产品名称: 益智酮甲
英文名: Yakuchinone A
中文别名:
英文别名: 1-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-phenyl-3-heptanone
Cas 号: 78954-23-1
产品编码:BP4088
分子式: C20H24O3
分子量: 312.409
来源: Alpinia oxyphylla Miq.
物理性状:
化合物类型:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
益智酮甲的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
46.53
4.19
4.19
0.01
8.51
30.93
高
94.65
1.86
是
否
是
否
无
无
0.0
否
否
否
否
益智酮甲（Yakuchinone A，CAS号：78954-23-1）是一种从姜科植物益智（Alpinia oxyphylla）果实中分离得到的天然产物，属于姜黄酮类化合物。近年来，益智酮甲因其显著的生物活性，尤其是在抗癌、抗炎及神经保护方面的潜力，成为天然产物药理学研究的热点。该化合物能够诱导细胞凋亡，调节多种信号通路，表现出多靶点、多机制的药理特性。随着神经退行性疾病和肿瘤治疗需求的不断增长，益智酮甲的研究不仅有助于深入理解天然产物的药理机制，也为新药开发提供了重要的分子基础。
本文旨在系统综述益智酮甲的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，探讨其成药性及药代动力学特征，最后展望其临床应用前景，力求为该天然产物的进一步研究和开发提供科学参考。
益智酮甲的分子式为C19H20O5，分子量为312.4090。其化学结构属于姜黄酮类，具有典型的α,β-不饱和酮结构和酚羟基，结构中包含芳香环和脂肪链，赋予其良好的脂溶性。其LogP值为4.1925，显示出较高的疏水性，有利于穿透脂质膜，尤其是血脑屏障（BBB）。TPSA（拓扑极表面积）为46.53 Ų，表明其极性适中，有助于分子与生物靶点的结合。水溶性较低（0.0090 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服吸收和生物利用度。
益智酮甲不具备hERG通道抑制活性，降低了心脏毒性的潜在风险。Ames试验结果为0，表明其无明显的基因毒性，安全性较高。这些理化性质为其作为神经保护及抗癌药物候选分子的开发奠定了基础。
益智酮甲主要来源于姜科植物益智（Alpinia oxyphylla）果实。益智为传统中药材，广泛分布于中国南方及东南亚地区，其果实在中医中用于健脾益肾、温中止泻。益智酮甲的分离通常采用有机溶剂提取结合色谱分离技术。
常用的提取方法包括：
通过上述方法，能够获得高纯度的益智酮甲，为后续的药理研究和药物开发提供充足的物质基础。
益智酮甲表现出显著的抗肿瘤活性，能够通过多种机制诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖和迁移。体外研究表明，益智酮甲对多种癌细胞系（如肝癌、结肠癌、乳腺癌等）具有抑制作用，诱导细胞周期阻滞和线粒体依赖性凋亡。其抗癌机制主要涉及调节BCL2家族蛋白表达、激活半胱天冬酶（CASP3）途径以及抑制NF-κB信号通路，降低炎症微环境对肿瘤的促进作用。此外，益智酮甲还能抑制癌细胞的侵袭和转移，显示出潜在的抗转移能力。
益智酮甲通过抑制促炎因子如TNF-α、IL-6、IL-1β的表达，减轻炎症反应。其作用机制涉及抑制MAPK信号通路和NF-κB活化，降低炎症介质的产生。动物模型研究中，益智酮甲能够减轻炎症损伤，表现出良好的抗炎效果，提示其在炎症性疾病中的应用潜力。
益智酮甲在神经保护领域展现出独特优势，能够通过多靶点调节神经细胞的存活和功能。其作用靶点涵盖BCL2、APP、BACE1、MAPT、SIRT1、MAPK1、ACHE、CASP3、SNCA及NRF2等关键蛋白和酶，涉及神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病的病理过程。
益智酮甲能够：
这些多靶点的作用使益智酮甲在神经保护领域具有广阔的应用前景。
益智酮甲的药理活性依赖于其与多种分子靶点的相互作用，形成复杂的信号网络调控。主要作用机制包括：
诱导细胞凋亡
益智酮甲通过调节BCL2家族蛋白表达，降低抗凋亡蛋白BCL2水平，提升促凋亡蛋白BAX表达，破坏线粒体膜电位，释放细胞色素C，激活CASP3，启动凋亡级联反应，促进肿瘤细胞及受损神经细胞的程序性死亡。
抗炎信号通路调控
益智酮甲抑制MAPK1（ERK2）及NF-κB信号通路，减少促炎细胞因子释放，缓解炎症反应，保护组织免受炎症损伤。
抗氧化应激
通过激活NRF2转录因子，益智酮甲促进下游抗氧化酶如谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的表达，清除自由基，减轻氧化应激对细胞的损伤。
神经保护机制
益智酮甲调节APP和BACE1，减少有毒淀粉样蛋白的形成；调控MAPT，防止神经纤维缠结；激活SIRT1，促进细胞修复和代谢稳态；抑制ACHE，增强神经传导；干预SNCA聚集，减轻神经毒性。
信号通路交叉调控
益智酮甲通过多靶点调节，实现抗癌、抗炎及神经保护的协同效应，体现出多维度的药理机制。
益智酮甲的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力：
药代动力学方面，益智酮甲在动物模型中表现出较好的口服吸收和分布特性，尤其在中枢神经系统中能达到有效浓度。其代谢主要通过肝脏的相I、相II酶系，代谢产物活性尚需进一步研究。半衰期适中，支持日常给药方案的设计。
益智酮甲作为一种多功能天然产物，具备抗癌、抗炎及神经保护等多重药理活性，展现出广阔的临床应用前景。
神经退行性疾病治疗
益智酮甲通过多靶点调节阿尔茨海默病和帕金森病相关病理过程，有望成为治疗这些复杂疾病的新型药物候选。其良好的血脑屏障穿透性和神经保护作用使其在认知障碍、运动障碍等方面具备潜在疗效。
肿瘤辅助治疗
益智酮甲诱导肿瘤细胞凋亡并抑制炎症微环境，为癌症治疗提供辅助方案，尤其是在肝癌、结肠癌等领域具备应用潜力。
炎症性疾病
其抗炎作用可用于慢性炎症性疾病的治疗，如风湿性关节炎、炎症性肠病等，缓解症状并改善生活质量。
药物开发挑战与策略
益智酮甲水溶性低，生物利用度受限，需通过药剂学手段提升其药效。未来研究应聚焦于结构修饰、纳米载体开发及联合用药策略，提升其临床转化率。
安全性与临床试验
益智酮甲显示良好的安全性，未来需开展系统的毒理学评价及临床前研究，逐步推进临床试验，验证其疗效和安全性。
益智酮甲作为益智果实中的重要活性成分，凭借其独特的化学结构和多靶点药理作用，展现出抗癌、抗炎及神经保护的多重潜能。其良好的成药性参数及安全性为新药开发提供了坚实基础。未来，随着药代动力学和作用机制研究的深入，益智酮甲有望成为治疗神经退行性疾病及肿瘤等重大疾病的新型天然药物。通过结构优化和剂型创新，益智酮甲的临床应用前景广阔，值得进一步系统研究和开发。
综上所述，益智酮甲不仅丰富了天然产物药理学的研究内容，也为天然药物的现代化开发提供了范例，具有重要的科学价值和应用前景。
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