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革叶常春藤皂苷E

Name: 革叶常春藤皂苷E
Brand: Biopurify
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0707

CAS号: 33783-82-3

纯度: 98%

品牌: Biopurify

植物来源: 白头翁

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
471.74
LogP
（油水分配系数的对数）
1.79
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.79
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.44
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.47
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.16
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
67.10
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
7.67
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
是
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
否
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.3
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

天然产物作为药物研发的重要来源，因其结构多样性和生物活性广泛性，在抗肿瘤药物开发中占据重要地位。革叶常春藤皂苷E（Hederacolchiside E）是一种从革叶常春藤（Hedera helix）中分离得到的三萜皂苷类化合物，近年来因其显著的抗癌活性而受到广泛关注。尤其在乳腺癌的治疗研究中，革叶常春藤皂苷E表现出多靶点调控能力，涉及细胞能量代谢、凋亡调控、信号转导及药物耐受性等关键路径，显示出潜在的临床应用价值。

本文将系统综述革叶常春藤皂苷E的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，重点评述其药理活性及作用机制，结合成药性参数进行综合评价，探讨其在乳腺癌治疗中的应用前景与发展方向，旨在为该天然产物的药物开发提供理论基础和研究指导。

化学结构与理化性质

革叶常春藤皂苷E（CAS号：33783-82-3）属于三萜皂苷类化合物，分子式复杂，分子量为1367.5330。其结构核心为五环三萜骨架，连接多个糖基残基，形成典型的皂苷结构。该结构赋予其表面活性和生物膜穿透能力，同时糖基的多样性增强了其水溶性和靶向性。

理化性质方面，革叶常春藤皂苷E的LogP值为1.7874，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透和体内分布。极高的拓扑极性表面积（TPSA）达到471.74 Å²，反映出分子极性强，可能限制其被动扩散通过细胞膜，且影响其口服生物利用度。水溶性为0.4423，显示其具备一定的水溶性，便于制剂开发。血脑屏障通透性低，提示其难以进入中枢神经系统，降低中枢毒性风险。hERG通道抑制测试为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.3，显示其基因毒性风险较低，符合药物安全性要求。

整体来看，革叶常春藤皂苷E兼具极性与疏水性特征，适合通过结构修饰或纳米载体技术优化其药代动力学性能。

植物来源与提取方法

革叶常春藤皂苷E主要来源于常春藤属植物Hedera helix L.，该植物广泛分布于欧洲及亚洲部分地区，传统上用于呼吸系统疾病的辅助治疗。革叶常春藤皂苷E作为其主要活性成分之一，存在于叶片和茎部。

提取方法通常采用有机溶剂浸提结合柱层析分离技术。具体步骤包括：

原料预处理：采集鲜叶，干燥粉碎，筛选均匀颗粒。
溶剂浸提：常用70%乙醇或甲醇进行回流提取，提取温度控制在60-80℃，时间约2-3小时，提取2-3次以提高回收率。
浓缩与分离：提取液经减压浓缩至粘稠状后，采用液液分配法去除脂溶性杂质。
纯化：利用硅胶柱层析或逆相高效液相色谱（RP-HPLC）进行分离纯化，结合质谱和核磁共振（NMR）确认结构纯度。

近年来，超临界CO₂萃取及膜分离技术也被尝试用于革叶常春藤皂苷E的提取，以提高纯度和环保性。

药理活性研究

革叶常春藤皂苷E在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖和促凋亡活性，尤其在乳腺癌研究中取得重要进展。体外实验显示，该化合物能够有效抑制乳腺癌细胞系（如MCF-7、MDA-MB-231）的增殖，诱导细胞周期阻滞及凋亡。

抗乳腺癌活性

革叶常春藤皂苷E通过多种机制发挥抗乳腺癌作用：

诱导细胞凋亡：激活线粒体途径，调控BCL2家族蛋白表达，促进细胞凋亡。
抑制细胞迁移与侵袭：下调基质金属蛋白酶MMP2的表达，减少肿瘤转移潜能。
逆转药物耐受性：通过抑制ABC转运蛋白ABCB1和ABCG2，增强化疗药物的细胞内积累。
调节信号通路：抑制STAT3和PRKCA信号通路，阻断细胞增殖和存活信号。

其他药理活性

除抗肿瘤外，革叶常春藤皂苷E还表现出抗炎、抗氧化等生物活性，可能通过调节免疫微环境辅助肿瘤治疗。

作用机制与分子靶点

革叶常春藤皂苷E作用于乳腺癌的分子靶点多样，涉及细胞代谢、信号转导、凋亡调控及药物外排等多个关键节点。

AMPK（PRKAA1）

作为细胞能量感应器，AMPK调节细胞代谢平衡。革叶常春藤皂苷E激活AMPK，促进能量代谢紊乱，诱导癌细胞代谢压力，抑制其增殖。

BCL2家族蛋白（BCL2）

BCL2是抗凋亡蛋白，革叶常春藤皂苷E通过下调BCL2表达，促进线粒体膜通透性变化，激活细胞凋亡程序。

STAT3

STAT3信号通路在肿瘤细胞增殖和免疫逃逸中起关键作用。革叶常春藤皂苷E抑制STAT3磷酸化，阻断其转录活性，降低肿瘤细胞存活率。

ESR2（雌激素受体β）

革叶常春藤皂苷E可能通过调节ESR2表达，影响乳腺癌细胞的激素依赖性生长，提供激素治疗的辅助作用。

ABCB1与ABCG2

这两种ATP结合盒转运蛋白是肿瘤细胞多药耐药的主要介质。革叶常春藤皂苷E抑制其活性，增强化疗药物的细胞内浓度，提高治疗效果。

PRKCA、MAPT、MMP2、LCK

PRKCA参与细胞增殖和迁移，革叶常春藤皂苷E抑制其激活状态。
MAPT（微管相关蛋白Tau）影响细胞骨架稳定性，调节细胞周期。
MMP2调控细胞外基质降解，革叶常春藤皂苷E通过抑制MMP2减弱肿瘤侵袭。
LCK是T细胞受体信号关键酶，革叶常春藤皂苷E可能调节免疫细胞功能，增强抗肿瘤免疫反应。

综上，革叶常春藤皂苷E通过多靶点、多通路协同作用，发挥其抗乳腺癌的综合效应。

成药性评价与药代动力学

革叶常春藤皂苷E的成药性评价显示其具备一定的开发潜力，但也存在挑战。

理化性质与药代动力学

分子量较大（1367.5330），可能限制其口服吸收和细胞膜透过。
适中脂溶性（LogP 1.7874），有利于体内分布，但高TPSA（471.74）提示极性较强，可能影响生物利用度。
水溶性适中（0.4423），有利于制剂设计。
血脑屏障通透性低，降低中枢神经系统副作用风险。
hERG抑制阴性，心脏毒性风险较低。
Ames试验低致突变性（0.3），安全性较好。

药代动力学研究现状

目前革叶常春藤皂苷E的体内药代动力学数据有限。初步动物实验表明其口服生物利用度较低，血浆半衰期适中，主要通过肝脏代谢清除。未来需开展系统的ADME（吸收、分布、代谢、排泄）研究，结合药物载体技术提升其体内稳定性和靶向性。

毒理学评价

革叶常春藤皂苷E在体外和体内均表现出较低的毒性，未见明显的急性毒性和心脏毒性，为进一步临床开发奠定基础。

临床应用前景与展望

革叶常春藤皂苷E作为一种多靶点抗乳腺癌天然产物，具有广阔的临床应用潜力。

临床应用前景

辅助化疗：通过抑制ABC转运蛋白，逆转耐药，提升化疗药物疗效。
单药治疗：通过多条信号通路调控，直接抑制肿瘤生长和转移。
联合免疫治疗：调节免疫相关靶点，增强机体抗肿瘤免疫反应。
激素依赖型乳腺癌治疗：通过调节ESR2，辅助激素治疗方案。

发展挑战

药代动力学优化：需解决口服生物利用度低、体内稳定性差等问题。
剂型开发：开发纳米载体、脂质体等新型给药系统，提高靶向性和安全性。
临床前安全性评价：系统评估长期毒性及免疫原性。
机制深入研究：揭示更多分子靶点及作用网络，指导精准治疗。

未来研究方向

利用结构修饰提升药物性质，降低分子量，优化极性。
结合现代药物递送技术，实现靶向输送。
开展多中心临床试验，验证安全性和有效性。
探索与其他抗癌药物的协同作用机制。

结语

革叶常春藤皂苷E作为一种结构独特且生物活性显著的天然三萜皂苷，展现了在乳腺癌治疗中的多靶点调控潜力。其良好的安全性和多样化的作用机制使其成为天然抗癌药物开发的重要候选。然而，分子量大和极性高带来的药代动力学限制仍需通过药物设计和给药系统创新加以克服。未来，通过深入的药理机制研究和临床转化探索，革叶常春藤皂苷E有望成为乳腺癌治疗领域的创新药物，为患者带来新的治疗选择。