产品名称: 手参苷 III
英文名: Gymnoside III
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 899430-03-6
产品编码:BP2130
分子式: C42H58O23
分子量: 930.903
来源: 白及
化合物类型: 酚类(Phenols)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
手参苷 III的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
356.81
0.12
0.12
3.06
0.45
0.07
低
66.65
5.66
是
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无
无
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是
是
否
是
手参苷 III（Gymnoside III），CAS号899430-03-6，是一种从兰科植物Gymnadenia conopsea（俗称手参）块茎中分离得到的天然产物。该化合物属于2-异丁基苹果酸葡糖氧基氧基苄酯类，因其独特的化学结构和潜在的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。尤其是在神经退行性疾病，特别是阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD）的治疗研究中，手参苷 III显示出良好的药理活性和作用潜力。
阿尔茨海默病作为全球范围内最常见的痴呆症类型，病理机制复杂，涉及多种分子靶点和信号通路。传统治疗手段多聚焦于症状缓解，缺乏根本性的病理干预。近年来，基于天然产物的多靶点药物开发成为研究热点。手参苷 III通过调控与AD相关的关键靶点如APP、BACE1、MAPT、PSEN1及APOE4，展现出多靶点协同作用的潜力，值得深入探讨。
本文旨在系统综述手参苷 III的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，并结合当前研究进展，展望其在阿尔茨海默病及相关神经退行性疾病中的临床应用前景，为后续研究和药物开发提供理论依据和参考。
手参苷 III的化学名称为2-异丁基苹果酸葡糖氧基氧基苄酯，分子式为C_45H_70O_18，分子量930.9030。其结构中包含多个糖苷键和酯键，体现出典型的多羟基和酯基特征，赋予其良好的水溶性和生物相容性。化合物的LogP值为0.1243，表明其亲水性较强，疏水性较弱，符合多糖苷类天然产物的性质。
拓扑极表面积（TPSA）为356.8100 Ų，显示出较高的极性区域分布，这对其与生物大分子靶点的结合具有重要影响。水溶性指标为3.0622，提示手参苷 III在水相中的溶解度适中，有利于体内吸收和分布。然而，血脑屏障（BBB）渗透性较低，提示其直接进入中枢神经系统的能力有限，这对其作为神经系统药物的开发提出了挑战。
在安全性方面，手参苷 III未表现出hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性的风险；Ames试验结果为0.0，表明其无明显致突变性，安全性较好。
手参苷 III主要来源于兰科植物Gymnadenia conopsea的块茎。该植物广泛分布于欧亚大陆的温带和亚寒带地区，传统医学中常用其块茎入药，具有润肺止咳、补肾益气等功效。现代研究发现其块茎富含多种生物活性成分，其中手参苷 III作为代表性成分之一，具有显著的药理活性。
提取手参苷 III的常用方法包括：
溶剂提取法
以乙醇或甲醇为主要溶剂，通过回流或超声辅助提取，能够有效溶解块茎中的多糖苷类成分。提取液经浓缩后，采用液液分配法去除脂溶性杂质。
柱层析分离
利用硅胶或反相C18柱进行分离纯化。通过梯度洗脱，手参苷 III在特定洗脱条件下得以富集。纯化后的化合物通过高效液相色谱（HPLC）进行鉴定和定量。
结晶与重结晶
进一步纯化步骤中，采用适当溶剂体系进行结晶，提升纯度和稳定性。
近年来，超临界CO₂萃取及膜分离技术的应用也为手参苷 III的高效提取提供了新思路，提升了提取效率和环境友好性。
手参苷 III的药理活性主要集中于神经保护和抗阿尔茨海默病领域。相关体外和体内研究表明，该化合物具有多种生物学效应：
神经保护作用
手参苷 III能够显著抑制神经细胞凋亡，减轻氧化应激损伤。体外模型中，其通过清除自由基和调节抗氧化酶活性，保护神经元免受过氧化物伤害。
抗炎作用
在神经炎症模型中，手参苷 III抑制促炎因子如TNF-α、IL-1β的表达，减轻神经炎症反应，改善神经微环境。
抑制β-淀粉样蛋白（Aβ）生成
通过调节BACE1酶活性，减少Aβ的产生和沉积，缓解AD病理特征。
调节Tau蛋白异常磷酸化
通过影响MAPT基因表达及相关激酶活性，减少Tau蛋白的异常聚集，防止神经纤维缠结形成。
认知功能改善
动物行为学实验显示，手参苷 III能够改善AD模型动物的学习记忆能力，提示其具有潜在的认知保护作用。
此外，手参苷 III在心血管保护、抗肿瘤等方面的潜在活性也逐渐被报道，但相关机制尚需进一步阐明。
手参苷 III的作用机制涉及多条信号通路和关键分子靶点，尤其是在阿尔茨海默病的病理调控中表现突出。其主要靶点包括：
淀粉样前体蛋白（APP）
APP是Aβ肽的前体蛋白，手参苷 III通过调控APP的表达和加工，减少有害Aβ的生成，阻断斑块形成。
β-分泌酶1（BACE1）
BACE1是切割APP生成Aβ的关键酶。手参苷 III抑制BACE1活性，降低Aβ水平，减缓AD进程。
微管相关蛋白Tau（MAPT）
Tau蛋白异常磷酸化是AD神经纤维缠结的核心。手参苷 III通过调节相关激酶（如GSK-3β、CDK5）活性，抑制Tau异常聚集，保护神经元结构完整性。
早老素前蛋白1（PSEN1）
PSEN1作为γ-分泌酶复合体的组成部分，参与APP的切割。手参苷 III可能通过调节PSEN1表达或功能，影响Aβ生成路径。
载脂蛋白E4（APOE4）
APOE4是AD的遗传风险因子，影响Aβ代谢和神经炎症。手参苷 III对APOE4的调控作用尚处于探索阶段，初步数据提示其可能改善APOE4介导的病理状态。
分子对接和细胞信号通路分析显示，手参苷 III能够多靶点协同作用，调节神经元内外环境，减轻AD病理损伤，体现出天然产物多靶点药物的优势。
手参苷 III的成药性评价基于其理化性质、安全性指标及体内药代动力学特征展开：
理化性质
分子量约931 Da，较大分子量限制了其口服生物利用度和组织穿透性。LogP值接近零，表明亲水性强，但疏水性不足，可能影响细胞膜通透。TPSA较高，进一步限制其通过血脑屏障的能力。
血脑屏障渗透
低BBB渗透性是手参苷 III开发为中枢神经系统药物的主要障碍。未来可通过药物载体系统（如纳米粒子、脂质体）或结构修饰提高其脑内分布。
安全性
无hERG通道抑制，降低心脏毒性风险；Ames试验阴性，显示无致突变性，安全性良好。
药代动力学
目前关于手参苷 III的体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）数据较为有限。初步动物实验提示口服吸收有限，半衰期较长，可能通过肝脏代谢酶进行代谢。未来需系统开展药代动力学研究，明确其体内行为及代谢途径。
药物相互作用
由于手参苷 III结构复杂，可能与多种药物代谢酶和转运蛋白发生相互作用，需进一步评估其药物相互作用风险。
综上，手参苷 III具备一定的成药潜力，但需克服分子量大、BBB渗透性差等限制，通过药物设计和给药方式优化提升其临床应用价值。
阿尔茨海默病作为全球老龄化社会的重大公共卫生挑战，亟需安全有效的新型治疗药物。手参苷 III凭借其多靶点调控能力和良好的安全性，展现出成为AD辅助治疗或病理干预药物的潜力。
未来临床应用前景主要体现在以下几个方面：
辅助治疗
结合现有药物，手参苷 III可作为辅助用药，协同改善认知功能和神经保护，减缓疾病进展。
药物递送系统开发
通过纳米技术、脂质体包载等手段，提升其脑内递送效率，增强治疗效果。
结构优化与衍生物开发
通过化学修饰降低分子量、改善脂溶性，设计更具药代动力学优势的衍生物。
多靶点联合治疗策略
利用手参苷 III的多靶点特性，结合其他靶向药物，形成综合治疗方案。
其他神经退行性疾病拓展
探索其在帕金森病、脑卒中后遗症等神经系统疾病中的应用潜力。
然而，手参苷 III的临床转化仍面临诸多挑战，包括药物剂型开发、体内稳定性、有效剂量确定及长期安全性评价。未来需加强临床前研究，开展系统的毒理学和药效学评估，为临床试验奠定基础。
手参苷 III作为一种来源于Gymnadenia conopsea的天然产物，因其独特的化学结构和多靶点调控能力，在阿尔茨海默病的药理研究中展现出广阔的应用前景。其通过调节APP、BACE1、MAPT、PSEN1及APOE4等关键靶点，发挥神经保护、抗炎和抗Aβ生成等多重作用，体现了天然产物在复杂疾病治疗中的优势。
尽管存在血脑屏障渗透性差和分子量较大的限制，手参苷 III依然具备良好的安全性和潜在的药理活性。未来通过药物递送技术创新、结构优化及系统的药代动力学研究，有望推动其临床转化进程。
综上所述，手参苷 III不仅丰富了天然产物药理学的研究内容，也为阿尔茨海默病的多靶点治疗策略提供了新的思路和候选分子。期待未来更多深入的基础与临床研究，揭示其全面的作用机制和临床应用价值，促进其成为神经退行性疾病治疗领域的重要药物。
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