中文名：盐酸药根碱
英文名: Jatrorrhizine chloride
中文别名:
英文别名: Neprotine chloride；Deleted Cas No.: 960383-96-4
Cas 号: 6681-15-8
产品编码：BP0809
分子式: C20H20ClNO4
分子量: 373.833
来源:
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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盐酸药根碱的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
51.80
0.57
0.52
0.49
1.01
15.12
低
41.16
2.87
是
否
否
否
有
有
0.9
否
否
否
否
盐酸药根碱（Jatrorrhizine chloride，CAS号：6681-15-8）是一种从中药黄连（Coptis chinensis Franch.）中分离得到的天然生物碱，属于异喹啉类生物碱家族。作为一种多功能天然产物，盐酸药根碱因其显著的神经保护、抗菌、抗疟原虫及抗氧化活性而受到广泛关注。近年来，随着对神经退行性疾病、抗菌耐药性以及精神神经疾病治疗需求的增加，盐酸药根碱的药理作用及作用机制逐渐被深入研究，显示出其在多种疾病治疗中的潜在应用价值。
本综述旨在系统总结盐酸药根碱的化学结构与理化性质、植物来源及提取工艺、药理活性及作用机制、成药性评价及药代动力学特征，探讨其临床应用前景，期望为盐酸药根碱的进一步药物开发和临床转化提供理论依据和研究方向。
盐酸药根碱是一种异喹啉类生物碱，分子式为C20H20ClNO4，分子量为338.3830。其化学结构包含一个典型的四环异喹啉骨架，带有甲氧基和羟基取代基，赋予其较强的生物活性。结构中存在的极性基团使其具有适度的水溶性，LogP值为0.5732，表明其疏水性较低，利于体内分布。
理化性质方面，盐酸药根碱的拓扑极表面积（TPSA）为51.8 Ų，提示其具有一定的极性，有利于与生物大分子靶点的结合。其水溶性为0.4907，属于中等溶解度化合物，适合口服给药。血脑屏障（BBB）渗透性较低，提示其在中枢神经系统的直接作用可能受限，但这也减少了潜在的中枢毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明盐酸药根碱在心脏毒性方面具有较好的安全性。Ames试验结果为0.9，显示其基因毒性风险较低。
综上，盐酸药根碱的理化性质支持其作为口服药物的开发潜力，且具有较好的安全性基础。
盐酸药根碱主要来源于中药材黄连，黄连属毛茛科植物Coptis chinensis Franch.的干燥根茎。黄连作为传统中药，广泛应用于清热燥湿、泻火解毒等临床治疗中，其主要活性成分即为多种异喹啉类生物碱，包括盐酸药根碱、黄连素、贝母碱等。
盐酸药根碱的提取通常采用酸性水溶液或有机溶剂的浸提方法。常见工艺包括：
提取后通常通过高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）及核磁共振（NMR）等技术进行鉴定和纯度检测。
盐酸药根碱表现出多重药理活性，涵盖神经保护、抗菌、抗疟原虫及抗氧化等方面，具体如下：
盐酸药根碱作为乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，IC50约为872 nM，显示出良好的酶抑制活性。其对丁酰胆碱酯酶（BuChE）抑制选择性高达115倍，表明其主要作用于AChE，减少乙酰胆碱的降解，提升神经递质的功能，具有潜在的治疗阿尔茨海默病（AD）等神经退行性疾病的价值。
此外，盐酸药根碱能通过抑制uptake-2转运体减少血清素（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）的摄取，调节神经递质平衡，可能对抑郁症和焦虑症等精神疾病有辅助治疗作用。
盐酸药根碱对多种细菌表现出抑制作用，涉及的靶点包括DNA旋转酶（GYRA）、细胞壁合成酶（FABI）、二氢叶酸还原酶（DHFR）等，此外还作用于真菌的ERG11（细胞色素P450 14α-脱甲基酶）和CDR1（多药耐药相关转运蛋白），显示其广谱抗菌及抗真菌潜力。
盐酸药根碱对疟原虫表现出一定的抑制作用，机制可能与其干扰疟原虫代谢酶及氧化还原平衡相关，具体作用靶点尚待进一步阐明。
盐酸药根碱具有清除自由基、抑制脂质过氧化的能力，减轻氧化应激损伤，保护细胞免受氧化损伤，增强细胞存活率。
盐酸药根碱的多重药理作用依赖于其与多种生物大分子靶点的相互作用，主要包括：
盐酸药根碱通过与AChE的活性位点结合，阻断乙酰胆碱的水解，延长神经递质的作用时间，改善认知功能。其对BuChE的抑制选择性较高，减少了非特异性酶抑制带来的副作用。
盐酸药根碱抑制血清素和去甲肾上腺素的uptake-2转运体，减少神经递质的再摄取，增强其在突触间隙的浓度，调节情绪和神经兴奋性。
盐酸药根碱通过抑制细菌DNA旋转酶（GYRA）、细胞壁合成酶（FABI）、二氢叶酸还原酶（DHFR）等关键酶的活性，阻断细菌DNA复制、细胞壁合成及核酸代谢，发挥抗菌作用。对真菌ERG11和CDR1的抑制则干扰真菌膜合成和多药耐药机制。
盐酸药根碱能够清除活性氧（ROS），抑制脂质过氧化，保护线粒体功能，减少细胞凋亡，发挥抗氧化保护作用。
盐酸药根碱的成药性参数显示其具备良好的药物开发潜力：
药代动力学方面，盐酸药根碱表现出良好的口服吸收特性，体内分布广泛，但由于血脑屏障通透性较低，其在中枢神经系统的浓度较低，可能限制其神经系统疾病的直接治疗效果。代谢途径主要涉及肝脏酶系，排泄主要通过肾脏和胆汁。
未来需进一步研究其体内代谢产物的活性及安全性，以优化剂型和给药方案。
盐酸药根碱作为一种多靶点、多功能的天然产物，具有广泛的临床应用潜力：
神经退行性疾病治疗：其AChE抑制活性为阿尔茨海默病等认知障碍提供了新的治疗思路。未来可通过结构修饰提高血脑屏障渗透性，增强中枢神经系统活性。
抗菌药物开发：面对日益严峻的抗菌耐药问题，盐酸药根碱的多靶点抗菌机制为新型抗菌剂的开发提供了基础。结合现代药物设计技术，有望开发针对耐药菌株的有效药物。
精神神经疾病辅助治疗：通过调节5-HT和NE的摄取，盐酸药根碱可能在抑郁症、焦虑症等疾病中发挥辅助疗效，值得进一步临床验证。
抗氧化及抗炎症应用：其抗氧化作用有助于缓解慢性炎症及相关疾病的进展，拓展其应用领域。
未来研究应聚焦于盐酸药根碱的药效学优化、剂型改进及安全性评价，结合临床试验验证其疗效和安全性，推动其从实验室走向临床应用。
盐酸药根碱作为黄连中的重要活性成分，凭借其多样的药理活性和良好的成药性，展现出广阔的药物开发前景。其在神经保护、抗菌、抗疟及抗氧化等方面的作用机制日益清晰，为相关疾病的治疗提供了新的候选药物。尽管目前仍存在血脑屏障渗透性较低等限制，但通过结构优化和给药策略改进，有望进一步提升其临床应用价值。
未来，结合现代药物化学、药理学及临床研究，盐酸药根碱有望成为多种疾病治疗中的重要天然药物，为天然产物药理学领域的发展贡献新的力量。
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