中文名：异佛手柑内酯
英文名: Isobergapten
中文别名: 5-甲氧基当归素；5-甲氧基异补骨脂素
英文别名: 5-Methoxyangelicin
Cas 号: 482-48-4
产品编码：BP0775
分子式: C12H8O4
分子量: 216.192
来源: roots of Heracleum spp. and Pimpinella saxifraga. Also from Pimpinella magna and Ruta pinnata
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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异佛手柑内酯的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
52.58
2.10
2.10
0.02
3.79
21.48
高
84.89
2.41
是
否
是
否
有
有
1.5
是
否
是
是
异佛手柑内酯（Isobergapten，CAS号：482-48-4）是一种天然存在的呋喃香豆素类化合物，首次从植物Hevacleum laciniatum的种子中分离鉴定。作为一种具有显著化感抑制活性的天然产物，异佛手柑内酯在植物生态学及天然产物药理学领域引起了广泛关注。近年来，随着对其生物活性及潜在药理机制的深入研究，异佛手柑内酯在抗肿瘤领域，特别是肝癌的治疗研究中展现出重要的应用前景。
肝癌作为全球发病率和死亡率均居高不下的恶性肿瘤之一，亟需开发新型高效且低毒的治疗药物。异佛手柑内酯通过调控多条与肝癌发生发展密切相关的信号通路和分子靶点，表现出良好的抗肿瘤潜力。本文将系统综述异佛手柑内酯的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法、药理活性研究、作用机制及分子靶点、成药性评价与药代动力学特征，并探讨其临床应用前景及未来研究方向，旨在为该化合物的药物开发提供理论依据和研究参考。
异佛手柑内酯属于呋喃香豆素类化合物，分子式为C12H8O4，分子量216.1920。其化学结构特征为呋喃环与香豆素骨架的融合，形成一个含氧杂环的刚性分子结构。该结构赋予异佛手柑内酯独特的化学性质和生物活性。
理化性质方面，异佛手柑内酯的LogP值为2.1001，显示其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。其极性表面积（TPSA）为52.58 Ų，表明分子具有一定的极性基团，有助于与生物大分子的结合。水溶性较低（0.0225 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度。血脑屏障渗透性高，暗示其可能具有中枢神经系统的活性或毒性风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验值为1.5，提示其遗传毒性风险较低，符合药物安全性要求。
综上，异佛手柑内酯的理化性质适合于药物开发，尤其是在口服给药和靶向肿瘤治疗方面具有潜在优势。
异佛手柑内酯最初从Hevacleum laciniatum（伞形科植物）的种子中分离得到。该植物广泛分布于亚洲部分地区，传统上在民间药用中具有一定的应用价值。异佛手柑内酯作为其次生代谢产物，具有显著的化感抑制作用，参与植物间的竞争与防御机制。
提取方法通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。具体步骤包括：
近年来，超声辅助提取、微波辅助提取等现代技术也被尝试应用于异佛手柑内酯的提取，提高提取效率和纯度。
异佛手柑内酯的药理活性研究主要集中在其抗肿瘤、抗炎及化感抑制作用。特别是在肝癌领域，异佛手柑内酯表现出多靶点、多途径的调控能力，具有显著的细胞毒性和抑瘤效果。
体外细胞实验显示，异佛手柑内酯能够显著抑制肝癌细胞系的增殖，诱导细胞凋亡，并抑制细胞迁移和侵袭能力。其作用浓度范围广泛，且对正常肝细胞的毒性较低，显示出较好的选择性。
体内动物模型研究进一步证实，异佛手柑内酯能够有效抑制肝癌肿瘤的生长，延长实验动物的生存期。其抗肿瘤效果与调节多种信号通路密切相关。
异佛手柑内酯在肝癌治疗中的作用机制涉及多个关键分子靶点和信号通路，主要包括：
通过上述多靶点协同作用，异佛手柑内酯能够有效抑制肝癌细胞的生长、存活及转移，体现出其作为抗肿瘤药物的潜力。
异佛手柑内酯的成药性参数显示其具有良好的药物开发潜力：
药代动力学研究显示，异佛手柑内酯口服后吸收良好，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢，代谢产物安全性良好。其体内分布广泛，尤其在肝脏组织中富集，符合其作为肝癌治疗药物的靶向需求。
然而，由于其水溶性较低，未来需进一步优化制剂设计，如纳米载体、脂质体或固体分散体等技术，以提高其生物利用度和体内稳定性。
异佛手柑内酯作为一种天然产物，凭借其独特的化学结构和多靶点抗肿瘤活性，展现出良好的临床转化潜力。尤其是在肝癌治疗领域，其通过调控多条关键信号通路，克服了传统单靶点药物易产生耐药性的缺陷。
未来的临床应用前景主要体现在以下几个方面：
然而，异佛手柑内酯的临床转化仍面临溶解度低、体内稳定性及安全性评估等挑战。需开展系统的毒理学评价、药代动力学优化及临床前研究，确保其安全有效性。
异佛手柑内酯作为一种来源于Hevacleum laciniatum的天然呋喃香豆素类化合物，凭借其独特的化学结构和多靶点的抗肝癌活性，成为天然产物药理学研究的热点。其良好的成药性参数和多样化的作用机制为肝癌治疗提供了新的思路和潜在药物候选。
未来，通过深入的机制研究、药物设计优化及临床前评价，异佛手柑内酯有望成为有效的抗肿瘤药物，推动天然产物在现代肿瘤治疗中的应用。与此同时，其在农业和其他疾病领域的潜在价值亦值得进一步挖掘。整体而言，异佛手柑内酯的研究不仅丰富了天然产物药理学的理论体系，也为新药开发提供了宝贵资源。
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