中文名：银椴苷(椴树苷)
英文名: Tiliroside
中文别名: 椴树苷
英文别名: 6''-O-trans-p-Coumaroylastragalin
Cas 号: 20316-62-5
产品编码：BP1393
分子式: C30H26O13
分子量: 594.525
来源: Tilia spp. and other plant spp. such as Eremocarpus setigerus. Also from strawberries (Fragaria ananassa)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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银椴苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
216.58
1.69
1.54
0.20
0.44
0.19
低
87.57
4.15
是
否
是
否
有
无
0.0
是
是
是
是
银椴苷（Tiliroside），又称椴树苷，是一种广泛存在于多种植物中的糖苷类黄酮化合物。自其首次分离鉴定以来，银椴苷因其多样的生物活性，尤其是在抗糖尿病和抗炎领域的潜在应用，受到了天然产物药理学界的高度关注。近年来，随着代谢性疾病和慢性炎症相关疾病的发病率不断攀升，银椴苷的药理作用机制及其成药性研究逐渐深入，为开发新型天然药物提供了重要的科学依据。
银椴苷作为α-淀粉酶（α-amylase）的非竞争性抑制剂，能够有效抑制碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收，从而发挥抗糖尿病作用。此外，其在调节炎症反应中涉及多种关键分子靶点，如IL-6、STAT3、TNF等，显示出良好的抗炎活性。本文将系统综述银椴苷的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，最后探讨其临床应用前景与未来研究方向。
银椴苷的化学结构属于糖苷类黄酮，分子式为C_30H_26O_13，分子量为594.5250。其核心结构为黄酮母核，连接有糖基侧链，具体为槲皮素（quercetin）或其类似黄酮与葡萄糖及阿拉伯糖等糖类的结合。结构中含有多个羟基和酚羟基，赋予其较强的抗氧化能力。
理化性质方面，银椴苷的LogP值为1.6902，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜通透性但不易积聚于脂质环境中。其极性表面积（TPSA）为216.58 Ų，较高的极性表面积提示其水溶性较好，水溶性约为0.2002，适合于水相体系中的分散。银椴苷的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统的分布有限，可能减少中枢副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低，Ames试验结果为0.0，提示无明显基因毒性。
银椴苷的非竞争性抑制特性对α-淀粉酶的抑制常数（Ki）为84.2 μM，显示其在酶活性调控中的有效性。其结构中的糖基和黄酮母核协同作用，既保证了与靶点酶的结合能力，也影响其生物利用度和代谢稳定性。
银椴苷广泛存在于多种植物中，尤其是椴树属（Tilia spp.）植物的花、叶及树皮中含量较高。此外，银椴苷也可在一些药用植物如锥果凤仙花（Impatiens balsamina）、银杏叶、山楂等中检测到。其植物来源丰富，为大规模提取和应用提供了天然原料基础。
提取银椴苷的传统方法主要采用有机溶剂浸提，如乙醇或甲醇水溶液（50%-80%）对植物材料进行回流或超声辅助提取。提取液经过浓缩、分液及柱层析纯化，最终获得高纯度的银椴苷。近年来，随着绿色提取技术的发展，超临界CO_2萃取、微波辅助提取及酶辅助提取等新技术被引入银椴苷的提取中，显著提高了提取效率和纯度，同时减少了有机溶剂的使用，符合绿色化学理念。
提取过程中，pH值、温度、溶剂极性及提取时间等参数对银椴苷的提取率影响显著。优化工艺条件不仅提高产率，还保证了银椴苷的结构完整性和生物活性稳定性。
银椴苷作为α-淀粉酶的非竞争性抑制剂，能够显著抑制胃肠道中碳水化合物的分解，延缓葡萄糖的释放和吸收，降低餐后血糖峰值。体外酶活性测定显示，银椴苷对α-淀粉酶的抑制作用稳定且具有剂量依赖性，Ki值为84.2 μM，显示出较好的酶抑制活性。
动物实验进一步证实，银椴苷能够改善糖尿病大鼠的血糖水平，增强胰岛素敏感性，减轻糖尿病相关的氧化应激和炎症反应。此外，银椴苷还能够调节糖脂代谢相关基因的表达，改善胰岛β细胞功能，显示其多靶点、多机制的抗糖尿病潜力。
银椴苷在多种炎症模型中表现出显著的抗炎活性。其作用靶点涵盖了炎症信号通路中的多个关键分子，包括促炎细胞因子IL-6、TNF-α，转录因子NF-κB（NFKB1），炎症酶PTGS1（COX-1）、PTGS2（COX-2）及诱导型一氧化氮合酶NOS2等。通过抑制这些靶点的表达和活性，银椴苷能够有效减轻炎症反应。
银椴苷还调节炎症相关的信号转导通路，如STAT3和CASP1，抑制炎症小体的激活，降低炎症介质的释放。此外，银椴苷对TRPV1和TRPA1等疼痛相关离子通道具有调节作用，表现出一定的镇痛效果。
除抗糖尿病和抗炎作用外，银椴苷还具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。其抗氧化作用主要源于黄酮母核的酚羟基结构，能够清除自由基，减轻氧化应激损伤。部分研究表明银椴苷对某些致病菌具有抑制作用，并可能通过调节细胞凋亡相关信号通路发挥抗肿瘤效应。
银椴苷的药理作用机制涉及多靶点、多途径的协同调控。其抗糖尿病作用主要依赖于对α-淀粉酶的非竞争性抑制，阻断碳水化合物的酶解过程，减少葡萄糖吸收，降低血糖水平。该机制避免了直接刺激胰岛素分泌，减少低血糖风险。
在抗炎方面，银椴苷通过抑制促炎细胞因子（如IL-6、TNF-α）和关键转录因子NF-κB的活性，阻断炎症信号级联反应。其对STAT3的调控影响细胞增殖和凋亡，进一步减轻慢性炎症。CASP1抑制作用减少炎症小体介导的细胞因子释放，降低组织损伤。
此外，银椴苷对TRPV1和TRPA1的调节作用，减轻炎症相关的疼痛感知。PTGS1和PTGS2的抑制作用降低前列腺素合成，缓解炎症症状。NOS2的抑制减少过量一氧化氮产生，减轻氧化应激和炎症。
银椴苷的多靶点作用使其在复杂疾病状态下表现出综合调节效应，具有较高的临床转化潜力。
银椴苷的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力。分子量594.5250虽略高，但仍在可接受范围内。适中的LogP（1.6902）和较高TPSA（216.58）提示其在体内具有一定的水溶性和极性，有利于血液循环中的分布，但可能限制细胞膜的被动扩散。
其水溶性为0.2002，适合口服制剂的设计，但需注意溶解度限制对生物利用度的影响。血脑屏障渗透性低，减少中枢神经系统副作用风险。hERG通道抑制阴性和无基因毒性（Ames试验0.0）为安全性提供了良好保障。
药代动力学研究表明，银椴苷口服后吸收较快，但生物利用度受限于其糖苷结构的水解和代谢。肠道微生物及肝脏酶系对银椴苷的代谢影响显著，主要通过糖苷水解酶作用释放黄酮母核，随后进行相应的相I、相II代谢反应。
银椴苷的代谢产物在体内具有一定的生物活性，可能与母体化合物协同发挥药效。其半衰期适中，体内分布广泛，主要通过肾脏和胆汁排泄。未来需进一步优化给药方式和剂型，以提高其口服生物利用度和靶向性。
银椴苷作为一种天然来源的糖苷类黄酮，因其显著的抗糖尿病和抗炎活性，具有广阔的临床应用前景。其通过调节多靶点和多信号通路，提供了治疗代谢综合征、慢性炎症性疾病及相关并发症的新策略。
目前，银椴苷的临床研究尚处于前期阶段，主要集中于体外和动物模型验证。未来需开展系统的临床试验，评估其安全性、有效性及药代动力学特征，明确其治疗剂量和给药方案。
此外，银椴苷的制剂开发和给药技术创新也是未来研究重点。利用纳米载体、脂质体或其他药物递送系统，有望改善其生物利用度和靶向性，增强治疗效果。
银椴苷的多靶点作用机制为联合用药提供了可能，尤其是在与现有抗糖尿病药物或抗炎药物的协同应用方面，可能实现疗效的增强和副作用的降低。
总之，银椴苷作为天然产物药物的代表，具备良好的药理活性和安全性，未来有望成为治疗代谢性疾病和炎症相关疾病的重要候选药物。
银椴苷作为一种具有多重生物活性的糖苷类黄酮，凭借其抗糖尿病和抗炎作用，在天然产物药理学领域展现出重要的研究价值。其独特的化学结构赋予了良好的理化性质和多靶点调控能力，促进了其在代谢疾病和炎症治疗中的潜在应用。
尽管当前银椴苷的研究已取得显著进展，但仍需深入探讨其药代动力学特征、临床安全性及有效剂量范围。未来通过新技术手段优化其提取纯化工艺和药物递送系统，将进一步推动银椴苷的临床转化。
综上所述，银椴苷作为一种具有广泛药理活性的天然产物，具备良好的成药潜力和应用前景，值得在基础研究和临床开发中持续关注和投入。
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