英文名: Herbacetin
中文别名:
英文别名: 4',5,7,8-Tetrahydroxyflavonol; Isoarticulatidin; 8-Hydroxykaempferol
Cas 号: 527-95-7
产品编码：BP0720
分子式: C15H10O7
分子量: 302.238
来源: Gossypium, Equisetum, Eupatorium and other plant genera
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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草质素的HPLC图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
131.36
1.67
0.88
0.10
2.40
10.25
低
87.93
2.57
是
否
否
否
有
无
0.6
是
否
是
否
草质素（Herbacetin，CAS号：527-95-7）是一种天然类黄酮化合物，主要存在于亚麻籽（Linum usitatissimum）等植物中。作为类黄酮家族的重要成员，草质素因其独特的化学结构和生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。大量研究表明，草质素具有显著的抗氧化、抗炎及抗癌等多种药理活性，尤其在调控炎症反应和肿瘤细胞增殖方面表现出良好的潜力。其作用机制涉及多条信号通路和关键分子靶点，尤其是对鸟氨酸脱羧酶（Ornithine decarboxylase, ODC）的变构抑制作用，为其抗肿瘤机制提供了新的视角。
本文旨在系统综述草质素的化学结构与理化性质、植物来源与提取方法、药理活性及作用机制、成药性评价与药代动力学特征，结合其临床应用前景，全面评估草质素作为潜在天然药物的研究进展与发展趋势，为后续的基础研究和临床转化提供理论依据和参考。
草质素属于类黄酮中的黄酮类化合物，分子式为C15H10O7，分子量为302.2380。其结构特征为典型的黄酮骨架，含有多个羟基取代基，赋予其较强的极性和生物活性。草质素的LogP值为1.6738，表明其具有适中的脂溶性，利于细胞膜的穿透但又不至于过度疏水。其拓扑极表面积（TPSA）为131.3600，反映出较强的极性和氢键供体/受体能力，有助于与蛋白靶点的结合。
水溶性较低（0.0982 mg/mL），提示其在水相中的溶解度有限，可能影响口服吸收和生物利用度。草质素血脑屏障渗透性较低，表明其主要作用于外周组织，减少中枢神经系统副作用的风险。hERG通道抑制实验结果为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames致突变试验得分为0.6，提示草质素具有较好的遗传毒性安全性。
草质素的化学结构式如下：
其多个羟基基团赋予了其良好的抗氧化能力，同时也为其与多种蛋白靶点的结合提供了分子基础。
草质素广泛存在于多种植物中，尤其以亚麻籽（Linum usitatissimum）为主要来源。亚麻籽作为一种富含植物雌激素和多酚类物质的传统食材和药用植物，其种子中草质素含量较为丰富。此外，部分茶叶、蔬菜及其他黄酮类丰富的植物中亦可检测到草质素。
草质素的提取通常采用有机溶剂提取结合色谱分离的方法。常用的提取流程包括：
溶剂选择：以甲醇、乙醇或乙酸乙酯为主的极性有机溶剂，因其能有效溶解黄酮类化合物，且对植物基质破坏较小。
提取技术：传统浸渍提取、超声辅助提取（UAE）、微波辅助提取（MAE）等现代提取技术均被应用于草质素的提取，超声和微波辅助技术可显著提高提取效率和纯度。
纯化分离：粗提物经过硅胶柱层析、逆相高效液相色谱（RP-HPLC）等技术进一步纯化，获得高纯度的草质素。
鉴定与定量：采用质谱（MS）、核磁共振（NMR）及紫外-可见光谱（UV-Vis）等手段对草质素进行结构确认和含量测定。
近年来，绿色提取技术的应用也逐渐增多，如超临界CO2萃取和离子液体辅助提取，旨在提高提取效率，降低环境污染，促进草质素的规模化生产。
草质素具有显著的自由基清除能力，能够有效抑制活性氧（ROS）和活性氮（RNS）的产生，减轻氧化应激对细胞的损伤。体外实验表明，草质素能通过直接捕获自由基以及调节内源性抗氧化酶（如超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px）的活性，发挥保护作用。
草质素在多种炎症模型中表现出良好的抗炎效果。其作用靶点涵盖多种炎症相关因子和信号通路，包括：
动物模型研究显示，草质素可减轻关节炎、炎症性肠病等多种炎症性疾病的症状，具有潜在的临床应用价值。
草质素对多种肿瘤细胞表现出抑制增殖、诱导凋亡和阻断细胞周期的作用。其抗癌机制主要包括：
多项体外和体内实验支持草质素在乳腺癌、结直肠癌、肺癌等多种肿瘤中的抗癌潜力。
草质素的药理活性依赖于其与多种分子靶点的相互作用，主要涉及以下几个方面：
ODC是多胺合成途径中的限速酶，催化鸟氨酸脱羧生成腐胺，促进细胞增殖。草质素通过与ODC的关键氨基酸残基（Asp44、Asp243、Glu384）结合，诱导酶构象变化，降低酶活性，阻断多胺合成，抑制肿瘤细胞增殖。这一机制为草质素的抗癌作用提供了分子基础。
草质素通过直接捕获自由基和激活内源性抗氧化酶，减轻氧化应激，保护细胞免受氧化损伤。此外，其羟基基团结构有助于稳定自由基，增强抗氧化能力。
草质素的成药性参数显示其具有较好的药物开发潜力：
药代动力学方面，草质素口服后吸收较慢，生物利用度受限于水溶性和首过效应。体内代谢主要通过肝脏的相I和相II酶系进行，包括羟基化、甲基化和葡萄糖醛酸结合。排泄途径主要为胆汁和尿液。
目前关于草质素的系统药代动力学研究较少，未来需进一步开展体内动力学、代谢途径及药物相互作用研究，以指导临床应用和剂型开发。
草质素作为一种天然类黄酮，凭借其多靶点、多机制的药理活性，在抗炎和抗癌领域展现出广阔的应用前景。其对ODC的特异性抑制作用为肿瘤治疗提供了新的靶点，同时其调节炎症信号通路的能力使其在炎症性疾病中具有潜在的治疗价值。
未来临床应用的关键在于：
此外，草质素在神经保护、代谢疾病等领域的潜在作用也值得深入挖掘，拓展其应用范围。
草质素作为一种天然类黄酮，因其独特的化学结构和多样的药理活性，成为天然产物药理学研究的热点。其抗氧化、抗炎和抗癌作用机制明确，尤其在ODC抑制和炎症信号通路调控方面表现出独特优势。成药性评价显示其具有良好的药物开发潜力，但水溶性和生物利用度等问题仍需克服。
未来，结合现代药物化学、药代动力学及临床研究，草质素有望发展成为新型天然药物，为炎症性疾病和肿瘤的治疗提供新的策略和选择。系统深入的研究将推动草质素从实验室走向临床应用，造福患者，促进天然产物药理学的发展。
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