英文名: Farrerol
中文别名:
英文别名:
Cas 号: 24211-30-1
产品编码：BP0584
分子式: C17H16O5
分子量: 300.31
来源: the leaves of Rhododendron farrerae and other Rhododendron spp., from Cyrtomium spp., Phormium tenax and Angophora spp.
纯度: 95%~99%
分析方法: HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD
鉴定方法: 质谱（Mass）, 核磁（NMR）
包装: 棕色小玻璃瓶，标准包装10mg，20mg，50mg；可以按客户需求包装。
可以满足克级以上大量需求，详情请咨询。
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杜鹃素的HPLC图谱
杜鹃素的核磁图谱
储存条件：短期保存 2~8℃，长期保存 -20 ~ -80℃
86.99
2.82
2.61
0.20
3.01
28.06
低
89.37
3.03
否
否
是
否
有
无
0.6
是
否
是
否
天然产物作为药物发现的重要来源，因其结构多样性和生物活性而备受关注。杜鹃素（Farrerol）是一种从杜鹃花（Rhododendron spp.）中分离得到的黄酮类化合物，近年来因其多重生物活性而成为药理学研究的热点。杜鹃素不仅表现出显著的抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性，还具备神经保护和肝保护等多种药理效应，显示出广阔的药用开发潜力。特别是在乳腺癌等肿瘤疾病的治疗研究中，杜鹃素通过调控多种关键分子靶点，展现出复杂而有效的作用机制。本文将系统综述杜鹃素的化学结构、来源、药理活性、作用机制及成药性评价，旨在为其临床应用和新药开发提供理论依据和研究方向。
杜鹃素（Farrerol，CAS号：24211-30-1）是一种黄酮类化合物，分子式为C_17H_14O_5，分子量为300.31。其结构特点包括典型的黄酮骨架，具有多个羟基取代基，赋予其良好的抗氧化活性。杜鹃素的LogP值为2.82，表明其具有适中的脂溶性，有利于细胞膜的穿透。拓扑极性表面积（TPSA）为86.99，提示其极性适中，有助于与生物靶点的结合。水溶性较低（0.1999 mg/mL），表明其在水相中的溶解度有限，可能影响其生物利用度。血脑屏障透过性较低，提示其在中枢神经系统的分布受到一定限制。hERG通道抑制实验结果为阴性，显示其心脏毒性风险较低。Ames试验得分为0.6，表明其基因毒性风险较小。
杜鹃素主要存在于杜鹃花属植物中，尤其是一些传统中药材如铁皮石斛、杜鹃花等。其含量受植物种类、生长环境及采收时期影响较大。提取方法通常采用有机溶剂浸提结合色谱分离技术。常用的提取流程包括：
近年来，超声辅助提取和微波辅助提取技术也被应用于杜鹃素的提取，提高了提取效率和纯度。
杜鹃素具有显著的自由基清除能力，能够有效降低细胞内活性氧（ROS）水平，减轻氧化应激引起的细胞损伤。体外实验表明，杜鹃素通过提升细胞内抗氧化酶如超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）活性，增强细胞抵御氧化损伤的能力。
杜鹃素能够抑制炎症因子的表达，包括肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）和一氧化氮（NO）等，减轻炎症反应。其机制涉及核因子κB（NF-κB）信号通路的抑制，阻断促炎信号的传导，降低炎症介质的释放。
杜鹃素在多种肿瘤细胞系中表现出抑制增殖和诱导凋亡的能力，尤其在乳腺癌研究中备受关注。其抗肿瘤作用涉及多条信号通路的调控，包括激活AMPK通路、抑制STAT3信号、调节BCL2家族蛋白表达，促进癌细胞凋亡。此外，杜鹃素能够抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭，部分机制与MMP2酶活性降低有关。
杜鹃素通过抑制氧化应激和炎症反应，保护神经细胞免受损伤。相关研究显示其可减轻神经退行性疾病模型中的神经炎症和细胞凋亡，改善认知功能障碍，显示出潜在的神经保护价值。
杜鹃素对多种肝损伤模型表现出保护作用，能够减轻肝细胞坏死和纤维化。其机制包括抗氧化、抗炎及调节肝细胞凋亡等，显示出作为肝脏疾病辅助治疗药物的潜力。
杜鹃素的多靶点作用机制是其多种药理活性的基础。针对乳腺癌，杜鹃素主要调控以下关键靶点：
综上，杜鹃素通过多靶点、多通路协同作用，实现对肿瘤细胞的综合调控。
杜鹃素的成药性参数显示其具备一定的药物开发潜力。适中的分子量和脂溶性有利于体内吸收和细胞膜穿透。TPSA值提示其极性适中，可能有利于与靶点蛋白结合。水溶性较低可能限制其口服生物利用度，需通过制剂优化或药物载体技术改善。
血脑屏障透过性低，意味着杜鹃素在中枢神经系统的分布有限，但这也降低了潜在的中枢毒性风险。hERG通道无抑制作用，表明心脏安全性较好。Ames试验结果显示基因毒性风险较低，符合安全性要求。
药代动力学方面，现有研究较为有限。体内代谢途径可能涉及肝脏的相I、相II代谢酶，代谢产物的活性及毒性需进一步评估。半衰期、口服吸收率及组织分布等参数尚需系统研究，以指导临床剂型设计和给药方案。
杜鹃素作为一种多功能天然黄酮类化合物，展现出广泛的药理活性和良好的安全性特征，特别是在抗肿瘤领域表现出独特优势。针对乳腺癌的多靶点作用机制为其临床开发提供了理论基础。未来研究应重点关注以下几个方面：
随着分子生物学和药物化学的发展，杜鹃素的作用机制将更加清晰，为其转化为临床药物奠定坚实基础。
杜鹃素作为一种来源于杜鹃花的天然黄酮类化合物，凭借其多靶点、多通路的药理活性，展现出广阔的药用价值。其在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、神经保护及肝保护等方面的研究成果，为天然产物药理学提供了重要范例。尽管目前仍存在水溶性差和药代动力学数据不足等挑战，但通过现代药物研发技术的应用，杜鹃素有望成为新型抗肿瘤及多功能保护性药物的候选分子。未来的深入研究将推动其临床转化，惠及更多患者。
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