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黑海常春藤皂苷A1

Name: 黑海常春藤皂苷A1
Brand: Phytounique
Rating: 5 (1 reviews)

产品编号： BP0706

CAS号: 106577-39-3

纯度: 98%

品牌: Phytounique

植物来源: 白头翁

黑海常春藤皂苷A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。黑海常春藤皂苷A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

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销售联系电话：400-829-7929，028-82633860，82633397，82633165

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产品介绍相关产品产品成药性预测参数参考文献产品资料

英文名: Hederacolchiside A1
中文别名: 黑海常春藤苷A1; 竹节香附皂苷R13
英文别名: Raddeanoside R13
Cas 号: 106577-39-3
产品编码：BP0706
分子式: C₄₇H₇₆O₁₆
分子量: 897.109
来源: Hedera colchica and Thinouia coriacea

纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。

提供相关图谱和分析方法指导，可以提供包括色谱柱，标准品和分析方法在内的含量测定整体服务包，价格优惠。

黑海常春藤皂苷A1的核磁图谱

黑海常春藤皂苷A1的HPLC图谱

储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃

产品成药性预测参数

TPSA
(极性表面积)
254.52
LogP
（油水分配系数的对数）
2.90
LogD
（中性条件下的油水分配系数的对数）
1.10
Sw
（纯水中的溶解度mg/ml）
0.08
Peff
（小肠中的渗透效率cm/s×10-4）
0.58
Caco-2
（Caco-2细胞模型上的表观渗透系数cm/s×10-7）
0.18
BBB
（血脑屏障渗透性）
低
hPPB
（化合物在人血浆蛋白的结合分数%）
81.78
Syn Accessibility
（合成可得性，数值越大表示合成越困难）
6.18
MRTD
（日推荐最大口服给药剂量是否高于3mg/kg/day）
否
Skin Sens
（是否会产生皮肤过敏反应）
否
Resp Sens
（化合物是否会产生呼吸致敏反应）
是
hERG
（是否对hERG钾离子通道产生抑制作用）
否
Chromosomal aberr
（有无导致哺乳动物细胞染色体变异）
无
Photo tox
（有无有光毒性）
无
Ames
（是否有Ames毒性风险，值越大风险越高，一般认为大于1时有Ames毒性）
0.0
Ser_ALK
（是否会引起碱性磷酸酶水平升高）
是
Ser_GGT
（是否会引起γ-谷氨酰转肽酶水平升高）
否
Ser_AST
（是否会引起血清谷草转氨酶水平升高）
否
Ser_ALT
（是否会引起血清谷丙转氨酶水平升高）
否

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产品资料

引言/概述

黑海常春藤皂苷A1（Hederacolchiside A1，CAS号：106577-39-3）是一种来源于传统中药白头翁（学名：Pulsatilla chinensis）的天然三萜皂苷类化合物。近年来，随着天然产物药理学的深入发展，黑海常春藤皂苷A1因其显著的抗肿瘤及抗寄生虫活性而受到广泛关注。其通过调节PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，同时对血吸虫等寄生虫表现出良好的抑制效果。肝癌作为全球范围内高发且预后较差的恶性肿瘤，现有治疗手段存在耐药性和毒副作用等限制，天然产物作为新型抗肿瘤药物的重要来源，黑海常春藤皂苷A1的研究为肝癌治疗提供了新的思路。

本文综述了黑海常春藤皂苷A1的化学结构与理化性质、植物来源及提取方法，系统总结其药理活性及作用机制，重点探讨其在肝癌治疗中的分子靶点及成药性评价，最后展望其临床应用前景与未来研究方向，旨在为该天然产物的药物开发和临床转化提供理论依据和参考。

化学结构与理化性质

黑海常春藤皂苷A1是一种复杂的三萜皂苷，分子式为C_47H_74O_17，分子量为897.1090。其结构包含一个三萜骨架，连接多个糖基残基，赋予其较高的极性和生物活性。分子结构中的糖苷键和羟基基团对其水溶性及生物相容性具有重要影响。

理化性质方面，黑海常春藤皂苷A1的LogP值约为2.90，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。其极性表面积（TPSA）为254.52 Å²，较高的TPSA值提示其具有较强的极性和氢键形成能力，可能限制其通过血脑屏障的能力（实际血脑屏障渗透性低）。水溶性为0.0768 mg/mL，表明其在水中的溶解度有限，但仍具一定的溶解性，适合于体内分布。hERG通道抑制实验结果为阴性，提示其心脏毒性风险较低。Ames试验结果为0.0，显示其无明显致突变性，安全性较好。

植物来源与提取方法

黑海常春藤皂苷A1主要从白头翁根部提取得到。白头翁为毛茛科植物，广泛分布于中国北方及东亚地区，传统中医中常用其根部入药，具有清热解毒、消肿止痛的功效。

提取过程中，通常采用醇提法（如70%乙醇）对干燥的白头翁根部进行浸提，随后通过液液分配、柱层析（硅胶、C18反相柱）及高效液相色谱（HPLC）等技术进行分离纯化。纯化后的黑海常春藤皂苷A1可通过质谱（MS）、核磁共振（NMR）等手段进行结构确认。近年来，超声辅助提取和微波辅助提取等新技术的应用提高了提取效率和纯度，降低了生产成本。

药理活性研究

抗肿瘤活性

黑海常春藤皂苷A1在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗增殖作用，尤其在肝癌细胞（如HepG2、Huh7）中具有较强的细胞毒性。体外实验显示，该化合物能够显著抑制肝癌细胞的增殖，诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。动物模型研究进一步证实其对肝癌肿瘤生长具有抑制作用，且毒副作用较小。

抗血吸虫病活性

血吸虫病是由血吸虫属寄生虫引起的热带寄生虫病，严重威胁公共卫生安全。黑海常春藤皂苷A1表现出对血吸虫成虫及其幼虫的杀灭作用，能够影响寄生虫的生存力和繁殖能力。体内外实验均显示其能够有效降低寄生虫负荷，减轻感染引起的病理损伤，具有潜在的抗血吸虫药物开发价值。

其他药理作用

除抗肿瘤和抗寄生虫活性外，黑海常春藤皂苷A1还显示出一定的抗炎、免疫调节及抗氧化作用，这些作用可能协同促进其整体药效表现。

作用机制与分子靶点

黑海常春藤皂苷A1的抗肿瘤机制主要通过调控PI3K/Akt/mTOR信号通路实现。该通路在细胞增殖、凋亡及代谢调控中起核心作用，异常激活常见于多种肿瘤，尤其是肝癌。

具体机制包括：

诱导细胞凋亡：黑海常春藤皂苷A1通过激活细胞内凋亡相关蛋白，调节BCL2家族蛋白表达，促进线粒体途径凋亡。BCL2蛋白的下调增强了细胞凋亡信号。
抑制STAT3信号：STAT3在肿瘤细胞的生长和免疫逃逸中发挥重要作用，黑海常春藤皂苷A1抑制其磷酸化活性，阻断下游致瘤基因表达。
调控TOP1和MAPK1：通过影响DNA拓扑异构酶1（TOP1）和丝裂原活化蛋白激酶1（MAPK1），干扰肿瘤细胞的DNA复制和信号传导。
影响TERT和MMP9表达：抑制端粒酶逆转录酶（TERT）活性，限制肿瘤细胞无限增殖；同时下调基质金属蛋白酶9（MMP9），抑制肿瘤侵袭和转移。
调节EGFR和PTGS2：抑制表皮生长因子受体（EGFR）信号，减少肿瘤生长信号；降低环氧合酶2（PTGS2）表达，减轻炎症微环境对肿瘤的促进作用。
激活TP53途径：促进肿瘤抑制蛋白p53的表达和功能，增强细胞周期阻滞和凋亡。

此外，黑海常春藤皂苷A1通过调节PIK3CA（PI3K的催化亚单位）进一步抑制PI3K/Akt信号通路，达到综合抗肿瘤效果。

成药性评价与药代动力学

黑海常春藤皂苷A1的分子量较大（897.1090），且TPSA较高（254.52 Å²），表明其极性较强，可能影响口服生物利用度和细胞膜通透性。其LogP值约为2.9，显示适度的脂溶性，有利于细胞内分布，但水溶性较低（0.0768 mg/mL），在体内溶解度有限，可能需要通过制剂优化提高生物利用度。

血脑屏障渗透性低，提示其在中枢神经系统的分布有限，降低了潜在的神经毒性风险。hERG通道抑制实验为阴性，表明其心脏毒性风险较低。Ames试验结果显示无致突变性，安全性较好。

药代动力学方面，目前相关研究较少，初步数据表明该化合物在体内代谢稳定，主要通过肝脏代谢酶系统处理。未来需进一步开展体内吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究，明确其药代动力学特征及潜在的药物相互作用。

临床应用前景与展望

黑海常春藤皂苷A1作为一种具有多靶点、多机制的天然产物，展现出良好的抗肿瘤及抗寄生虫活性，尤其在肝癌治疗领域具有广阔的应用前景。其通过调控PI3K/Akt/mTOR及相关信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制增殖和转移，弥补了传统化疗药物的不足。

未来研究应重点关注以下几个方面：

深入机制研究：利用基因组学、蛋白质组学等技术，进一步阐明黑海常春藤皂苷A1的分子作用网络及其与肿瘤微环境的相互作用。
药代动力学与毒理学评价：系统开展体内ADME研究及长期毒理学实验，确保其安全性和有效剂量范围。
制剂开发：针对其水溶性和生物利用度问题，开发新型给药系统（如纳米载体、脂质体等），提高体内稳定性和靶向性。
临床前及临床研究：开展动物模型的疗效验证及安全性评价，逐步推进至临床试验阶段，评估其在肝癌及血吸虫病等疾病中的治疗潜力。
联合用药策略：探索与现有抗肿瘤药物的协同作用，优化治疗方案，克服耐药性。

结语

黑海常春藤皂苷A1作为一种来源于白头翁的天然三萜皂苷，凭借其独特的化学结构和多靶点调控能力，在抗肿瘤及抗寄生虫领域展现出显著的药理活性。其通过调节PI3K/Akt/mTOR信号通路及相关分子靶点，实现对肝癌细胞的增殖抑制和凋亡诱导，具有良好的安全性和成药潜力。尽管目前在药代动力学和临床应用方面仍存在一定挑战，但随着研究的深入和技术的进步，黑海常春藤皂苷A1有望成为新一代天然产物抗肿瘤药物的重要候选者，为肝癌及血吸虫病等疾病的治疗提供新的策略和选择。未来的系统研究和临床转化工作将是推动其药物开发的关键。