产品名称: 党参炔苷
英文名: Lobetyolin
中文别名:
英文别名: 129277-38-9
Cas 号: 136085-37-5
产品编码:BP0882
分子式: C20H28O8
分子量: 396.436
来源: the hairy roots of Lobelia inflata; also from Pratia nummularia
物理性状: Powder
化合物类型: 其他类(Miscellaneous)
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，按客户需求包装。
存储: 贮存在避光密闭容器中，冷藏或者冷冻长期保存。
样品溶液最好临用新配。如果需要提前配制的话，最好分成独立包装冷冻保存（-20℃以下），临用前再取出解冻，通常可以保存2周。
可以满足克级至公斤级大量需求，详情请咨询。
提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，对照品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。
党参炔苷的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
139.84
-0.10
-0.10
15.01
0.47
0.24
低
64.61
5.10
否
否
否
否
无
无
0.6
是
是
是
是
党参炔苷（Lobetyolin），CAS号136085-37-5，是一种从传统中药材党参（Codonopsis pilosula）中分离得到的活性天然产物。党参作为中华传统医药中的重要补益药材，历来用于增强免疫功能、改善体质及调节多种疾病状态。近年来，随着现代药理学和天然产物化学的发展，党参炔苷因其独特的化学结构和多样的生物活性，逐渐成为研究热点。大量研究表明，党参炔苷具有显著的抗炎、抗氧化及黄嘌呤氧化酶抑制活性，且在肿瘤细胞代谢调控中表现出诱导细胞凋亡的潜力，尤其是通过抑制ASCT2介导的谷氨酰胺代谢途径。此外，其对免疫调节相关信号通路如TLR4、STAT3、NFKB1等关键靶点的调控作用，为其在免疫相关疾病及肿瘤治疗中的应用提供了理论依据。本文将系统综述党参炔苷的化学结构、药理活性、作用机制、成药性评估及临床应用前景，旨在为其后续药物开发与临床转化提供科学参考。
党参炔苷是一种具有特征性炔基结构的天然苷类化合物，分子式为C_21H_32O_7，分子量为396.4360。其化学结构中含有炔基（-C≡C-）和糖苷部分，赋予其独特的理化性质。党参炔苷的LogP为-0.0983，显示其亲水性较强，结合其较高的极性表面积（TPSA 139.84 Ų），说明其分子极性较大，水溶性良好（15.0053 mg/mL），利于体内吸收和分布。然而，党参炔苷的血脑屏障渗透性较低，提示其在中枢神经系统疾病中的直接作用可能受限。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分0.6，显示其遗传毒性风险较小，符合安全性要求。
党参炔苷的结构特征决定了其与多种生物大分子的结合能力，尤其是与蛋白质受体和酶的相互作用，为其多靶点药理活性奠定基础。其炔基部分可能参与与靶点蛋白的共价或非共价结合，糖苷部分则增强其水溶性和生物利用度。
党参炔苷主要来源于党参（Codonopsis pilosula）根部，党参为桔梗科多年生草本植物，广泛分布于中国北方及西南地区。党参根含有多种活性成分，包括多糖、皂苷和多种苷类化合物，其中党参炔苷为主要的炔基苷类成分。
提取党参炔苷的传统方法主要采用水或醇类溶剂（如乙醇、甲醇）进行浸提。现代提取工艺多结合超声辅助提取、微波辅助提取等技术，以提高提取效率和纯度。一般步骤包括：
近年来，超临界流体萃取和膜分离技术也被探索用于党参炔苷的高效提取，兼顾环境友好和工业化生产需求。
党参炔苷的药理活性研究涵盖抗炎、抗氧化、免疫调节及抗肿瘤等多个领域。
党参炔苷在多种炎症模型中表现出显著的抗炎效果。体外细胞实验显示，党参炔苷能够抑制巨噬细胞中促炎因子如TNF-α、IL-6和IL-1β的表达，减轻炎症反应。其机制部分通过抑制TLR4/NF-κB信号通路，阻断炎症信号的传导，从而降低炎症介质的释放。体内实验中，党参炔苷对急性炎症模型如小鼠耳肿胀、棉球肉芽肿均有明显抑制作用。
党参炔苷具有良好的自由基清除能力，能够有效降低细胞内ROS水平，保护细胞免受氧化应激损伤。其抗氧化机制包括直接清除自由基及激活内源性抗氧化酶体系如超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）等。抗氧化特性使党参炔苷在防治氧化应激相关疾病（如心血管疾病、神经退行性疾病）中具有潜在应用价值。
黄嘌呤氧化酶（Xanthine oxidase, XO）是嘌呤代谢中的关键酶，过度活化与高尿酸血症和痛风相关。党参炔苷显示出对XO的显著抑制作用，抑制剂活性与标准药物别嘌醇相当，提示其在痛风及相关代谢疾病的治疗中具有潜力。
党参炔苷通过调节多种免疫相关靶点发挥免疫调节作用。研究发现其能够调控TLR4、STAT3、NFKB1、IL-2、IL-10、FOXP3等关键因子的表达，促进免疫平衡。具体表现为增强机体免疫应答，抑制过度炎症反应，调节免疫细胞亚群的比例，尤其在自身免疫病和肿瘤免疫治疗中展现出良好前景。
党参炔苷通过抑制ASCT2（谷氨酰胺转运蛋白）介导的谷氨酰胺代谢，诱导肿瘤细胞凋亡。谷氨酰胺代谢是肿瘤细胞能量和生物合成的重要来源，党参炔苷通过阻断这一代谢通路，削弱肿瘤细胞的生存能力。此外，党参炔苷还可通过调控STAT3和NF-κB信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和转移，显示出多靶点抗肿瘤潜力。
党参炔苷的作用机制复杂且多样，涉及多个信号通路和分子靶点，主要包括：
作为天然免疫的关键受体，TLR4激活后启动NF-κB信号通路，诱导促炎因子表达。党参炔苷通过抑制TLR4的激活，阻断下游NF-κB的核转位，减少炎症介质的产生，发挥抗炎和免疫调节作用。
STAT3是多种细胞增殖、凋亡及免疫调节的关键转录因子。党参炔苷能够抑制STAT3的磷酸化和活化，阻断其调控的基因表达，抑制肿瘤细胞增殖并促进凋亡，同时调节免疫细胞功能。
ASCT2是谷氨酰胺的主要转运蛋白，肿瘤细胞依赖谷氨酰胺作为能量和合成前体。党参炔苷通过抑制ASCT2功能，减少谷氨酰胺摄取，导致肿瘤细胞代谢紊乱，诱导细胞凋亡。
党参炔苷调控多种免疫相关因子，包括IL-2、IL-10、IFN-γ、FOXP3、CTLA4等，调节T细胞亚群平衡，促进免疫耐受或激活，适应不同病理状态的免疫需求。
通过直接结合XO酶活性位点，党参炔苷抑制其催化活性，降低尿酸生成，缓解高尿酸血症相关症状。
党参炔苷的成药性评价显示其具有较好的药物开发潜力。分子量396.4360适中，LogP值接近零，表明其在水溶性和脂溶性之间达到较好平衡，有利于体内吸收。较高的TPSA值提示其极性较大，可能限制其口服生物利用度，但水溶性较好，有利于制剂开发。
血脑屏障渗透性低，提示党参炔苷在中枢神经系统药物开发中受限，但这也降低了中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示其遗传毒性风险较小，安全性较好。
药代动力学方面，现有研究较为有限。体内代谢主要通过肝脏酶系，可能涉及葡萄糖苷水解和氧化还原反应。党参炔苷的半衰期、中枢分布及排泄途径尚需深入研究。未来应加强其药代动力学和毒理学评估，为临床应用提供依据。
党参炔苷凭借其多靶点、多功能的药理特性，在临床应用上展现出广阔前景。
免疫调节与自身免疫病：党参炔苷通过调节免疫细胞功能和平衡促炎与抗炎因子，适合用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的辅助治疗。
抗肿瘤治疗：其抑制肿瘤代谢和调控肿瘤微环境的能力，使其成为肿瘤辅助治疗的潜在候选药物，尤其是在肿瘤代谢靶向治疗领域。
抗炎与抗氧化：党参炔苷可用于慢性炎症性疾病如慢性阻塞性肺疾病（COPD）、炎症性肠病（IBD）等的治疗，减轻炎症损伤。
代谢疾病：通过抑制黄嘌呤氧化酶，党参炔苷在痛风及高尿酸血症的治疗中具备潜力。
未来研究应聚焦于党参炔苷的药物剂型优化、临床安全性评估及多中心临床试验，验证其疗效和安全性。同时，结合现代分子生物学技术，深入解析其作用机制，推动党参炔苷向新型天然药物的转化。
党参炔苷作为党参中的重要活性成分，凭借其独特的炔基苷结构和多样的生物活性，展现出广泛的药理潜力。其在抗炎、抗氧化、免疫调节及抗肿瘤等方面的作用机制日益清晰，相关靶点如TLR4、STAT3、ASCT2等为其多靶点药理学奠定基础。成药性评价显示党参炔苷具有良好的安全性和药物开发潜力，但其药代动力学特征尚需深入研究。未来，党参炔苷有望成为天然产物药物开发的重要候选分子，推动传统中药现代化进程，为免疫相关疾病及肿瘤治疗提供新的治疗策略。系统的药理机制研究和临床转化研究将是实现其临床应用的关键。
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