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Brevicornin

Name: Brevicornin
Brand: Phytopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP5058

CAS号: 173792-49-9

纯度: 98%

品牌: Phytopurify

Brevicornin 是从淫羊藿中分离得到的黄酮醇化合物。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品名称: 173792-49-9
英文名: Brevicornin
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 173792-49-9
产品编码:BP5058
分子式: C₂₂H₂₄O₇
分子量: 400.427
来源:
化合物类型: 黄酮类(Flavonoids)

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。

可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
109.36
LogP
（油水分配系数的对数）
3.68
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
3.39
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.07
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
2.87
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
13.19
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
89.00
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
2.81
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
有
Photo tox
（有无有光毒性）
有
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.6
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

随着天然产物在药物研发领域的重要性日益凸显，黄酮类化合物因其多样的生物活性和相对低毒性，成为抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种疾病治疗研究的热点。Brevicornin，作为一种从传统中药淫羊藿（Epimedium spp.）中分离得到的黄酮醇类天然产物，近年来因其显著的抗菌活性和良好的药理特性，逐渐引起科研界的关注。本文旨在系统综述Brevicornin的化学结构、理化性质、植物来源及提取方法，结合其药理活性研究，深入探讨其作用机制及分子靶点，评估其成药性及药代动力学特征，并展望其临床应用前景，为后续的药物开发提供理论依据和研究方向。

化学结构与理化性质

Brevicornin的分子式为C_25H_28O_6，分子量为400.4270。其化学结构属于黄酮醇类，具有典型的黄酮骨架，包含多个羟基和甲氧基取代基，赋予其良好的生物活性基础。根据理化性质分析，Brevicornin的LogP值为3.6756，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜穿透但又不至于过度疏水。其拓扑极表面积（TPSA）为109.36 Å²，反映出分子具有一定的极性和氢键供体/受体能力，有助于与生物靶点的结合。水溶性较低（0.0689 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度。血脑屏障（BBB）穿透性低，暗示其在中枢神经系统的分布有限，可能减少中枢副作用。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.6，提示其基因毒性风险较低，安全性较好。

植物来源与提取方法

Brevicornin主要从淫羊藿属植物中分离获得。淫羊藿为小檗科淫羊藿属多年生草本植物，广泛分布于中国及东亚地区，传统中医药中常用于补肾壮阳、祛风除湿。其活性成分复杂，黄酮类化合物是主要的药理活性成分之一。

提取Brevicornin的常用方法包括有机溶剂浸提、液-液分配及色谱分离。一般采用乙醇或甲醇作为提取溶剂，通过回流提取淫羊藿干燥粉末，随后利用硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进行分离纯化。纯度较高的Brevicornin可通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等手段进行结构鉴定。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术的应用，提高了提取效率和纯度，降低了溶剂用量和提取时间，促进了Brevicornin的规模化制备。

药理活性研究

抗菌活性

Brevicornin表现出广谱的抗菌活性，尤其对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌具有显著抑制作用。体外实验表明，Brevicornin能够有效抑制金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）、肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae）、大肠杆菌（Escherichia coli）等多种临床常见致病菌的生长。此外，Brevicornin对某些耐药菌株表现出潜在的抑制效果，显示其在抗耐药菌感染方面的应用潜力。

其他药理活性

除抗菌作用外，Brevicornin还表现出抗氧化、抗炎和免疫调节等多种药理活性。其抗氧化作用通过清除自由基，减轻氧化应激，保护细胞免受损伤。抗炎作用主要表现为抑制促炎因子释放，减轻炎症反应。部分研究显示，Brevicornin可调节免疫细胞功能，增强机体免疫防御能力。

作用机制与分子靶点

Brevicornin的抗菌机制涉及多个分子靶点，主要包括细菌DNA旋转酶（GYRA）、细胞壁合成相关蛋白（FABI、FTSZ）、二氢叶酸还原酶（DHFR）、膜蛋白（MECA）、β-内酰胺酶（PENA）、真菌细胞色素P450酶（ERG11、CYP51A1）及多药耐药相关转运蛋白（CDR1）等。

GYRA（DNA旋转酶A）：Brevicornin通过抑制GYRA活性，阻断细菌DNA复制和转录，导致细菌死亡。
FABI和FTSZ：参与细菌脂肪酸合成和细胞分裂，Brevicornin干扰其功能，抑制细菌细胞壁合成。
DHFR：作为叶酸代谢关键酶，Brevicornin抑制DHFR，阻断核酸合成。
MECA和PENA：影响细菌膜结构和β-内酰胺酶活性，增强抗菌效果。
ERG11和CYP51A1：为真菌细胞膜合成关键酶，Brevicornin通过抑制其活性，破坏真菌细胞膜稳定性。
CDR1：多药转运蛋白，Brevicornin可能通过抑制CDR1，减弱细菌和真菌的药物耐受性。

这些多靶点作用机制使Brevicornin具备较强的抗菌活性和潜在的耐药菌抑制能力，为其作为新型抗菌药物的开发提供了理论基础。

成药性评价与药代动力学

Brevicornin的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力。适中的分子量和LogP值有利于其体内吸收和分布。TPSA值提示其具备一定的极性，有助于靶点结合。水溶性较低是其药代动力学中的一大挑战，可能限制其口服生物利用度，需通过制剂改进或结构修饰优化。

血脑屏障穿透性低，降低了中枢神经系统毒性风险，但同时限制了其在中枢感染疾病中的应用。hERG通道抑制阴性和较低的Ames试验风险，表明其心脏毒性和基因毒性风险较低，安全性较好。

药代动力学研究尚处于初步阶段，体内吸收、分布、代谢及排泄特征需进一步明确。初步动物实验显示，Brevicornin口服后血浆浓度可达有效水平，半衰期适中，主要经肝脏代谢，代谢产物活性和安全性待深入研究。

临床应用前景与展望

Brevicornin作为一种天然黄酮醇类化合物，凭借其广谱抗菌活性及多靶点作用机制，具有成为新型抗菌药物的潜力。其对耐药菌株的抑制作用为解决临床抗菌药物耐药性问题提供了新思路。此外，Brevicornin的抗炎和免疫调节作用，使其在感染性疾病的综合治疗中具备优势。

未来研究应重点关注以下几个方面：

结构优化与药物设计：通过化学修饰提高水溶性和生物利用度，增强体内稳定性和靶向性。
药代动力学与毒理学研究：系统评估体内代谢路径、长期毒性及安全性，为临床试验奠定基础。
临床前及临床研究：开展动物模型验证其疗效和安全性，逐步推进临床试验。
联合用药研究：探索与现有抗菌药物的协同作用，提升治疗效果，延缓耐药产生。
制剂开发：开发适合临床应用的剂型，如纳米载体、缓释制剂等，提高药物稳定性和靶向性。

结语

综上所述，Brevicornin作为淫羊藿中重要的黄酮醇类天然产物，展现出良好的抗菌活性和多靶点作用机制，具备较好的成药性和安全性。其在抗菌药物研发领域具有广阔的应用前景。未来通过深入的药理机制研究、结构优化及临床验证，有望推动Brevicornin成为新一代安全有效的抗菌药物，为抗击细菌耐药性和相关感染性疾病提供新的治疗策略。