中文名：靛玉红
英文名: Indirubin
中文别名: 479-41-4
英文别名: Couroupitine B
Cas 号: 906748-38-7
产品编码：BP0764
分子式: C16H10N2O2
分子量: 262.268
来源: Alkaloid from Indigofera spp. as minor indigo. the molluscs Hexaplex trunculus and Murex brandaris (as component of Tyrian purple). Couroupita guianensis, root of Isatis indigotica, Isatis tinctoria, Polygonum tinctoriu
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
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靛玉红的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
58.20
2.84
2.84
0.01
3.11
10.41
高
92.46
2.28
是
否
是
否
有
有
1.2
是
是
是
是
靛玉红（Indirubin），又称Couroupitine B，是一种具有独特结构的双吲哚类生物碱，最早从传统中药靛蓝（Indigo naturalis）中分离得到。作为中医药中用于治疗白血病和炎症性疾病的重要活性成分，靛玉红因其显著的抗癌活性，尤其是在慢性粒细胞白血病（CML）中的潜在疗效，近年来受到广泛关注。大量研究表明，靛玉红不仅在细胞增殖抑制、凋亡诱导方面表现出优异的生物活性，还能通过多靶点调控相关信号通路，发挥其抗白血病作用。本文旨在系统综述靛玉红的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性、作用机制、成药性评价及临床应用前景，期望为其后续的药物开发和临床转化提供理论依据和研究方向。
靛玉红的化学结构为双吲哚骨架，分子式为C16H10N2O2，分子量为262.2680。其结构中包含两个吲哚环通过碳-碳键连接，形成稳定的共轭体系。靛玉红的LogP值为2.8389，显示出适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其极性表面积（TPSA）为58.20 Ų，表明分子具有一定的极性基团，有助于与生物大分子结合。水溶性较低（0.0070 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响体内吸收和生物利用度。血脑屏障渗透性高，表明靛玉红具有潜在的中枢神经系统活性或副作用风险。hERG通道抑制试验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为1.2，表明其遗传毒性风险较小。
靛玉红的化学稳定性较好，但在光照和碱性条件下可能发生结构异构化，形成靛蓝等同分异构体。其结构特征为后续药物设计和结构修饰提供了良好的基础。
靛玉红主要存在于靛蓝植物（如菘蓝Indigofera tinctoria、靛蓝Isatis tinctoria）及其发酵产物中。传统中医药中，靛蓝天然产物通过微生物发酵过程生成靛玉红，靛玉红是靛蓝的异构体之一，二者在色泽和生物活性上存在差异。
提取靛玉红的常用方法包括：
溶剂提取法：利用甲醇、乙醇或乙酸乙酯等有机溶剂对靛蓝植物或发酵物进行浸提，随后通过液液分配和柱层析纯化获得靛玉红。
酸碱提取法：利用靛玉红在不同pH条件下的溶解度差异，进行酸碱调节提取，结合重结晶技术提高纯度。
色谱分离技术：包括硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等，用于靛玉红的进一步纯化和定量分析。
近年来，超临界CO2萃取和膜分离技术也被尝试应用于靛玉红的提取，以提高提取效率和环保性。靛玉红的提取工艺不断优化，为其工业化生产和药物开发奠定基础。
靛玉红的药理活性主要集中于抗肿瘤，尤其是对白血病细胞的抑制作用。大量体外和体内研究证实，靛玉红对慢性粒细胞白血病（CML）细胞株具有显著的增殖抑制和凋亡诱导作用。
抗白血病活性
靛玉红能有效抑制CML细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞，促进细胞凋亡。其作用不仅限于单一靶点，而是通过多靶点、多信号通路协同调控实现。研究表明，靛玉红对白血病细胞的抑制效果优于传统化疗药物，且细胞毒性相对较低。
抗炎和免疫调节作用
靛玉红具有调节免疫反应和抗炎活性，能够抑制炎症因子的表达，减轻慢性炎症状态，这对于白血病及其并发症的治疗具有辅助作用。
其他抗肿瘤作用
除白血病外，靛玉红对多种实体瘤细胞也表现出一定的抑制作用，如肺癌、肝癌等，显示其潜在的广谱抗癌活性。
神经保护及其他药理作用
由于靛玉红具有较高的血脑屏障渗透性，部分研究探索其在神经退行性疾病中的应用，显示出一定的神经保护作用，但相关机制尚需进一步阐明。
靛玉红的抗白血病作用机制复杂，涉及多条信号通路和多个关键分子靶点。当前研究主要聚焦于以下几个方面：
AMPK（PRKAA1）激活
靛玉红能激活细胞能量感应酶AMPK，调节细胞代谢状态，诱导细胞自噬和凋亡，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
抗凋亡蛋白MCL1和BCL2的调控
靛玉红通过下调MCL1和BCL2表达，破坏白血病细胞的抗凋亡能力，促进细胞程序性死亡。
NOTCH1信号通路抑制
NOTCH1在白血病细胞的增殖和分化中起重要作用，靛玉红能抑制NOTCH1信号，阻断白血病细胞的异常增殖。
STAT3信号通路阻断
STAT3是多种肿瘤细胞存活和免疫逃逸的关键转录因子，靛玉红能抑制STAT3的磷酸化和活化，降低肿瘤细胞的存活率。
TOP1（拓扑异构酶I）抑制
靛玉红具有TOP1抑制活性，干扰DNA复制和转录过程，引发肿瘤细胞DNA损伤和死亡。
SIRT1调节
通过调控去乙酰化酶SIRT1，靛玉红影响细胞代谢、应激反应及凋亡过程。
其他靶点
靛玉红还作用于MAPT（微管相关蛋白Tau）、IDH1（异柠檬酸脱氢酶1）和NFE2L2（核因子E2相关因子2）等分子，调节细胞骨架稳定性、代谢重编程和抗氧化应答，综合发挥抗肿瘤效应。
综上，靛玉红通过多靶点、多通路协同作用，调控白血病细胞的存活、增殖和凋亡，展现其作为潜在抗白血病药物的独特优势。
靛玉红的成药性评价显示其具备一定的药物开发潜力：
分子量与脂溶性
分子量262.27符合Lipinski规则，LogP值2.84适中，有利于细胞膜穿透和口服吸收。
极性表面积（TPSA）
58.2 Ų的TPSA值有助于与靶点蛋白结合，同时支持良好的膜透过性。
水溶性
水溶性较低（0.0070 mg/mL），可能限制其生物利用度，需通过药物制剂技术改善溶解性。
血脑屏障渗透性
高血脑屏障渗透性提示靛玉红可作用于中枢神经系统，但也需警惕潜在的中枢神经副作用。
心脏毒性风险
hERG通道抑制阴性，降低了心律失常风险。
遗传毒性
Ames试验结果为1.2，显示遗传毒性风险较低。
药代动力学方面，靛玉红口服后吸收较快，但因水溶性差，生物利用度有限。体内分布广泛，尤其在肝脏和血液系统中浓度较高。代谢主要通过肝脏酶系，生成多种代谢产物。排泄途径以胆汁和尿液为主。靛玉红的半衰期适中，支持日常给药方案的设计。
为克服水溶性差和提高生物利用度，研究者尝试采用纳米载体、脂质体包裹及结构修饰等策略，取得一定进展。
靛玉红作为传统中药活性成分，在白血病治疗领域展现出广阔的应用前景。其多靶点作用机制和较低的毒副作用，使其成为慢性粒细胞白血病及其他白血病类型的潜在新型治疗药物。
目前，靛玉红及其衍生物已进入临床前研究阶段，部分临床试验正在进行中，旨在评估其安全性、有效性及给药方案。未来的研究重点包括：
药物制剂优化
提升靛玉红的水溶性和生物利用度，开发口服或注射剂型。
联合用药策略
与现有化疗药物或靶向药物联合使用，增强疗效，减少耐药性发生。
精准医学应用
基于靶点分子特征，筛选适合靛玉红治疗的患者群体，实现个体化治疗。
毒理学和安全性评估
深入研究长期用药的安全性及潜在副作用，确保临床应用的安全可靠。
拓展适应症
探索靛玉红在其他恶性肿瘤及炎症性疾病中的应用潜力。
总之，靛玉红作为一类具有独特结构和多靶点作用机制的天然产物，具备成为新型抗白血病药物的潜力，未来的临床转化和药物开发值得期待。
靛玉红作为一种经典的双吲哚生物碱，凭借其独特的化学结构和多靶点抗白血病活性，成为天然产物药理学研究的热点。其在慢性粒细胞白血病治疗中的显著效果，结合良好的成药性特征，为新药开发提供了宝贵的先导化合物。尽管存在水溶性差和生物利用度有限等挑战，现代药物制剂技术和结构优化策略为靛玉红的临床应用提供了解决方案。未来，随着机制研究的深入和临床试验的推进，靛玉红有望成为抗白血病领域的重要治疗药物，推动天然产物药物研发迈向新的高度。
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