自发形成微乳，促进其在胃肠道的吸收。④ 前药修饰：对其C-3位羟基等进行化学修饰，制备水溶性更好的前体药物，在体内酶解释放原药。

临床应用前景与展望

薯蓣皂苷元从一种重要的化工原料，正逐步向治疗性药物分子迈进，其临床应用前景广阔但需理性看待。

作为化学预防剂或辅助治疗药物：鉴于其多靶点、低毒性的特点，薯蓣皂苷元在肿瘤的化学预防（尤其对高风险人群）以及作为放化疗的辅助增敏剂方面具有潜力。在结肠癌的防治中，其调节肠道炎症和诱导癌细胞凋亡的双重作用尤其值得关注。
治疗代谢性疾病：其激活AMPK、改善胰岛素抵抗和调节脂质代谢的作用，使其有望开发为治疗2型糖尿病、非酒精性脂肪肝等代谢性疾病的药物或功能食品添加剂。
防治心血管疾病：基于其明确的抗动脉粥样硬化作用机制，薯蓣皂苷元在预防和治疗冠心病、脑卒中等动脉粥样硬化性心血管疾病方面前景可期。
治疗骨质疏松症：通过激活Pdia3/ERp57通路促进骨形成，为开发新型促骨合成代谢药物提供了新思路。
挑战与展望：未来研究需着力解决以下关键问题：① 系统深入的毒理学评价：尽管Ames试验阴性，但长期毒性、生殖毒性等需全面评估。② 精准机制解析：其作用靶点网络复杂，需利用化学生物学手段（如亲和垂钓、分子探针）鉴定其直接作用靶蛋白，区分主次效应。③ 基于结构的优化：针对其水溶性差、生物利用度低的缺点，进行合理的结构修饰或设计更优的递送系统。④ 高质量的临床研究：目前绝大多数研究停留在临床前阶段，亟需设计严谨的临床试验来验证其对人体的有效性和安全性。

结语

薯蓣皂苷元作为一种来源丰富的天然甾体化合物，已超越了其作为“甾体激素工业基石”的传统角色，在当代药理学研究中焕发出新的生命力。其通过调控STAT3、AMPK、NF-κB等多个关键信号通路，在抗肿瘤、心血管保护、代谢调节及骨骼健康等方面展现出多层面的药理活性。尽管其固有的理化性质（如低水溶性）给成药性带来了挑战，但现代药剂学和药物化学技术为此提供了可行的解决方案。未来，通过多学科交叉合作，深入阐明其精确的分子作用图谱，并推进其制剂开发和临床转化研究，薯蓣皂苷元有望从一种有潜力的先导化合物，发展成为用于多种慢性疾病预防和治疗的创新药物，充分体现天然产物在药物发现中的持续价值。