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积雪草苷

Name: 积雪草苷
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0204

CAS号: 16830-15-2

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 积雪草

产品分析证书（COA） MSDS下载

积雪草苷是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路；积雪草苷具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Asiaticoside
中文别名:
英文别名: Madecassol; Blastostimulina; Centelase; Emdecassol; Marticassol
Cas 号: 16830-15-2
产品编码：BP0204
分子式: C₄₈H₇₈O₁₉
分子量: 959.133
来源: 积雪草
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

积雪草苷的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
315.21
LogP
（油水分配系数的对数）
1.94
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.94
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.17
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.56
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.67
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
72.20
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.50
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

积雪草苷（Asiaticoside，CAS号：16830-15-2）是一种从传统药用植物积雪草中分离得到的主要活性三萜皂苷成分。积雪草在亚洲传统医学体系中应用历史悠久，常用于促进伤口愈合、治疗皮肤疾病及抗炎。现代药理学研究揭示，积雪草苷展现出广泛的生物活性，包括显著的抗纤维化、抗氧化、抗炎、抗溃疡以及促进创伤修复等作用，使其在皮肤瘢痕、糖尿病并发症、神经退行性疾病等多个治疗领域展现出巨大潜力。特别是其在调控转化生长因子-β（TGF-β）/Smad信号通路中的关键作用，为治疗以异常纤维化为核心的疾病提供了分子基础。近年来，随着对代谢性疾病如高血糖症及其并发症发病机制的深入理解，积雪草苷在调节血糖稳态、改善胰岛素抵抗、保护靶器官方面的潜在功效也日益受到关注。本文旨在系统综述积雪草苷的化学特性、植物来源、药理活性、分子作用机制、成药性评价及其临床应用前景，以期为该天然产物的深入研究和开发提供全面的科学参考。

化学结构与理化性质

积雪草苷的化学名称为2,3,23-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸-O-6-脱氧-α-L-吡喃甘露糖基-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷。其分子式为C48H78O19，分子量为959.1330。结构上，它属于五环三萜类皂苷，以齐墩果烷型三萜苷元（积雪草酸）为核心，在C-28位羧基上连接一个由葡萄糖、葡萄糖和鼠李糖组成的三糖链。这一独特的糖基化结构对其水溶性和生物活性至关重要。

其理化性质数据显示，计算所得的脂水分配系数（LogP）为1.9367，表明该化合物具有一定亲脂性，但并非高度亲脂。拓扑极性表面积（TPSA）高达315.2100 Å²，这主要归因于分子中丰富的羟基和糖基结构，预示其具有较多的氢键供体和受体位点。水溶性数值为0.1723，属于微溶至难溶范畴，这对其制剂开发提出了挑战。成药性初步预测提示，其血脑屏障透过性较低，这在一定程度上限制了其对中枢神经系统疾病的直接作用，但也可能降低中枢副作用风险。此外，hERG抑制风险为“否”，Ames试验结果为0.0，初步提示其可能具有较低的心脏毒性和遗传毒性风险，安全性特征较为有利。

植物来源与提取方法

积雪草苷主要来源于伞形科植物积雪草的干燥全草。积雪草广泛分布于世界各地的热带和亚热带地区，在中国、印度、斯里兰卡、马达加斯加等地均有分布，资源丰富。其作为药用植物，在阿育吠陀医学和中医中均有记载。

积雪草苷的提取分离通常采用溶剂提取法结合多种色谱纯化技术。常规流程如下：首先将干燥的积雪草药材粉碎，使用甲醇、乙醇或乙醇-水混合溶剂进行加热回流提取或超声辅助提取，以有效萃取出皂苷类成分。提取液经减压浓缩后得到浸膏。随后，浸膏通常用石油醚或乙酸乙酯进行脱脂处理，去除叶绿素、油脂等弱极性杂质，水层或醇层则富含皂苷。进一步通过大孔吸附树脂柱色谱进行富集，常选用水-乙醇梯度洗脱，积雪草苷通常在中等极性洗脱部位出现。最后，利用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱（如C18）、制备型高效液相色谱等技术进行反复分离纯化，以获得高纯度的积雪草苷单体。现代提取技术如微波辅助提取、超临界流体萃取等也有应用研究，旨在提高提取效率和减少溶剂消耗。

药理活性研究

积雪草苷具有多样且显著的药理活性，其研究已从传统的皮肤修复扩展到多个系统性疾病领域。

抗纤维化与促进伤口愈合：这是积雪草苷最经典和深入研究的活性。它能显著抑制瘢痕疙瘩、增生性瘢痕等病变部位成纤维细胞的过度增殖，减少胶原（尤其是I型和III型胶原）的过度合成与沉积，并促进胶原纤维的有序排列。在动物皮肤创伤模型中，积雪草苷能加速上皮再生、肉芽组织形成和血管新生，从而促进伤口愈合，并减少瘢痕形成。
抗氧化与抗炎：积雪草苷能有效清除自由基（如DPPH、超氧阴离子），增强超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）等内源性抗氧化酶的活性，降低丙二醛（MDA）水平，从而减轻氧化应激损伤。其抗炎作用表现为抑制促炎介质如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6、前列腺素E2（PGE2）的产生，以及下调诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的表达，这些作用与抑制核因子-κB（NF-κB）等炎症信号通路密切相关。
神经保护与抗阿尔茨海默病潜力：积雪草苷能改善多种动物模型中的认知功能障碍。其机制涉及抗氧化、抗炎、抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）聚集、减少tau蛋白过度磷酸化，以及促进神经突触生长和神经元存活。这与下文将提及的对APP和BACE1等靶点的调节有关。
对高血糖症及其并发症的潜在作用：研究表明，积雪草苷在糖尿病动物模型中表现出降血糖、改善胰岛素敏感性、减轻胰岛素抵抗的作用。此外，它对糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变、糖尿病皮肤溃疡等并发症具有保护效应，这些作用与其抗炎、抗氧化、抗纤维化特性密不可分。
其他活性：包括抗溃疡（增强胃黏膜防御因子）、抗抑郁、抗焦虑、抗肿瘤（诱导凋亡、抑制增殖）以及保护心脑血管等。

作用机制与分子靶点

积雪草苷的多重药理活性源于其对多个关键信号通路和分子靶点的调控。

核心通路：TGF-β/Smad信号通路：在抗纤维化作用中，积雪草苷被证实是TGF-β/Smad通路的高效抑制剂。具体机制包括：上调抑制性Smad7蛋白的表达。Smad7作为负反馈调节因子，能够与TGF-β受体I型（TGF-βRI）结合，阻止受体激活的Smad2/3磷酸化，并促进受体泛素化降解。因此，积雪草苷通过活化Smad7，进而抑制TGF-βRI和TGF-βRII的活性和表达，最终阻断Smad2/3的磷酸化、核转位及其下游促纤维化基因（如胶原、纤溶酶原激活物抑制物-1）的转录。这一机制是其治疗皮肤瘢痕、器官纤维化的核心。
与高血糖症相关的靶点网络：针对高血糖症，积雪草苷可能作用于一个复杂的靶点网络：
- AMPK（AMP活化蛋白激酶）：激活AMPK是改善胰岛素抵抗和调节能量代谢的关键。积雪草苷可能激活AMPK，从而促进葡萄糖摄取（通过GLUT4转位）、抑制肝脏糖异生。
- SGLT2（钠-葡萄糖协同转运蛋白2）：可能抑制肾脏SGLT2，减少肾小管对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄，类似于SGLT2抑制剂的作用。
- PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1B）：抑制PTPN1活性，可增强胰岛素受体信号传导，改善胰岛素敏感性。
- GCK（葡萄糖激酶）：可能对其有调节作用，影响肝脏葡萄糖感知和代谢。
- PAI1（纤溶酶原激活物抑制物-1）：作为TGF-β下游靶点，PAI1与胰岛素抵抗和血管并发症相关。积雪草苷通过抑制TGF-β通路下调PAI1。
- EHMT2（常染色质组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶2） 和 UBP2（泛素特异性蛋白酶2）：这些表观遗传和蛋白稳定性调节因子可能参与糖脂代谢的调控，积雪草苷可能通过影响这些靶点发挥长期代谢调节作用。
- APP（淀粉样前体蛋白） 和 BACE1（β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶1）：这两个与阿尔茨海默病密切相关的靶点，在糖尿病相关认知衰退中也起作用。积雪草苷可能通过抑制BACE1、调节APP加工，减少Aβ生成，发挥对糖尿病脑病的保护作用。
- CES1（羧酸酯酶1）：参与脂质代谢和内源性物质水解，可能影响代谢稳态。
其他重要通路：还包括PI3K/Akt（促进细胞存活、葡萄糖代谢）、MAPK（调节增殖、炎症）、Nrf2/ARE（激活抗氧化防御系统）以及Wnt/β-catenin（参与伤口愈合和组织再生）等通路。

成药性评价与药代动力学

尽管积雪草苷药理活性广泛，但其成药性仍面临一些挑战。

药代动力学：积雪草苷属于大极性分子，口服生物利用度普遍较低。动物研究表明，其口服吸收较差，可能受限于肠道通透性低和/或肠道菌群的水解作用（糖基被水解为苷元积雪草酸）。吸收后，积雪草苷在体内广泛分布，但血脑屏障透过率低，与预测一致。其主要代谢途径可能是水解和葡萄糖醛酸化/硫酸化结合。排泄途径可能主要通过胆汁和粪便，肾脏排泄较少。其苷元积雪草酸可能是其体内重要的活性形式之一。

成药性挑战与策略：
1. 溶解性与渗透性：中等LogP和高TPSA导致其溶解性和膜渗透性不理想，影响口服吸收。策略包括：开发前药（如酯化修饰）、使用吸收促进剂、或将其制备成纳米制剂（如脂质体、纳米粒、胶束）、环糊精包合物等，以提高溶解度和生物膜透过性。
2. 剂型选择：鉴于其优异的皮肤局部作用，外用剂型（如乳膏、凝胶、微针贴片）是目前最成熟和成功的开发方向，能直接作用于靶部位，规避全身药代动力学短板。对于需全身给药的适应症（如糖尿病、神经退行性疾病），则需重点攻关口服或注射给药的递送系统。
3. 安全性：现有数据提示其安全性较好，但长期、大剂量使用的全身毒性仍需系统评估。其低hERG抑制和Ames阴性结果是其优势。

临床应用前景与展望

积雪草苷的临床应用前景广阔，但需分阶段、分领域进行探索。

近期前景（皮肤外用领域）：基于坚实的抗纤维化证据，积雪草苷及其制剂（常与积雪草酸联用）在预防和治疗增生性瘢痕、瘢痕疙瘩、烧伤后瘢痕、术后疤痕等方面已广泛应用并持续优化。在慢性难愈性伤口（如糖尿病足溃疡、静脉性溃疡）、特应性皮炎、银屑病等炎症性皮肤病中，其外用制剂也显示出良好潜力。这是其最接近市场化和深度临床验证的领域。
中期前景（系统性疾病）：
- 糖尿病及其并发症：作为多靶点天然产物，积雪草苷在调节血糖、改善胰岛素抵抗、防治糖尿病肾病/视网膜病变/神经病变方面具有独特优势。未来研究需明确其系统给药的有效剂量、长期疗效，并利用纳米技术解决递送问题。
- 器官纤维化疾病：如肝纤维化、肺纤维化、心肌纤维化。其口服或注射剂型的开发，有望将局部抗纤维化效果拓展至全身性疾病。
- 神经退行性疾病：针对阿尔茨海默病、帕金森病等，需探索能提高其脑内浓度的递送策略（如鼻内给药、搭载血脑屏障穿透载体的纳米系统）。
长期展望与研究方向：
- 精准作用机制阐明：利用化学生物学手段（如光亲和标记探针），直接鉴定其在细胞内的蛋白结合靶点，绘制更精确的作用网络图。
- 结构优化与衍生物开发：对其糖基、苷元进行结构修饰，合成一系列衍生物，以期获得活性更强、成药性更优（如口服生物利用度更高、靶向性更强）的候选药物。
- 联合用药策略：探索积雪草苷与现有标准治疗药物（如二甲双胍、SGLT2抑制剂、抗纤维化药）的联合应用，可能产生协同效应，降低各自剂量和副作用。
- 临床转化研究：推动设计严谨的随机对照临床试验，特别是在糖尿病并发症和系统纤维化疾病领域，获取高级别循证医学证据。

结语

积雪草苷作为一种源于传统草药的天然三萜皂苷，凭借其多靶点、多通路的独特作用机制，在抗纤维化、抗氧化、抗炎以及代谢调节等方面展现出令人瞩目的药理活性。从抑制TGF-β/Smad信号通路到调控AMPK、SGLT2、BACE1等多个与高血糖症及并发症相关的靶点，其分子层面的作用图谱日益清晰。尽管在成药性方面面临口服生物利用度低等挑战，但通过先进的药物递送技术和剂型改良，这些障碍正被逐步克服。目前，其在皮肤瘢痕管理领域已确立重要地位，而在糖尿病、器官纤维化、神经退行性疾病等系统性疾病领域的应用潜力巨大。未来，通过深化机制研究、创新药物化学与剂型设计、以及开展规范的临床研究，积雪草苷有望从一种优秀的天然活性分子，成功转化为治疗多种重大疾病的创新药物，充分体现天然产物在现代药物研发中的持续价值。