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番茄红素

Name: 番茄红素
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0901

CAS号: 502-65-8

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 番茄

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番茄红素是番茄，番茄产品和其他红色水果和蔬菜中天然存在的类胡萝卜素; 具有抗氧化作用。

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编号	包装	单价	会员价
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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
0.00
LogP
（油水分配系数的对数）
12.21
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
12.21
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.00
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
8.49
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
6.76
BBB
（血脑屏障渗透性）
高
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
98.04
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
3.57
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
是
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.3
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
否
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
是
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
是
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
是

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产品资料

引言/概述

番茄红素（Lycopene），CAS号502-65-8，是一种广泛存在于番茄及其制品、红色水果和蔬菜中的天然类胡萝卜素。作为一种无色素类脂溶性化合物，番茄红素以其强大的抗氧化能力和潜在的健康益处，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。大量流行病学和实验研究表明，番茄红素在预防和辅助治疗多种慢性疾病，尤其是前列腺癌等肿瘤疾病中表现出显著的生物活性。本文将系统综述番茄红素的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性及作用机制，结合其成药性评价和药代动力学特征，探讨其临床应用前景与未来研究方向。

化学结构与理化性质

番茄红素属于类胡萝卜素家族中的一种开链多不饱和烯烃结构，分子式为C40H56，分子量为536.8880。其结构特征为由13个共轭双键组成的长链多烯骨架，赋予其卓越的光吸收和抗氧化性能。番茄红素无极性，TPSA（拓扑极表面积）为0，表明其缺乏极性基团，导致其水溶性极低（0.0000），而LogP高达12.2143，显示其极强的脂溶性和亲脂性。该理化性质使番茄红素在体内主要分布于脂质丰富的组织中，尤其是细胞膜和脂滴。

此外，番茄红素具有较高的血脑屏障渗透能力，提示其可能在神经系统疾病中发挥作用。hERG通道抑制试验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.3，提示其基因毒性风险较低，安全性较好。

植物来源与提取方法

番茄红素主要存在于番茄（Solanum lycopersicum）及其加工产品中，如番茄酱、番茄汁和番茄粉。此外，西瓜、红葡萄柚、红辣椒等红色水果和蔬菜中亦含有一定量的番茄红素。番茄成熟过程中，随着叶绿素的降解和类胡萝卜素的积累，番茄红素含量显著增加。

传统的番茄红素提取方法主要采用有机溶剂如乙醇、己烷、丙酮等进行浸提，随后通过液液分配、柱层析等手段纯化。近年来，超临界CO2萃取技术因其绿色环保、无溶剂残留和高效提取的优势，成为提取番茄红素的主流技术。此外，超声波辅助提取和微波辅助提取等新兴技术也被广泛应用，以提高提取效率和纯度。

提取过程中需注意番茄红素对光、热及氧气的敏感性，常采用避光、低温及惰性气体保护等措施以防止其降解和异构化。

药理活性研究

番茄红素的药理活性主要体现在其强大的抗氧化、抗炎、抗肿瘤和心血管保护作用。其抗氧化能力源于其多重共轭双键结构，能够有效清除自由基，抑制脂质过氧化，保护细胞免受氧化损伤。

抗肿瘤作用

前列腺癌是番茄红素研究中最为深入的领域。大量体内外实验和流行病学研究表明，番茄红素摄入与前列腺癌发病率降低显著相关。其抗肿瘤机制涉及诱导癌细胞凋亡、抑制细胞增殖、阻断肿瘤血管生成及调节肿瘤微环境等多方面。

抗炎作用

番茄红素能够下调多种炎症介质的表达，如肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）等，减轻慢性炎症状态，进而发挥保护作用。

心血管保护

番茄红素通过降低低密度脂蛋白氧化、改善血管内皮功能和调节脂质代谢，减少动脉粥样硬化风险，显示出良好的心血管保护潜力。

其他作用

此外，番茄红素在皮肤保护、糖尿病并发症防治及神经保护等方面也展现出一定的药理活性。

作用机制与分子靶点

番茄红素的生物活性主要通过调控多条信号通路及关键分子靶点实现。针对前列腺癌，番茄红素作用的主要靶点包括：

BCL2：番茄红素通过下调抗凋亡蛋白BCL2，促进癌细胞凋亡。
PTPN1：调节蛋白酪氨酸磷酸酶1，影响细胞信号转导。
STAT3：抑制信号转导及转录激活因子3，阻断肿瘤细胞增殖和免疫逃逸。
ESR2：调节雌激素受体β，影响细胞增殖和分化。
ABCB1：抑制多药耐药相关蛋白ABCB1，增强化疗药物敏感性。
NFE2L2：激活核因子E2相关因子2，增强细胞抗氧化防御。
MAPK1：调节丝裂原活化蛋白激酶1，影响细胞增殖和凋亡。
CASP9：激活半胱天冬酶9，启动内源性凋亡途径。
CYP19A1：影响芳香化酶活性，调节激素水平。
AR：调节雄激素受体，抑制雄激素依赖性肿瘤生长。

通过上述靶点的协同调控，番茄红素能够有效抑制前列腺癌细胞的生长和转移，促进凋亡并改善肿瘤微环境。

成药性评价与药代动力学

番茄红素的高脂溶性（LogP 12.2143）和零极性（TPSA 0）导致其水溶性极差，影响口服生物利用度。其在胃肠道中的吸收依赖于脂质介质，通常与膳食脂肪共同摄入可显著提高吸收率。番茄红素在体内主要分布于脂肪组织、肝脏和前列腺等器官，且具有良好的血脑屏障渗透能力。

代谢方面，番茄红素主要通过肝脏细胞色素P450酶系代谢，部分代谢产物具有生物活性。排泄途径主要为胆汁和粪便，肾脏排泄较少。

安全性评价显示，番茄红素无明显hERG通道抑制作用，基因毒性风险低，长期摄入安全性良好。尽管如此，由于其脂溶性强和生物利用度限制，制剂开发需重点解决其溶解性和稳定性问题。

临床应用前景与展望

基于其显著的抗氧化和抗肿瘤活性，番茄红素在前列腺癌的预防和辅助治疗中展现出广阔的应用前景。多项临床试验表明，长期补充番茄红素能够降低前列腺癌的发生风险，改善患者生活质量。此外，番茄红素作为天然产物，副作用较低，适合长期使用。

未来研究应聚焦于：

剂型优化：开发纳米载体、脂质体等新型给药系统，提高番茄红素的生物利用度和靶向性。
机制深入：进一步解析番茄红素与多靶点的相互作用，揭示其在肿瘤微环境调控中的作用。
临床验证：开展大规模、多中心随机对照试验，确证其临床疗效和安全性。
多病种拓展：探索番茄红素在神经退行性疾病、代谢综合征等领域的潜在应用。

结语

番茄红素作为一种天然类胡萝卜素，凭借其独特的化学结构和显著的生物活性，成为天然产物药理学研究的热点。其在前列腺癌等多种疾病中的预防和治疗潜力已得到初步验证。尽管存在生物利用度低和稳定性差等挑战，通过现代药物制剂技术和分子机制研究，番茄红素有望成为安全有效的天然药物或辅助治疗剂。未来，跨学科的深入研究将推动番茄红素从实验室走向临床，造福更多患者。