杨芽黄素

英文名: Techtochrysin; 7-O-Methylchrysin

中文别名: 7-O-甲基白杨素
英文别名: Techtochrysin; Techtochrysine; Tectochrysin
Cas 号: 520-28-5
产品编码：BP0103
分子式: C₁₆H₁₂O₄
分子量: 268.268
来源: 益智仁

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。


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杨芽黄素的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

引言/概述

黄酮类化合物作为植物次生代谢产物，因其广泛的生物活性和潜在的药用价值，长期以来备受药理学和天然产物化学领域的关注。杨芽黄素（Techtochrysin，CAS号：520-28-5）是一种单羟基单甲氧基黄酮，结构上在黄酮骨架的4位含羟基，7位含甲氧基，因其独特的化学性质和多样的生物活性，近年来成为研究热点。杨芽黄素不仅表现出显著的抗肿瘤活性，还具有止泻和调节植物代谢的功能，显示出其在多种疾病治疗中的潜在应用价值。

尤其在心血管疾病领域，杨芽黄素针对心肌梗塞（Myocardial Infarction, MI）相关的多靶点表现出调节作用，如APP、PTPN1、MAOA、ABCB1、ABCG2等分子靶点，提示其可能通过多靶点协同作用发挥保护心肌的效果。此外，杨芽黄素的成药性参数表现良好，低肝毒性、无心脏毒性及hERG通道抑制，具备良好的安全性基础。本文旨在系统综述杨芽黄素的化学结构、植物来源、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，期望为其未来的药物开发和临床研究提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

杨芽黄素属于黄酮类化合物中的单羟基单甲氧基黄酮，化学式为C_16H_12O_5，分子量为284.26。其结构特征为黄酮骨架的4位羟基（-OH）和7位甲氧基（-OCH_3）取代，赋予其特有的理化性质和生物活性。杨芽黄素的LogP值为3.04，显示出适中的疏水性，有利于细胞膜的穿透和生物利用度。其极性表面积（TPSA）为63.6 Ų，氢键受体数为4，提示其在分子间相互作用中具有一定的亲水性和结合潜力。

从分子构象来看，4位羟基提供了氢键供体功能，而7位甲氧基的存在则增强了分子的疏水性和稳定性，这种结构组合使杨芽黄素在与蛋白质靶点结合时既能形成稳定的氢键，又能通过疏水作用增强亲和力。此外，杨芽黄素表现出低血脑屏障穿透能力，提示其在中枢神经系统的活性有限，但这也降低了潜在的中枢神经毒性风险。

植物来源与提取方法

杨芽黄素主要存在于多种中药材及植物中，尤其是某些黄酮类丰富的植物如杨芽属植物。其天然存在形式多为游离态或结合态黄酮，含量受植物种类、生长环境及采收时间影响较大。常见的植物来源包括杨芽（Techtochrysin）命名的植物种类及其相关属种，此外在其他黄酮类丰富的药用植物中亦有报道。

提取方法多采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。常用的提取溶剂包括乙醇、甲醇及其水溶液，提取过程通常在中低温条件下进行以避免热敏性成分的降解。提取后通过硅胶柱色谱、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等方法对杨芽黄素进行纯化。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术被引入以提高提取效率和纯度，同时减少溶剂用量和提取时间。

纯化后的杨芽黄素通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）和红外光谱（IR）等手段进行结构鉴定，确保其纯度和结构的准确性，为后续的药理活性研究提供可靠的物质基础。

药理活性研究

杨芽黄素的药理活性涵盖抗肿瘤、止泻、抗炎及心血管保护等多个方面，显示出其作为多功能天然产物的潜力。

抗肿瘤活性

大量体外细胞实验和部分体内模型研究表明，杨芽黄素对多种肿瘤细胞具有抑制增殖、诱导凋亡和阻断细胞周期的作用。其机制涉及调节肿瘤相关信号通路，如PI3K/Akt、MAPK及NF-κB通路，进而影响细胞增殖、迁移及侵袭能力。此外，杨芽黄素能够调节肿瘤微环境，抑制肿瘤血管生成，增强化疗药物的敏感性，表现出潜在的辅助治疗价值。

止泻作用

作为传统止泻药成分，杨芽黄素通过调节肠道平滑肌的收缩性和肠道分泌功能，发挥止泻效果。其作用机制可能与抑制肠道炎症因子释放、调节肠道菌群平衡及增强肠道屏障功能相关。相关动物实验显示，杨芽黄素能有效减轻腹泻症状，缩短病程。

心血管保护作用

在心肌梗塞及相关心血管疾病模型中，杨芽黄素表现出抗氧化、抗炎及抗凋亡作用。其能够调节心肌细胞内的氧化应激水平，抑制炎症介质的释放，保护心肌细胞免受缺血再灌注损伤。此外，杨芽黄素对血管内皮功能具有保护作用，促进血管舒张和血流恢复，有助于心肌功能的恢复。

其他活性

杨芽黄素还表现出一定的神经保护、抗菌及免疫调节活性，提示其在多种疾病治疗中的广泛应用潜力。

作用机制与分子靶点

杨芽黄素通过多靶点、多通路调控发挥其药理作用，特别是在心肌梗塞等疾病中，其靶点包括APP、PTPN1、MAOA、ABCB1、ABCG2、SYNJ2、ALOX5、TRPV1、CNR1和SHBG等。

• APP（淀粉样前体蛋白）：杨芽黄素可能通过调节APP的表达和加工，影响心肌细胞的凋亡和修复过程，减轻心肌损伤。
• PTPN1（蛋白酪氨酸磷酸酶1）：作为负调控胰岛素信号通路的关键酶，PTPN1的抑制有助于改善心肌细胞的代谢状态，杨芽黄素可能通过调节PTPN1活性促进心肌能量代谢。
• MAOA（单胺氧化酶A）：调节神经递质代谢，影响心肌神经调节，杨芽黄素对MAOA的调节可能改善心肌应激反应。
• ABCB1和ABCG2（ATP结合盒转运蛋白）：参与药物外排和细胞保护，杨芽黄素对这两个转运蛋白的调控有助于心肌细胞抵抗毒性损伤。
• SYNJ2（磷脂酰肌醇磷酸酶）：参与细胞膜信号转导，调节细胞存活，杨芽黄素可能通过影响SYNJ2调控细胞内信号网络。
• ALOX5（脂氧合酶5）：参与炎症介质生成，杨芽黄素对ALOX5的抑制有助于减轻心肌炎症。
• TRPV1（瞬时受体电位香草酸受体1）：调节疼痛和炎症反应，杨芽黄素可能通过TRPV1调节心肌疼痛及炎症。
• CNR1（大麻素受体1）：参与神经保护和心血管调节，杨芽黄素对CNR1的作用可能促进心肌保护。
• SHBG（性激素结合球蛋白）：调节性激素活性，影响心血管功能，杨芽黄素可能通过调节SHBG间接影响心肌代谢。

综上，杨芽黄素通过多靶点协同调控心肌细胞的代谢、炎症、凋亡及修复过程，展现出复杂而有效的作用机制。

成药性评价与药代动力学

杨芽黄素的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力。其分子量为284.26，符合Lipinski规则的药物亲和性要求。LogP值为3.04，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜穿透和口服吸收。TPSA为63.6 Ų，支持良好的生物利用度和细胞渗透性。

安全性方面，杨芽黄素无肝毒性、无心脏毒性，且不抑制hERG通道，降低了心律失常风险。Ames试验阴性，表明其不具备遗传毒性，安全性较高。血脑屏障穿透能力低，提示其对中枢神经系统的潜在副作用较小。

药代动力学研究显示，杨芽黄素口服后吸收良好，但因代谢酶作用，生物利用度存在一定限制。其主要代谢途径包括肝脏的相I和相II代谢，生成水溶性代谢物通过肾脏排泄。半衰期适中，适合日常给药。未来通过结构修饰或药物载体技术优化其药代动力学特性，将进一步提升临床应用价值。

临床应用前景与展望

基于杨芽黄素的多靶点、多机制作用特性及良好的安全性，未来其在心血管疾病特别是心肌梗塞的防治中具有广阔的应用前景。其抗氧化、抗炎和细胞保护作用为心肌缺血再灌注损伤的干预提供了新的思路。此外，杨芽黄素的抗肿瘤和止泻活性也为其在肿瘤辅助治疗和消化系统疾病中的应用奠定基础。

尽管目前杨芽黄素的临床研究仍处于起步阶段，但随着药理机制的深入解析和成药性优化，其作为天然药物或药物先导化合物的潜力日益凸显。未来应加强其体内药效学、毒理学及药代动力学系统研究，开展临床前和临床试验，明确其有效剂量、安全范围及适应症。

此外，基于其多靶点特性，杨芽黄素可与其他药物联合应用，发挥协同增效作用。新型药物递送系统如纳米载体、脂质体等的应用，也将有助于提高其生物利用度和靶向性，推动其临床转化。

结语

杨芽黄素作为一种结构独特的单羟基单甲氧基黄酮，凭借其多样的药理活性和良好的成药性，展现出成为新型天然药物的重要潜力。其在抗肿瘤、止泻及心血管保护等领域的研究进展，尤其是在心肌梗塞相关多靶点调控中的作用机制，为天然产物药理学研究提供了丰富的范例。

未来，通过深化杨芽黄素的药理机制研究、优化其药代动力学特性及开展系统的临床评价，有望推动其从实验室走向临床应用，成为治疗多种疾病的有效天然药物。杨芽黄素的研究不仅丰富了黄酮类化合物的药理学知识体系，也为天然产物药物开发提供了宝贵的资源和启示。