英文名: Methylophiopogonanone A
中文别名: 麦冬甲基黄烷酮A；甲基麦冬二氢高异黄酮A
英文别名: 8-Methylophiopogonanone A
Cas 号: 74805-92-8
产品编码：BP0941
分子式: C19H18O6
分子量: 342.347
来源: From Ophiopogon japonicus
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
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否
甲基麦冬黄烷酮A（Methylophiopogonanone A，以下简称甲基麦冬黄烷酮A）是一种从麦冬属植物——麦冬（Ophiopogon japonicus）中提取的黄酮类天然产物。作为传统中药麦冬的活性成分之一，甲基麦冬黄烷酮A近年来因其显著的抗氧化和抗炎活性而受到广泛关注。心血管疾病作为全球范围内的主要致死原因，其发病机制复杂，涉及氧化应激、炎症反应、内皮功能障碍等多重病理过程。甲基麦冬黄烷酮A在心血管保护领域展现出良好的药理活性，成为天然产物药理学和新药研发的重要研究对象。
本文将系统综述甲基麦冬黄烷酮A的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制，重点分析其在心血管保护中的分子靶点及成药性评价，结合目前的药代动力学数据，探讨其临床应用前景与未来研究方向，旨在为该天然产物的药物开发提供理论基础和研究指导。
甲基麦冬黄烷酮A的分子式为C_19H_18O_6，分子量为342.3470，CAS号74805-92-8。其结构属于黄烷酮类化合物，具有典型的黄酮骨架，结构中含有多个羟基和甲基取代基，赋予其较强的生物活性。该化合物的LogP值为2.8567，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极性表面积（TPSA）为85.2200 Ų，显示其具备一定的极性，有利于与生物大分子靶点的结合。
水溶性为0.1439，属于低水溶性化合物，这对其口服吸收和生物利用度提出一定挑战。血脑屏障通透性较低，提示其在中枢神经系统的分布有限。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变性试验得分为0.6，显示其遗传毒性风险较低，具有较好的安全性基础。
综上，甲基麦冬黄烷酮A的理化性质适合其作为心血管保护药物的候选分子，但需通过药物制剂技术改善其水溶性和生物利用度。
甲基麦冬黄烷酮A主要存在于麦冬（Ophiopogon japonicus）根茎中。麦冬为百合科麦冬属多年生草本植物，广泛分布于中国、日本和韩国等东亚地区，是传统中医药中滋阴润肺、养心安神的重要药材。
提取甲基麦冬黄烷酮A的工艺通常包括以下步骤：
原料预处理：将干燥的麦冬根茎粉碎成细粉，以增加提取效率。
溶剂提取：采用乙醇-水混合溶剂（如70%乙醇）进行回流提取，乙醇的极性适中，有利于黄酮类化合物的溶出。
液液分离：提取液经过浓缩后，利用不同极性的溶剂（如乙酸乙酯、正丁醇）分步分离，富集黄酮类成分。
色谱纯化：采用硅胶柱层析、高效液相色谱（HPLC）等技术进一步纯化，获得高纯度的甲基麦冬黄烷酮A。
结构鉴定：通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、红外光谱（IR）等手段确认化合物结构。
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术被引入，提高了提取效率和纯度，同时减少了溶剂用量和提取时间，为工业化生产提供了技术支持。
甲基麦冬黄烷酮A的药理活性主要集中在抗氧化、抗炎及心血管保护作用。
氧化应激是多种心血管疾病发生发展的关键因素。甲基麦冬黄烷酮A通过清除活性氧（ROS）、增强内源性抗氧化酶（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GPx）活性，减轻氧化损伤。体外实验表明，该化合物能够抑制脂质过氧化，保护细胞膜结构完整性。
炎症反应在动脉粥样硬化、心肌缺血再灌注损伤等心血管疾病中起重要作用。甲基麦冬黄烷酮A能显著下调促炎因子如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）及核因子κB（NF-κB）信号通路的活性，减轻炎症反应，保护心血管组织。
多项动物模型研究证实，甲基麦冬黄烷酮A具有显著的心血管保护效果，包括：
这些作用为其作为潜在的心血管治疗药物奠定了基础。
甲基麦冬黄烷酮A的心血管保护作用涉及多条信号通路和多个分子靶点，主要包括：
SELP是一种血小板和内皮细胞表面的黏附分子，参与炎症细胞的募集和血栓形成。甲基麦冬黄烷酮A通过抑制SELP表达，减少血小板与内皮细胞的相互作用，降低血栓风险。
PPARG调节脂质代谢和炎症反应。甲基麦冬黄烷酮A激活PPARG信号通路，促进脂质代谢平衡，抑制炎症因子释放，减缓动脉粥样硬化。
ACE催化血管紧张素I转化为血管紧张素II，参与血压调节。甲基麦冬黄烷酮A对ACE具有一定抑制作用，有助于降低血压和减轻心脏负担。
AKT1信号通路在细胞存活、代谢和血管生成中发挥关键作用。甲基麦冬黄烷酮A激活AKT1，促进内皮细胞功能恢复，增强血管修复能力。
ADRB2参与心肌收缩和血管舒张。甲基麦冬黄烷酮A调节ADRB2活性，改善心肌功能和血流动力学。
KCNH2编码心脏钾离子通道，调节心脏动作电位。甲基麦冬黄烷酮A不抑制hERG通道，表明其心脏电生理安全性较高。
NOS3产生一氧化氮（NO），调节血管舒张。甲基麦冬黄烷酮A促进NOS3表达和活性，增强NO生成，改善血管内皮功能。
ICAM1和VCAM1介导炎症细胞与内皮细胞的黏附。甲基麦冬黄烷酮A抑制这两种分子的表达，减轻炎症反应。
SLC8A1调节心肌细胞内钙离子稳态，影响心肌收缩。甲基麦冬黄烷酮A通过调控SLC8A1，保护心肌细胞功能。
综上，甲基麦冬黄烷酮A通过多靶点、多通路协同作用，发挥其心血管保护效应，体现了天然产物多靶点调节的优势。
甲基麦冬黄烷酮A的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力：
药代动力学方面，现有研究表明甲基麦冬黄烷酮A口服后吸收较快，但生物利用度受限于其低水溶性和首过效应。其在体内主要通过肝脏代谢，代谢产物活性尚待进一步研究。半衰期适中，适合日常给药。
未来通过纳米制剂、固体分散体等技术改善其溶解性和稳定性，将有助于提升其临床应用价值。
甲基麦冬黄烷酮A作为一种具有多重药理活性的天然黄酮类化合物，在心血管疾病的预防和治疗中展现出广阔的应用前景。其抗氧化、抗炎及内皮保护作用，有助于减缓动脉粥样硬化、改善心肌缺血损伤、调节血压和血脂，为心血管疾病的综合管理提供新思路。
未来的研究重点应包括：
此外，甲基麦冬黄烷酮A在其他疾病领域如糖尿病、神经退行性疾病中的潜在作用也值得探索，拓展其应用范围。
甲基麦冬黄烷酮A作为麦冬中提取的黄酮类天然产物，凭借其优异的抗氧化和抗炎活性，在心血管保护领域展现出显著的药理潜力。其多靶点、多机制的作用模式为心血管疾病的防治提供了新的药物候选分子。尽管目前在成药性和药代动力学方面存在一定挑战，但通过现代药物研发技术的辅助，有望克服限制，实现临床转化。
未来的研究应聚焦于深入解析其分子机制、优化药物制剂、开展系统的临床评价，以期推动甲基麦冬黄烷酮A成为安全有效的心血管治疗新药，造福广大患者。
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