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土贝母皂苷乙

Name: 土贝母皂苷乙
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP1416

CAS号: 115810-12-3

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

植物来源: 土贝母

产品分析证书（COA） MSDS下载

土贝母皂苷乙 (Tubeimoside-B)是齐墩果烷型三萜皂甙天然类似物，具有抗炎症和抗癌等生物活性。

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

中文名：土贝母皂苷乙
英文名: Tubeimoside II
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 115810-12-3
产品编码：BP1416
分子式: C₆₃H₉₈O₃₀
分子量: 1335.45
来源: Bolbostemma paniculatum

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg,1g；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

土贝母皂苷乙的HPLC图谱

土贝母皂苷乙的核磁图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
465.42
LogP
（油水分配系数的对数）
1.02
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.02
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.26
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.58
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.50
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
60.03
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
8.87
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

土贝母皂苷乙（Tubeimoside II，以下简称TBMS-II）是一种齐墩果烷型三萜皂苷天然类似物，主要从中药材土贝母（Bolbostemma paniculatum）中分离获得。作为传统中药贝母类的重要活性成分之一，TBMS-II因其显著的抗炎症和抗肿瘤活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。尤其是在肿瘤治疗领域，TBMS-II对多种癌症细胞表现出良好的抑制作用，尤其是卵巢癌，相关机制涉及多条信号通路及分子靶点的调控。本文旨在系统综述TBMS-II的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价、药代动力学特征及其临床应用前景，为其后续的药物开发和临床转化提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

TBMS-II属于齐墩果烷型三萜皂苷，分子式为C₆₃H₉₉O₃₀，分子量为1335.4470。其结构由齐墩果烷型三萜母核与多个糖基通过糖苷键连接形成，具有典型的皂苷结构特征。TBMS-II的LogP值约为1.0177，显示其具有适中的亲脂性，利于细胞膜的穿透但又不至于过度疏水。极高的极性表面积（TPSA 465.4200）反映了其多羟基和糖基的存在，导致其水溶性较低（0.2570），这对其生物利用度和体内分布具有重要影响。

从理化性质角度看，TBMS-II的分子量较大且结构复杂，存在较多的氢键供体和受体，导致其在体内的吸收和代谢过程较为复杂。其血脑屏障渗透能力较低，表明其在中枢神经系统的分布有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames基因突变试验结果为0.0，表明TBMS-II无明显的致突变性，安全性较高。

植物来源与提取方法

TBMS-II主要来源于土贝母（Bolbostemma paniculatum），该植物为葫芦科多年生草本植物，广泛分布于中国南方多个省份。土贝母在传统中医中用于治疗痈肿疮疡、瘰疬等疾病，其药理活性成分主要包括多种三萜皂苷，其中TBMS-II是含量较高且活性显著的组分。

提取TBMS-II的常用方法包括溶剂提取、柱层析分离及高效液相色谱（HPLC）纯化。一般采用甲醇或乙醇为提取剂，通过回流提取获得粗提物，随后利用硅胶柱层析或逆相C18柱进行分离纯化。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用提高了提取效率和纯度。纯化后的TBMS-II可通过质谱和核磁共振（NMR）等现代分析技术进行结构确认。

药理活性研究

抗炎活性

TBMS-II表现出显著的抗炎作用。体外实验表明，TBMS-II能够抑制促炎因子如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及一氧化氮合酶（NOS2）的表达，减轻炎症反应。其抗炎机制主要通过抑制核因子κB（NF-κB）信号通路的激活，降低炎症介质的释放，从而发挥保护组织的作用。

抗肿瘤活性

TBMS-II在多种肿瘤细胞系中均表现出良好的细胞毒性，尤其对卵巢癌细胞具有显著的抑制作用。研究发现，TBMS-II能够诱导肿瘤细胞凋亡，抑制细胞增殖和迁移，阻断肿瘤血管生成。其抗肿瘤效应涉及多条信号通路和关键分子的调控。

在卵巢癌模型中，TBMS-II通过下调抗凋亡蛋白BCL2，抑制STAT3的激活，降低多药耐药相关蛋白ABCB1的表达，增强化疗药物的敏感性。此外，TBMS-II还能调节氧化应激相关转录因子NFE2L2，抑制基质金属蛋白酶MMP9，减少肿瘤细胞的侵袭和转移能力。对DNA拓扑异构酶TOP1和TOP2A的影响则提示其可能干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复过程。

作用机制与分子靶点

TBMS-II的作用机制复杂，涉及多靶点多通路的协同调控。主要靶点及其机制如下：

BCL2：TBMS-II通过抑制BCL2的表达，破坏肿瘤细胞的抗凋亡机制，促进细胞程序性死亡。
STAT3：STAT3作为肿瘤细胞增殖和免疫逃逸的关键转录因子，TBMS-II抑制其磷酸化及核转位，阻断下游促肿瘤基因的表达。
ABCB1：通过降低ABCB1的表达，TBMS-II减轻肿瘤细胞的药物外排，逆转多药耐药，提高化疗药物的疗效。
NFE2L2：调节细胞的氧化应激反应，增强细胞抗氧化能力，减缓肿瘤细胞的恶性进展。
TOP1/TOP2A：干扰DNA拓扑异构酶的活性，阻断DNA复制和修复，导致肿瘤细胞增殖受阻。
ESR1：影响雌激素受体信号，调节肿瘤细胞的激素依赖性生长。
NOS2：抑制诱导型一氧化氮合酶，减少炎症微环境中的促肿瘤因子。
PIK3CA：通过抑制PI3K/Akt信号通路，阻断肿瘤细胞的生存和增殖信号。
MMP9：抑制基质金属蛋白酶，减少肿瘤细胞的基质降解和转移能力。

这些靶点的综合调控使TBMS-II在抗肿瘤及抗炎症方面表现出多靶点协同作用的优势。

成药性评价与药代动力学

TBMS-II的成药性评价显示其具备一定的药物开发潜力。分子量较大和高极性使其口服吸收受到限制，水溶性较低也影响其生物利用度。其LogP适中，有利于细胞膜穿透，但高TPSA值提示其跨膜能力有限。血脑屏障渗透性低，减少了中枢神经系统毒性风险。

安全性方面，TBMS-II无hERG通道抑制作用，心脏毒性风险较低；Ames试验阴性，基因毒性风险较小。体内药代动力学研究表明，TBMS-II在血液中的半衰期适中，主要通过肝脏代谢，肾脏排泄。其代谢产物尚需进一步鉴定和毒理学评估。

为克服其水溶性差和生物利用度低的缺点，研究者尝试通过纳米载体、脂质体包裹及结构修饰等手段改善其药代动力学性质，提高体内稳定性和靶向性。

临床应用前景与展望

鉴于TBMS-II在抗炎和抗肿瘤方面的显著活性，尤其是对卵巢癌等难治性肿瘤的潜在治疗价值，其临床应用前景广阔。未来研究应重点关注以下几个方面：

药物制剂优化：开发高效的给药系统以提高TBMS-II的生物利用度和靶向性，降低剂量相关毒性。
机制深入研究：利用基因组学、蛋白质组学等现代技术，进一步解析TBMS-II作用的分子机制及其与肿瘤微环境的相互作用。
联合用药策略：探索TBMS-II与现有化疗药物或免疫治疗药物的协同效应，克服肿瘤耐药性，提高治疗效果。
临床前安全性评价：系统开展毒理学和药代动力学研究，确保其安全性和有效性，为临床试验奠定基础。
临床试验设计：开展早期临床试验，评估TBMS-II的药效、安全性及剂量范围，推动其向临床应用转化。

结语

土贝母皂苷乙作为一种具有多靶点、多机制的天然三萜皂苷，展现出优异的抗炎和抗肿瘤活性，尤其在卵巢癌治疗领域具有广阔的应用潜力。尽管其成药性存在一定挑战，但通过现代药物制剂技术和深入的机制研究，有望克服这些瓶颈，实现其临床转化。未来，TBMS-II有望成为天然产物抗癌药物开发的重要候选分子，为肿瘤患者提供新的治疗选择。